(bromomethyl)-[1,1-biphenyl]-2-carbonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (bromomethyl)-[1,1-biphenyl]-2-carbonitrile
• 英文别名: bromomethylbiphenyl-2-carbonitrile；(bromomethyl)[1,1'-biphenyl]-2-carbonitrile；(2-cyanophenyl)benzylbromide；2-[2-(Bromomethyl)phenyl]benzonitrile
• 化学式: C₁₄H₁₀BrN
• 分子量: 272.144
• InChiKey: SBARBKZVIXBUOQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  23.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (bromomethyl)-[1,1-biphenyl]-2-carbonitrile 、 亚氨基二苄 在 正丁基锂 、 sodium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以9.92 g (63%)的产率得到5-(2-Cyanophenyl)methyl-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepine
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic compounds

  摘要：

  一种由以下式（I）表示的三环化合物：其中R.sup.1代表氢、卤素或较低的烷基；A代表氰基、羧基、四唑基、氰基取代的苯基、羧基取代的苯基或四唑基取代的苯基；V代表--（CH.sub.2).sub.m--其中m是0至2的整数；W代表##STR2##而Q.sup.1--Q.sup.2--Q.sup.3--Q.sup.4代表N.dbd.CH--CH.dbd.CH、CH.dbd.CH--CH.dbd.CH或CH.sub.2--CH.sub.2--CH.sub.2--CH.sub.2，##STR3##而Q代表N或CH；X.sup.1--X.sup.2--X.sup.3代表CH.dbd.CH--CH.dbd.CH、S--CH.dbd.CH或CH.dbd.CH--S；Y代表CH.sub.2CH.sub.2；Z.sup.1--Z.sup.2代表N--（CH.sub.2).sub.n--其中n是1至3的整数或其药用盐。

  公开号：

  US05378701A1

文献信息

• Alpha-helical mimetics
  申请人：Lessene Guillaume Laurent

  公开号：US20080153802A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  Benzoyl urea derivatives that are alpha helical peptides mimetics that mimic BH3-only proteins, compositions containing them, their conjugation to cell-targeting-moieties, and their use in the regulation of cell death are disclosed. The benzoyl urea derivatives are capable of binding to and neutralizing pro-survival Bcl-2 proteins. Use of benzoyl urea derivatives in the treatment and/or prophylaxis of diseases or conditions associated with deregulation of cell death are also described.

  公开了模拟α螺旋肽的苯甲酰脲衍生物，这些衍生物模拟BH3-仅蛋白，含有它们的组合物，它们与细胞靶向基团的结合，以及它们在调节细胞死亡中的用途。苯甲酰脲衍生物能够结合并中和促生存的Bcl-2蛋白。还描述了在治疗和/或预防与细胞死亡失调相关的疾病或症状中使用苯甲酰脲衍生物。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING TELMISARTAN<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE TELMISARTAN
  申请人：KRKA TOVARNA ZDRAVIL D D NOVO

  公开号：WO2009004064A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  Novel processes for preparing a telmisaitan nitrile intermediate (4'-[2-n-propyl-4- methyI-6-f l-methyJbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol- l -yl)-methyl]-biphenyl-2-nitrile) and further converting it to telmisaitan and/or salts thereof are disclosed.

  揭示了用于制备替米沙坦硝基中间体（4'-[2-正丙基-4-甲基-6-氟-1-甲基苯并咪唑-2-基）-苯并咪唑-1-基）-甲基]-联苯-2-硝基）并进一步将其转化为替米沙坦和/或其盐的新工艺。
• [EN] USE OF AN ANGIOTENSIN II RECEPTOR ANTAGONIST FOR THE PREPARATION OF DRUGS TO INCREASE THE SURVIVAL RATE OF RENAL TRANSPLANT PATIENTS<br/>[FR] UTILISATION D'UN ANTAGONISTE DU RECEPTEUR DE L'ANGIOTENSINE II POUR LA PREPARATION DE MEDICAMENTS SERVANT A ACCROITRE LE TAUX DE SURVIE DES PATIENTS AYANT SUBI UNE TRANSPLANTATION RENALE
  申请人：MERCK SHARP DOHME (ITALIA) S.P.A.

  公开号：WO1999016437A1

  公开（公告）日：1999-04-08

  (EN) The present invention relates to the use, for the preparation of drugs to increase the survival rate of transplant patients, including renal and heart transplant patients, of a therapeutically effective amount of an angiotensin II receptor antagonist compound, such as the class of substituted imidazoles represented by formula (I) and in particular by losartan potassium, 2-butyl-4-chloro-1-[(2'-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-il]methyl]-5-(hydroxymethyl)imidazole potassium salt.(FR) Dans le but de préparer des médicaments servant à augmenter le taux de survie de patients transplantés, notamment les patients ayant subi une transplantation rénale et les patients ayant subi une transplantation cardiaque, cette invention propose d'utiliser, en quantité efficace sur le plan thérapeutique, un composé antagoniste du récepteur de l'angiotensine II, tel que les composés appartenant à la classe des imidazoles substituées représentées par la formule (I), et en particulier le potassium de losartan, sel potassium de 2-butyl-4-chloro-1-[(2'-tétrazol-5-yl)biphényle-4-il]méthyle]-5-(hydroxyméthyl)imidazole.

