2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 3-(azidomethyl)benzoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 3-(azidomethyl)benzoate
• 英文别名: pyrrolidin-2,5-dione-1-yl 3-(azidomethyl)benozoic ester；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-(azidomethyl)benzoate
• 化学式: C₁₂H₁₀N₄O₄
• 分子量: 274.236
• InChiKey: FYGAIXJQDKYHBL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 3-(azidomethyl)benzoate 、 [(S)-5-amino-1-carbamoylpentyl]carbamic acid tert-butyl ester 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (S)-6-[3-(aminomethyl)benzoylamino]-2-(tert-butoxycarbonylamino)hexanoic acid amide
  参考文献：
  名称：

  C-Terminally PEGylated hGH-derivatives

  摘要：

  A two-step strategy was used for the preparation of C-terminally PEGylated hGH-derivatives. In a first step a CPY-catalyzed transpeptidation was performed on hGH-Leu-Ala, introducing reaction handles, which were used in the second step for the ligation of PEG-moieties. Both oxime-ligation and copper(I) catalyzed [2+3]-cycloaddition reactions were used for the attachment of PEG-moieties. The biological data show a dependency of the potency of the hGH-derivatives on both size as well as shape of the PEG-group. (c) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2007.04.037
• 作为产物：
  描述：

  methyl 3-(azidomethyl)benzoate 在 lithium hydroxide 、 sodium hydroxide 、 碳酸氢钠 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 3-(azidomethyl)benzoate
  参考文献：
  名称：

  Modification of Factor VIII

  摘要：

  公式（I）的因子VIII衍生物：其中：B代表C2到C10烷基；m代表0或1到19之间的整数，n代表1到20之间的整数，m和n的和为1到20；P代表通过从因子VIII的谷氨酰残基的侧链中去除m+n个氨基甲酰基团而获得的因子VIII的单基或多基团；M代表增加因子VIII衍生物血浆半衰期的团（M1）或报告团（M2）；或其药用盐。

  公开号：

  US20110306551A1

文献信息

• C-Terminally Pegylated Growth Hormones
  申请人：Zundel Magali

  公开号：US20090105134A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  Conjugated growth hormones of the structure (I) are provided together with methods for manufacturing said conjugates. The conjugates are useful in therapy.

  提供具有结构（I）的共轭生长激素以及制造所述共轭物的方法。这些共轭物在治疗中很有用。
• Coupling of Polypeptides at the C-Terminus
  申请人：Peschke Bernd

  公开号：US20090082254A1

  公开（公告）日：2009-03-26

  The present invention relates to novel polypeptides, methods for their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the novel polypeptides as well as their use in medicaments for therapeutic applications.

  本发明涉及新型多肽、其合成方法、包含这些新型多肽的制药组合物以及它们在治疗应用药物中的使用。
• Coupling of Antibody Polypeptides at the C-Terminus
  申请人：Kjaergaard Kristian

  公开号：US20100113747A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  The present invention relates to a process for dimerization of antibody fragments, antibody fragment dimers, pharmaceutical compositions comprising antibody fragment dimers as well as their use in medicaments for therapeutic applications. The methods described can advantageously be used for producing bispecific antibodies and/or bispecific fragments thereof.

  本发明涉及一种抗体片段二聚化的方法，抗体片段二聚体，含有抗体片段二聚体的制药组合物，以及它们在治疗应用的药物中的使用。所述方法可优势地用于生产双特异性抗体和/或其片段。
• COUPLING OF POLYPEPTIDES AT THE C-TERMINUS
  申请人：NOVO NORDISK HEALTH CARE AG

  公开号：US20140045753A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  The present invention relates to novel polypeptides, methods for their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the novel polypeptides as well as their use in medicaments for therapeutic applications.

  本发明涉及新型多肽，其合成方法，包含这些新型多肽的药物组合物，以及它们在治疗应用的药物中的使用。
• WO2006/84888
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——