5,8,11,14,17-eicosapentaenoyl chloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 酰卤
• 英文名称: 5,8,11,14,17-eicosapentaenoyl chloride
• 英文别名: (5E,8E,11E,14E,17E)-icosa-5,8,11,14,17-pentaenoyl chloride
• 化学式: C₂₀H₂₉ClO
• 分子量: 320.903
• InChiKey: MPMQIVKVFWGFFE-RCHUDCCISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,8,11,14,17-eicosapentaenoyl chloride 、 酮基布洛芬 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.25h， 生成
  参考文献：
  名称：

  COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF MODERATE TO SEVERE PAIN

  摘要：

  该发明涉及式I和式II的化合物或其药用盐，以及其多晶体、溶剂合物、对映体、立体异构体和水合物。包含有效量的式I或式II化合物的药物组合物，以及用于治疗、预防或调节疾病中中度至严重疼痛的方法可以制备为口服、颊下、直肠、局部、经皮、经粘膜、静脉、肠道给药、糖浆或注射。这些组合物可用于治疗疼痛、严重疼痛、慢性疼痛、化疗诱导疼痛、癫痫、青光眼、关节炎、牙痛、炎症、肌肉骨骼疼痛、坐骨神经痛、神经根痛、偏头痛、神经性疼痛、带状疱疹后神经痛、神经痛、多发性硬化症、多发性硬化症、不安腿综合症（RLS）、集束性头痛、抑郁症、纤维肌痛、肌萎缩侧索硬化症（ALS）、抽搐、部分性癫痫、情绪稳定剂和躁郁症的药物组合物。

  公开号：

  US20150141479A1
• 作为产物：
  描述：

  EPA 在 草酰氯 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 5,8,11,14,17-eicosapentaenoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF MODERATE TO SEVERE PAIN

  摘要：

  该发明涉及式I和式II的化合物或其药用盐，以及其多晶体、溶剂合物、对映体、立体异构体和水合物。包含有效量的式I或式II化合物的药物组合物，以及用于治疗、预防或调节疾病中中度至严重疼痛的方法可以制备为口服、颊下、直肠、局部、经皮、经粘膜、静脉、肠道给药、糖浆或注射。这些组合物可用于治疗疼痛、严重疼痛、慢性疼痛、化疗诱导疼痛、癫痫、青光眼、关节炎、牙痛、炎症、肌肉骨骼疼痛、坐骨神经痛、神经根痛、偏头痛、神经性疼痛、带状疱疹后神经痛、神经痛、多发性硬化症、多发性硬化症、不安腿综合症（RLS）、集束性头痛、抑郁症、纤维肌痛、肌萎缩侧索硬化症（ALS）、抽搐、部分性癫痫、情绪稳定剂和躁郁症的药物组合物。

  公开号：

  US20150141479A1

文献信息

• COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS
  申请人：KANDULA Mahesh

  公开号：US20150119409A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The invention relates to the compounds of formula I or its pharmaceutical acceptable salts, as well as polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers and hydrates thereof. The pharmaceutical compositions comprising an effective amount of compounds of formula I, and methods for treating or preventing inflammatory disorders may be formulated for oral, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, parenteral administration, syrup, or injection. Such compositions may be used to treatment of intermittent claudication resulting from obstructed arteries in the limbs, and vascular dementia, improves blood flow through peripheral blood vessels and therefore helps with blood circulation in the arms and legs (e.g. intermittent claudication), and the brain (hence its use in vascular dementia), venous disease, Peyronie's disease, neuropathic injuries, strokes, sickle cell disease, nausea and headaches in the mountains (altitude sickness), non-alcoholic steatohepatitis and alcoholic liver disease, fibrotic lesions induced by radiation therapy for breast cancer, cytokine release syndrome, cancer, type 1 diabetes and type 2 diabetes, asthma, bronchodilation, kidney diseases, renal protection, vascular ischemia, neuroprotection, vasodilation, Alzheimer's disease, dementia, stroke, and treatment of endometriosis.