  本发明涉及使用治疗有效量的血管紧张素II受体拮抗剂化合物，例如由式(I)表示的取代咪唑类，特别是洛卡特普钾，2-丁基-4-氯-1-[(2'-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基]-5-(羟甲基)咪唑钾盐，用于制备增加移植患者存活率的药物，包括肾脏和心脏移植患者。(FR) 为了制备用于增加移植患者存活率的药物，包括肾脏和心脏移植患者，本发明提出使用治疗有效量的血管紧张素II受体拮抗剂化合物，例如由式(I)表示的取代咪唑类，特别是洛卡特普钾，2-丁基-4-氯-1-[(2'-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基]-5-(羟甲基)咪唑钾盐。
• Quinoline derivatives, process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0456442A1

  公开（公告）日：1991-11-13

  The invention concerns pharmaceutically useful novel compounds of the formula I, in which R¹, R², R³, R⁴, R⁵, Ra, X and Z have the various meanings defined herein, and their non-toxic salts, and pharmaceutical compositions containing them. The novel compounds are of value in treating conditions such as hypertension and congestive heart failure. The invention further concerns processes for the manufacture of the novel compounds and the use of the compounds in medical treatment.

  本发明涉及式 I（其中 R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、Ra、X 和 Z 具有本文定义的各种含义）的药用新型化合物及其无毒盐和含有它们的药物组合物。这些新型化合物具有治疗高血压和充血性心力衰竭等疾病的价值。本发明还涉及新型化合物的生产工艺以及这些化合物在医疗中的应用。
• Tricyclic compounds as angiotensin II antagonists
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  公开号：EP0549352A2

  公开（公告）日：1993-06-30

  Novel tricyclic compounds and salts are disclosed useful as AII receptor antagonists. These are compounds of the formula I and their salts:    R1 represents hudrogen, halogen or C1-C6 alkyl;    A represents cyano, carboxyl, tetrazolyl, cyano-substituted phenyl, carboxyl-substituted phenyl or tetrazolyl-substituted phenyl;    V represents -(CH2)m-, where m is 0,1 or 2;    W represents a group of the formula α, β, γ or δ    where α is:    where R2, R3 and R4 are each hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, halogenated C1-C6 alkyl, hydroxy, C1-C6 alkoxy, amino, C1-C6 alkylamino, carboxyl or C1-C6 alkoxycarbonyl; and Q1-Q2-Q3-Q4 represents N=CH-CH=CH, CH=CH-CH=CH or CH2-CH2-CH2-CH2:    β is:    wherein R2, R3 and R4 are as defined above:    γ is:    where R5 and R6 each represent hydrogen, C1-C6 alkyl or C3-C6 cycloalkyl, and R7 represents carboxyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, carbamoyl or hydroxymethyl; and    δ is:    where R8 and R9 each represent hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q represents N or CH;    X1-X2-X3 represents the group CH=CH-CH=CH, S-CH=CH or CH=CH-S;    Y represents a single bond, CH2, O, S, CH2O, OCH2, CH2S, SCH2, CH2CH2 or CH=CH; and    Z1-Z2 represents the group C=CH, CH-CH2, CH-CH(COOH)- or N- (CH2)n- (wherein n is an integer of 1 to 3).

  公开了可作为 AII 受体拮抗剂的新型三环化合物及其盐类。它们是式 I 的化合物及其盐类： R1 代表囟素、卤素或 C1-C6 烷基； A 代表氰基、羧基、四唑基、氰基取代的苯基、羧基取代的苯基或四唑基取代的苯基； V 代表-(CH2)m-，其中 m 为 0、1 或 2； W 代表式 α、β、γ 或 δ 的基团 其中 α 为 其中 R2、R3 和 R4 各为氢、卤素、C1-C6 烷基、C3-C6 环烷基、卤代 C1-C6 烷基、羟基、C1-C6 烷氧基、氨基、C1-C6 烷基氨基、羧基或 C1-C6 烷氧基羰基；而 Q1-Q2-Q3-Q4 代表 N=CH-CH=CH、CH=CH-CH=CH 或 CH2-CH2-CH2-CH2： β为 其中 R2、R3 和 R4 如上定义： γ 是 其中 R5 和 R6 各自代表氢、C1-C6 烷基或 C3-C6 环烷基，R7 代表羧基、C1-C6 烷氧羰基、氨基甲酰基或羟甲基；以及 δ为 其中 R8 和 R9 各自代表氢或 C1-C6 烷基，而 Q 代表 N 或 CH； X1-X2-X3 代表基团 CH=CH-CH=CH、S-CH=CH 或 CH=CH-S； Y 代表单键、CH2、O、S、CH2O、OCH2、CH2S、SCH2、CH2CH2 或 CH=CH；以及 Z1-Z2 代表基团 C=CH、CH-CH2、CH-CH(COOH)- 或 N-(CH2)n-（其中 n 为 1 至 3 的整数）。