mefenamic acid glycine propyphenazone ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: mefenamic acid glycine propyphenazone ester
• 英文别名: (2-Methyl-5-oxo-1-phenyl-4-propan-2-ylpyrazol-3-yl)methyl 2-[[2-(2,3-dimethylanilino)benzoyl]amino]acetate；(2-methyl-5-oxo-1-phenyl-4-propan-2-ylpyrazol-3-yl)methyl 2-[[2-(2,3-dimethylanilino)benzoyl]amino]acetate
• 化学式: C₃₁H₃₄N₄O₄
• 分子量: 526.635
• InChiKey: OZWVAFVSYGXOHX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.3
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  91
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  异丙安替比林 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 溴 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.17h， 生成 mefenamic acid glycine propyphenazone ester
  参考文献：
  名称：

  N-（2,3-二甲苯基邻氨基苯甲酸）潜在的新型互药的合成，表征，体外水解和药效学特征

  摘要：

  在目前的研究工作中，我们报告了甲芬那酸（MA）和1,2二氢-1,5-二甲基-4-（1-甲基乙基）-2-苯基吡唑的新互药的合成，体外水解研究和药理学评价-3-一种旨在提高治疗效力并延缓胃肠源性不良反应的药物。合成的互酯前药（MP1和MP2）的结构通过IR，1 H NMR，13确认。通过TLC确认13 C NMR，质谱及其形成。通过元素分析确定了合成化合物的纯度。用乙酸诱导的扭体法测试标题化合物的镇痛活性。通过角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿方法和致溃疡性测试抗炎活性。对镇痛活性的研究表明，与母体药物MA（61.10％）相比，前药（MP1和MP2）均显示出乙酸产生的扭体反应显着降低（81.67，63.90％）。与母体药物MA（53.14％）相比，两种互用前药均显示出更好的最大抗炎作用（71.43，85.71％），并且具有更长的时间。还发现合成的前药比母体药物对胃粘膜的刺激​​性小得多。在pH 1.2的模拟胃液（SGF）和pH

  DOI：

  10.1007/s00044-013-0516-5

文献信息

• Synthesis, characterization, in vitro hydrolysis and pharmacodynamic profiles of potential novel mutual prodrugs of N-(2,3-xylyl anthranilic acid)
  作者：Sucheta Ohlan、Sanju Nanda、Dharam Pal Pathak

  DOI：10.1007/s00044-013-0516-5

  日期：2013.11

  analgesic activity revealed that both prodrugs (MP1 and MP2) have shown significant reduction (81.67, 63.90 %) in writhing response produced by acetic acid as compared to parent drug MA (61.10 %). Both mutual prodrugs showed better maximum anti-inflammatory effects (71.43, 85.71 %) and for longer time as compared to parent drug MA (53.14 %). The synthesized prodrugs were also found to be very less irritating

  在目前的研究工作中，我们报告了甲芬那酸（MA）和1,2二氢-1,5-二甲基-4-（1-甲基乙基）-2-苯基吡唑的新互药的合成，体外水解研究和药理学评价-3-一种旨在提高治疗效力并延缓胃肠源性不良反应的药物。合成的互酯前药（MP1和MP2）的结构通过IR，1 H NMR，13确认。通过TLC确认13 C NMR，质谱及其形成。通过元素分析确定了合成化合物的纯度。用乙酸诱导的扭体法测试标题化合物的镇痛活性。通过角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿方法和致溃疡性测试抗炎活性。对镇痛活性的研究表明，与母体药物MA（61.10％）相比，前药（MP1和MP2）均显示出乙酸产生的扭体反应显着降低（81.67，63.90％）。与母体药物MA（53.14％）相比，两种互用前药均显示出更好的最大抗炎作用（71.43，85.71％），并且具有更长的时间。还发现合成的前药比母体药物对胃粘膜的刺激​​性小得多。在pH 1.2的模拟胃液（SGF）和pH