  本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，以及多晶型物、溶剂化物、对映体、立体异构体和其水合物。包含有效量的式I化合物的药物组合物，以及用于治疗或预防炎症性疾病的方法可以被配制成口服、颊、直肠、局部、透皮、经粘膜、静脉内、肠胃外给药、糖浆或注射剂。这些组合物可用于治疗由于四肢动脉阻塞引起的间歇性跛行，以及血管性痴呆，改善通过外周血管的血流，从而有助于手臂和腿部的血液循环（例如间歇性跛行），以及大脑（因此用于血管性痴呆），静脉疾病，佩罗尼氏病，神经损伤，中风，镰状细胞病，山区恶心和头痛（高原病），非酒精性脂肪性肝炎和酒精性肝病，由乳腺癌放射治疗引起的纤维化病变，细胞因子释放综合征，癌症，1型糖尿病和2型糖尿病，哮喘，支气管扩张，肾脏疾病，肾脏保护，血管缺血，神经保护，血管舒张，阿尔茨海默病，痴呆，中风，以及治疗子宫内膜异位症。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF AUTONOMIC AND OTHER NEUROLOGICAL DISORDERS
  申请人：KANDULA Mahesh

  公开号：US20150210667A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  The invention relates to the compounds of formula I or its pharmaceutical acceptable salts, as well as polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers and hydrates thereof. The pharmaceutical compositions comprising an effective amount of compounds of formula I, and methods for the treatment of autonomic and other neurological disorders may be formulated for oral, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, parenteral administration, syrup, or injection. Such compositions may be used to treatment of neurogenic orthostatic hypotension (NOH), as well as NOH associated with multiple system atrophy (MSA), familial amyloid polyneuropathy (FAP), pure autonomic failure (PAF), and Parkinson's disease (PD), intradialytic hypotension (IDH) or hemodialysis-induced hypotension, hypotension associated with fibromyalgia syndrome (FMS) and chronic fatigue syndrome (CFS).

  该发明涉及公式I的化合物或其药用可接受的盐，以及其多晶型、溶剂合物、对映体、立体异构体和水合物。包括公式I化合物的有效量的药物组合物，以及用于治疗自主神经和其他神经系统疾病的方法可以制成口服、颊下、直肠、局部、经皮、经粘膜、静脉、肠道给药、糖浆或注射剂形式。这些组合物可用于治疗神经源性直立性低血压（NOH），以及与多系统萎缩（MSA）、家族性淀粉样多神经病（FAP）、纯自主神经功能衰竭（PAF）和帕金森病（PD）、透析期低血压（IDH）或血液透析诱发的低血压、与纤维肌痛综合症（FMS）和慢性疲劳综合症（CFS）相关的低血压。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATION
  申请人：KANDULA Mahesh

  公开号：US20150148306A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  The invention relates to the compounds of formula I or its pharmaceutical acceptable salts, as well as polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers and hydrates thereof. The pharmaceutical compositions comprising an effective amount of compounds of formula I, and methods for the treatment of inflammation may be formulated for oral, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, parenteral administration, syrup, or injection. Such compositions may be used to treatment of Type II diabetes, Type I diabetes, insulin resistance, cardiovascular disease, arrhythmia, atherosclerosis, coronary artery disease, hypertriglyceridemia, dyslipidemia, retinopathy, nephropathy, neuropathy, macular adema, arthritis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel syndrome, neudegeneration, Alzheimer's disease, Huntington's disease, Ulcerative colitis, Crohn's disease, Multiple Sclerosis, muscular dystropthy, metabolic syndrome, fatty liver, bone diseases, inflammatory diseases.

