7,9-diazadispiro[3.1.46.14]undecane-8,10-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: 7,9-diazadispiro[3.1.46.14]undecane-8,10-dione
• 英文别名: 8,10-Diazadispiro[3.1.46.14]undecane-7,9-dione
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₂
• 分子量: 180.206
• InChiKey: JZGTYQMUBKJSJF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 7,9-diazadispiro[3.1.46.14]undecane-8,10-dione 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 2-((tert-butoxycarbonyl)amino)spiro[3.3]heptane-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOCYCLIC PROLINAMIDE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PROLINAMIDE CARBOCYCLIQUES

  摘要：

  这项发明涉及一种新型的Formula (I)的碳环脯氨酰胺衍生物，以及在预防（例如，延缓或降低发展风险）和治疗（例如，控制、缓解或减缓进展）与眼睛相关的年龄相关性黄斑变性（AMD）和相关疾病方面有用的药用盐、溶剂化合物、盐的溶剂化合物和前药。这些疾病包括干性AMD、湿性AMD、地理性萎缩、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、多发性脉络膜脉络膜病变以及视网膜或光感受器细胞的退化。本公开的发明还涉及预防、减缓进展和治疗干性AMD、湿性AMD和地理性萎缩、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、多发性脉络膜脉络膜病变以及视网膜或光感受器细胞的方法，包括：给予所述发明的化合物的治疗有效量。本发明的化合物是HTRA1的抑制剂。因此，本发明的化合物在预防和治疗通过HTRA1（全部或部分）介导的广泛疾病方面有用。本发明的化合物还可用于抑制眼睛或关节炎或相关疾病部位的HTRA1蛋白酶活性。

  公开号：

  WO2017222914A1
• 作为产物：
  描述：

  碳酸氢铵 、 potassium cyanide 、 螺[3.3]庚烷-2-酮 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 7,9-diazadispiro[3.1.46.14]undecane-8,10-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOCYCLIC PROLINAMIDE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PROLINAMIDE CARBOCYCLIQUES

  摘要：

  这项发明涉及一种新型的Formula (I)的碳环脯氨酰胺衍生物，以及在预防（例如，延缓或降低发展风险）和治疗（例如，控制、缓解或减缓进展）与眼睛相关的年龄相关性黄斑变性（AMD）和相关疾病方面有用的药用盐、溶剂化合物、盐的溶剂化合物和前药。这些疾病包括干性AMD、湿性AMD、地理性萎缩、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、多发性脉络膜脉络膜病变以及视网膜或光感受器细胞的退化。本公开的发明还涉及预防、减缓进展和治疗干性AMD、湿性AMD和地理性萎缩、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、多发性脉络膜脉络膜病变以及视网膜或光感受器细胞的方法，包括：给予所述发明的化合物的治疗有效量。本发明的化合物是HTRA1的抑制剂。因此，本发明的化合物在预防和治疗通过HTRA1（全部或部分）介导的广泛疾病方面有用。本发明的化合物还可用于抑制眼睛或关节炎或相关疾病部位的HTRA1蛋白酶活性。

  公开号：

  WO2017222914A1

文献信息

• US7439263B2
  申请人：——

  公开号：US7439263B2

  公开（公告）日：2008-10-21