2,N-dimethyl-2-(trimethylsilyloxy)-N-(3,3-diphenylpropyl)-1-propanamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,N-dimethyl-2-(trimethylsilyloxy)-N-(3,3-diphenylpropyl)-1-propanamine
• 英文别名: N-(3,3-diphenylpropyl)-N,2-dimethyl-2-trimethylsilyloxypropan-1-amine
• 化学式: C₂₃H₃₅NOSi
• 分子量: 369.623
• InChiKey: ZIKQRNLYKDPVBX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.77
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,N-dimethyl-2-(trimethylsilyloxy)-N-(3,3-diphenylpropyl)-1-propanamine 、 methyl 5-chlorocarbonyl-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 盐酸乐卡地平
  参考文献：
  名称：

  NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF LERCANIDIPINE

  摘要：

  本发明提供了一种使用新型中间体制备lercanidipine或药用可接受盐的新工艺。因此，2，N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇在三乙胺存在下与三甲基氯硅烷反应，在甲基氯中生成2，N-二甲基-2-(三甲基硅氧基)-N-(3,3-二苯基丙基)-1-丙胺，然后与2,6-二甲基-5-甲氧羰基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3-羧酰氯反应2小时，并结晶得到lercanidipine盐酸盐。

  公开号：

  US20090227800A1
• 作为产物：
  描述：

  三甲基氯硅烷 、 2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2,N-dimethyl-2-(trimethylsilyloxy)-N-(3,3-diphenylpropyl)-1-propanamine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF LERCANIDIPINE

  摘要：

  本发明提供了一种使用新型中间体制备lercanidipine或药用可接受盐的新工艺。因此，2，N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇在三乙胺存在下与三甲基氯硅烷反应，在甲基氯中生成2，N-二甲基-2-(三甲基硅氧基)-N-(3,3-二苯基丙基)-1-丙胺，然后与2,6-二甲基-5-甲氧羰基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3-羧酰氯反应2小时，并结晶得到lercanidipine盐酸盐。

  公开号：

  US20090227800A1

文献信息

• Process for the preparation of lercanidipine
  申请人：Hetero Drugs Limited

  公开号：US07772401B2

  公开（公告）日：2010-08-10

  The invention provides a novel process for the preparation of lercanidipine or a pharmaceutical acceptable salt using novel intermediates. Thus, 2,N-dimethyl-N-(3,3-diphenylpropy1)-1-amino-2-propanol is reacted with trimethylsilyl chloride in presence of triethyl amine in methylene chloride to give 2,N-dimethyl-2-(trimethylsilyloxy)-N-(3,3-diphenylpropy1)-1-propanamine, which is then reacted with 2,6-dimethyl-5-methoxycarbonyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3-carbonyl chloride for 2 hours and crystallized to obtain lercanidipine hydrochloride.

  该发明提供了一种使用新型中间体制备lercanidipine或药物可接受盐的新工艺。因此，2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇在三乙胺存在下与三甲基氯硅烷在甲基氯中反应，得到2,N-二甲基-2-(三甲基硅氧基)-N-(3,3-二苯基丙基)-1-丙胺，然后与2,6-二甲基-5-甲氧羰基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3-羧酰氯反应2小时，并结晶得到lercanidipine盐酸盐。
• WO2006/134606
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——