  该发明涉及公式I的化合物或其药用可接受的盐，以及其多晶形、溶剂合物、对映体、立体异构体和水合物。包括有效量的公式I化合物的药物组合物，以及用于治疗炎症的方法可以制成口服、颊部、直肠、局部、经皮、经粘膜、静脉、肠内、糖浆或注射剂。这些组合物可用于治疗II型糖尿病、I型糖尿病、胰岛素抵抗、心血管疾病、心律失常、动脉粥样硬化、冠状动脉疾病、高三酰甘油血症、脂质代谢异常、视网膜病变、肾病、神经病变、黄斑水肿、关节炎、骨关节炎、类风湿性关节炎、炎症性肠病、神经退行性疾病、阿尔茨海默病、亨廷顿病、溃疡性结肠炎、克罗恩病、多发性硬化症、肌肉萎缩症、代谢综合征、脂肪肝、骨疾病、炎症性疾病的治疗。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGIC DISEASES
  申请人：Kandula Mahesh

  公开号：US20150152057A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The invention relates to the compounds of formula I or its pharmaceutical acceptable salts, as well as polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers and hydrates thereof. The pharmaceutical compositions comprising an effective amount of compounds of formula I, and methods for the treatment of neurologic diseases may be formulated for oral, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, parenteral administration, syrup, or injection. Such compositions may be used to treatment of epilepsy, migraine, neuropathic pain, post herpetic neuralgia, pain, Creutzfeld-Jakob disease, Alzheimer's disease, multiple sclerosis, Batten disease, multiple sclerosis, Parkinson's disease (PD), restless legs syndrome (RLS), cluster headache, depression, fibromyalgia, sexual dysfunction, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), Alzheimer's disease, autism, bipolar disorder and anxiety disorder, trigeminal neuralgia, attention-deficit hyperactivity disorder, schizophrenia, neuropathic pain, seizures, bipolar disorder and mania.

  该发明涉及式I的化合物或其药用可接受的盐，以及其多晶形、溶剂合物、对映体、立体异构体和水合物。包括式I化合物有效量的药物组合物，以及用于治疗神经系统疾病的方法可以制备成口服、颊内、直肠、局部、经皮、经粘膜、静脉、肠道、糖浆或注射剂形式。这些组合物可用于治疗癫痫、偏头痛、神经病性疼痛、带状疱疹后神经痛、疼痛、克雅氏病、阿尔茨海默病、多发性硬化症、巴顿病、多发性硬化症、帕金森病（PD）、不宁腿综合征（RLS）、集束性头痛、抑郁症、纤维肌痛、性功能障碍、肌萎缩侧索硬化（ALS）、阿尔茨海默病、自闭症、躁郁症和焦虑症、三叉神经痛、注意力缺陷多动障碍、精神分裂症、神经病性疼痛、癫痫、躁郁症和狂躁症的治疗。
• Fatty acid derivatives of aminoalkyl nicotinic acid esters and platelet
  申请人：Terumo Kabushiki Kaisha

  公开号：US04619938A1

  公开（公告）日：1986-10-28

  Alkanolamine derivatives and platelet aggregation inhibitors containing the same as an active ingredient are disclosed. The alkanolamine derivatives are novel compounds which possess potent platelet aggregation inhibitory activities and effective in preventing diseases such as thrombosis. As typical compounds are mentioned N-5,8,11,14,17-eicosapentaenoyl-2-aminoethanol, N-nicotinoyl-2-aminoethyl-5,8,11,14,17-eicosapentaenoate, N-ethyl-N-5,8,11,14,17-eicosapentaenoyl-2-aminoethanol, N-butyl-N-5,8,11,14,17-eicosapentaenoyl-2-aminoethanol, N-5,8,11,14,17-3-aminopropylnicotinate, (N-ethyl-N-nicotinoyl-2-aminoethyl)-5,8,11,14,17-eicosapentaenoate and the like.

  揭示了含有Alkanolamine衍生物和血小板聚集抑制剂的作为活性成分的化合物。这些Alkanolamine衍生物是新颖的化合物，具有强大的血小板聚集抑制活性，并且有效预防血栓等疾病。典型的化合物包括N-5,8,11,14,17-二十碳五烯酰基-2-氨基乙醇，N-烟酰基-2-氨基乙基-5,8,11,14,17-二十碳五烯酸酯，N-乙基-N-5,8,11,14,17-二十碳五烯酰基-2-氨基乙醇，N-丁基-N-5,8,11,14,17-二十碳五烯酰基-2-氨基乙醇，N-5,8,11,14,17-3-氨基丙基烟酸酯，(N-乙基-N-烟酰基-2-氨基乙基)-5,8,11,14,17-二十碳五烯酸酯等。