N-[4-(3,5-dimethylphenyl)-5-(pyridin-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]pyrazinecarboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: N-[4-(3,5-dimethylphenyl)-5-(pyridin-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]pyrazinecarboxamide
• 英文别名: N-[4-(3,5-dimethylphenyl)-5-(4-pyridyl)-1,3-thiazol-2-yl]pyrazinecarboxamide；N-[4-(3,5-dimethylphenyl)-5-pyridin-4-yl-1,3-thiazol-2-yl]pyrazine-2-carboxamide
• 化学式: C₂₁H₁₇N₅OS
• 分子量: 387.465
• InChiKey: NPJJGTCKSMWHNU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吡嗪-2-甲酰氯 、 4-(3,5-dimethylphenyl)-5-(pyridin-4-yl)thiazol-2-amine 、 碳酸氢钠 在 4-二甲氨基吡啶 水 、 乙醇 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 14.0h， 以to give the title compound (0.41 g, yield 59%)的产率得到N-[4-(3,5-dimethylphenyl)-5-(pyridin-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]pyrazinecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  Method for inhibiting p38 MAP kinase or TNF-α production using a 1,3-thiazole

  摘要：

  一种在5-位置被吡啶基取代的1,3-噻唑化合物，可选地具有取代基，具有优异的p38 MAP激酶抑制活性和TNF-α产生抑制活性。

  公开号：

  US06962933B1

文献信息

• MEDICINAL COMPOSITIONS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1402900A1

  公开（公告）日：2004-03-31

  The present invention relates to an agent for the prophylaxis or treatment of pain, an agent for suppressing activation of osteoclast, and an inhibitor of osteoclast formation, which contains a p38 MAP kinase inhibitor and/or a TNF-α production inhibitor.

  本发明涉及一种用于预防或治疗疼痛的药剂，一种用于抑制破骨细胞活化的药剂，以及一种包含p38 MAP激酶抑制剂和/或TNF-α产生抑制剂的破骨细胞形成抑制剂。
• CONCOMITANT DRUGS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1354603A1

  公开（公告）日：2003-10-22

  The present invention relates to a pharmaceutical agent containing one or more kinds of a p38 MAP kinase inhibitor and/or a TNF-α production inhibitor and one or more kinds of drugs selected from the group consisting of (1) a non-steroidal antiinflammatory drug, (2) a disease-modifying anti-rheumatic drug, (3) an anti-cytokine drug, (4) an immunomodulator, (5) a steroid and (6) a c-Jun N-terminal kinase inhibitor in combination. This combination agent is useful as a prophylactic or therapeutic agent of the diseases such as rheumatism, arthritis and the like, and other diseases.

  本发明涉及一种含有一种或多种p38 MAP激酶抑制剂和/或TNF-α产生抑制剂以及从（1）非甾体抗炎药、（2）疾病修饰性抗风湿药、（3）抗细胞因子药物、（4）免疫调节剂、（5）类固醇和（6）c-Jun N末端激酶抑制剂中选择的一种或多种药物的药物制剂。这种组合药剂可用作预防或治疗风湿病、关节炎等疾病以及其他疾病的药物。
• Concomitant drugs
  申请人：——

  公开号：US20040097555A1

  公开（公告）日：2004-05-20

  The present invention relates to a pharmaceutical agent containing one or more kinds of a p38 MAP kinase inhibitor and/or a TNF-&agr; production inhibitor and one or more kinds of drugs selected from the group consisting of (1) a non-steroidal antiinflammatory drug, (2) a disease-modifying anti-rheumatic drug, (3) an anti-cytokine drug, (4) an immunomodulator, (5) a steroid and (6) a c-Jun N-terminal kinase inhibitor in combination. This combination agent is useful as a prophylactic or therapeutic agent of the diseases such as rheumatism, arthritis and the like, and other diseases.

  本发明涉及一种药剂，包含一种或多种p38 MAP激酶抑制剂和/或TNF-α产生抑制剂，以及从以下组中选择的一种或多种药物：（1）非甾体类抗炎药，（2）疾病修饰性抗风湿药，（3）抗细胞因子药物，（4）免疫调节剂，（5）类固醇和（6）c-Jun N末端激酶抑制剂。这种组合药剂可用作风湿病、关节炎等疾病的预防或治疗药剂，以及其他疾病的药剂。
• Method for inhibiting p38 MAP kinase or TNF-α production using a 1,3-thiazole
  申请人：Ohkawa Shigenori

  公开号：US06962933B1

  公开（公告）日：2005-11-08

  A 1,3-thiazole compound substituted at the 5-position by a pyridyl group optionally having substituent(s) has a superior p38 MAP kinase inhibitory activity and TNF-α production inhibitory activity.

  一种在5-位置被吡啶基取代的1,3-噻唑化合物，可选地具有取代基，具有优异的p38 MAP激酶抑制活性和TNF-α产生抑制活性。
• p38MAP KINASE INHIBITORS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1205478A1

  公开（公告）日：2002-05-15

  A 1,3-thiazole compound substituted at the 5-position by a pyridyl group optionally having substituent(s) has a superior p38 MAP kinase inhibitory activity and TNF-α production inhibitory activity.

  在 5 位被可选具有取代基的吡啶基取代的 1，3-噻唑化合物具有优异的 p38 MAP 激酶抑制活性和 TNF-α 生成抑制活性。