2-(4-chlorophenyl)-N-(5-hydroxy-3,4,6-trimethylpyridine-2-yl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(4-chlorophenyl)-N-(5-hydroxy-3,4,6-trimethylpyridine-2-yl)acetamide
• 英文别名: 2-(4-chlorophenyl)-N-(5-hydroxy-3,4,6-trimethylpyridin-2-yl)acetamide
• 化学式: C₁₆H₁₇ClN₂O₂
• 分子量: 304.776
• InChiKey: YNQIKXCVNGGTFQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-(benzyloxy)-3,4,6-trimethylpyridin-2-amine 在 五甲基苯 、 三氯化硼 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-(4-chlorophenyl)-N-(5-hydroxy-3,4,6-trimethylpyridine-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  AMIDOPYRIDINOL DERIVATIVE OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME AS ACTIVE COMPONENT

  摘要：

  本发明涉及一种酰胺吡啶醇衍生物或其药学上可接受的盐，以及包括酰胺吡啶醇衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。由化学式1表示的酰胺吡啶醇衍生物或其药学上可接受的盐在绒毛膜模型中具有出色的抗血管生成作用，因此可用作预防或治疗与血管生成相关的疾病，如黄斑变性或关节炎的药物，并且在炎性肠道疾病模型中具有出色的结肠炎抑制作用，因此可用作预防或治疗炎性肠道疾病的药物。在绒毛膜模型中接种肺癌细胞时，化学式1的酰胺吡啶醇衍生物或其药学上可接受的盐抑制了由肿瘤发生引起的血管生成和肿瘤生长，并且还抑制了在癌症转移和侵袭中发挥重要作用的半胱氨酸蛋白酶S的活性，因此可用作抑制癌症生长和转移的药物。

  公开号：

  US20160068489A1
• 作为试剂：
  描述：

  三氯化硼 、 二氯甲烷 、 N-(5-benzyloxy-3,4,6-trimethylpyridine-2-yl)-2-(4-chlorophenyl)acetamide 、 五甲基苯 在 ice 、 氯仿 、 甲醇 、 2-(4-chlorophenyl)-N-(5-hydroxy-3,4,6-trimethylpyridine-2-yl)acetamide 作用下， 以 chloroform methanol 为溶剂， 反应 3.0h， 以obtaining 94 mg (94%) of white solids, i.e., Compound 8x的产率得到2-(4-chlorophenyl)-N-(5-hydroxy-3,4,6-trimethylpyridine-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  AMIDOPYRIDINOL DERIVATIVE OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME AS ACTIVE COMPONENT

  摘要：

  本发明涉及一种酰胺吡啶醇衍生物或其药学上可接受的盐，以及包括该酰胺吡啶醇衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。化学式1所表示的酰胺吡啶醇衍生物或其药学上可接受的盐在胚胎尿囊膜模型中具有出色的抗血管生成作用，因此可用作预防或治疗与血管生成有关的疾病，如黄斑变性或关节炎，并且在炎症性肠病模型中具有出色的结肠炎抑制作用，因此可用作预防或治疗炎症性肠病的药物。在胚胎尿囊膜模型中接种肺癌细胞时，化学式1所表示的酰胺吡啶醇衍生物或其药学上可接受的盐可抑制由肿瘤发生引起的血管生成和肿瘤生长，并且抑制在癌症转移和侵袭中发挥重要作用的半胱氨酸蛋白酶S的活性，因此可用作癌症生长和转移的抑制剂。

  公开号：

  US20160068489A1

文献信息

• KR101612179
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US9802897B2
  申请人：——

  公开号：US9802897B2

  公开（公告）日：2017-10-31
• AMIDOPYRIDINOL DERIVATIVE OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME AS ACTIVE COMPONENT
  申请人：Research Cooperation Foundation of Yeungnam University

  公开号：US20160068489A1

  公开（公告）日：2016-03-10

  The present invention relates to an amidopyridinol derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition including an amidopyridinol derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active component. An amidopyridinol derivative represented by Chemical Formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof has an excellent antiangiogenic effect in a chorioallantoic membrane model, and thus is useful as an agent for preventing or treating diseases associated with angiogenesis, such as macular degeneration or arthritis, and also has an excellent colitis-inhibitory effect in a model of inflammatory bowel diseases, and thus is useful as an agent for preventing or treating inflammatory bowel diseases. Upon inoculation of lung cancer cells in a chorioallantoic membrane model, the amidopyridinol derivative of Chemical Formula 1 or the pharmaceutically acceptable salt thereof inhibits angiogenesis and tumor growth that are caused by tumorigenesis, and also inhibits the activity of cathepsin S that plays an important role in metastasis and invasion of cancer, and thus is useful as an inhibitor of cancer growth and metastasis.

  本发明涉及一种酰胺吡啶醇衍生物或其药学上可接受的盐，以及包括酰胺吡啶醇衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。由化学式1表示的酰胺吡啶醇衍生物或其药学上可接受的盐在绒毛膜模型中具有出色的抗血管生成作用，因此可用作预防或治疗与血管生成相关的疾病，如黄斑变性或关节炎的药物，并且在炎性肠道疾病模型中具有出色的结肠炎抑制作用，因此可用作预防或治疗炎性肠道疾病的药物。在绒毛膜模型中接种肺癌细胞时，化学式1的酰胺吡啶醇衍生物或其药学上可接受的盐抑制了由肿瘤发生引起的血管生成和肿瘤生长，并且还抑制了在癌症转移和侵袭中发挥重要作用的半胱氨酸蛋白酶S的活性，因此可用作抑制癌症生长和转移的药物。