1-ethyl-3,4-epoxypyrrolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 1-ethyl-3,4-epoxypyrrolidine
• 英文别名: N-ethyl-3,4-epoxypyrrolidine；3-ethyl-6-oxa-3-azabicyclo[3.1.0]hexane
• 化学式: C₆H₁₁NO
• 分子量: 113.159
• InChiKey: WZDUNDJSSXEPAS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-ethyl-3,4-epoxypyrrolidine 在 甲胺 作用下， 生成 trans-1-ethyl-4-methylamino-3-pyrrolidinol ethanedioate
  参考文献：
  名称：

  3-Amino-4-hydroxypyrrolidines

  摘要：

  本文披露了具有以下结构的顺式和反式3-氨基-4-羟基吡咯烷和其衍生物：其中R.sub.1是氢、较低烷基或苯甲酰基；R.sub.2是氢、较低烷基、较低环烷基、苯基或苯基较低烷基；R.sub.3是氢、较低烷基、苯基较低烷基、苯甲酰基、二苯甲基、5-基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯或萘甲酰基；R.sub.4是氢、较低烷基、苯基较低烷基或较低环烷基；苯基可选地被取代，以及其酸盐。这些化合物具有抗抑郁活性，披露了其使用的方法和药物组合物。

  公开号：

  US04254135A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Ethyl-Δ³-Pyrrolin 、 盐酸 生成 1-ethyl-3,4-epoxypyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  WALSH, D. A.;WELSTEAD, W. J.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Cis and trans-3-aryloxy-4-hydroxypyrrolidines used as anti-arrhythmics
  申请人：A. H. Robins Company, Inc.

  公开号：US04585785A1

  公开（公告）日：1986-04-29

  Cis and trans-3-aryloxy-4-hydroxypyrrolidines and derivatives thereof having the formula: ##STR1## are disclosed wherein R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, benzyloxycarbonyl and N-loweralkylcarbamoyl; R.sub.2 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, phenylalkyl, benzyloxycarbonyl, carbamoyl, N-loweralkylcarbamoyl, N-diloweralkylcarbamoyl and parafluorobenzoyl-lower-alkyl; Ar is phenyl, substituted phenyl, 1-naphthyl, 2-naphthyl, 1-indenyl and 2-indenyl and pharmaceutically acceptable acid addition and quaternary salts thereof. The compounds have antidepressant, antihypertensive and antiarrythmic activity in animals.

  本文披露了具有以下式的Cis和trans-3-芳氧基-4-羟基吡咯烷和其衍生物：其中R.sub.1为氢、较低烷基、苄氧羰基和N-较低烷基氨基甲酰基；R.sub.2为氢、较低烷基、环烷基、苯基烷基、苄氧羰基、氨基甲酰基、N-较低烷基氨基甲酰基、N-二较低烷基氨基甲酰基和对氟苯甲酰基-较低烷基；Ar为苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、1-茚基和2-茚基及其药学上可接受的酸盐和季铵盐。这些化合物在动物体内具有抗抑郁、降压和抗心律失常活性。
• Trans-4-(2-chlorophenoxy)-1-ethyl-3-pyrrolidinol and anti-depressant use
  申请人：A. H. Robins Company, Inc.

  公开号：US04452809A1

  公开（公告）日：1984-06-05

  Cis and trans-3-aryloxy-4-hydroxypyrrolidines and derivatives thereof having the formula: ##STR1## are disclosed wherein R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, benzyloxycarbonyl and N-loweralkylcarbamoyl; R.sub.2 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, phenylalkyl, benzyloxycarbonyl, carbamoyl, N-loweralkylcarbamoyl, N-diloweralkylcarbamoyl and parafluorobenzoyl-lower-alkyl; Ar is phenyl, substituted phenyl, 1-naphthyl, 2-naphthyl, 1-indenyl and 2-indenyl and pharmaceutically acceptable acid addition and quaternary salts thereof. The compounds have antidepressant, antihypertensive and antiarrythmic activity in animals.

  公开了具有以下结构式的Cis和trans-3-芳氧基-4-羟基吡咯烷和其衍生物：其中R.sub.1是氢、较低烷基、苄氧羰基和N-较低烷基氨基甲酰基；R.sub.2是氢、较低烷基、环烷基、苯基烷基、苄氧羰基、氨甲酰基、N-较低烷基氨基甲酰基、N-二较低烷基氨基甲酰基和对氟苯甲酰基-较低烷基；Ar是苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、1-茚基和2-茚基以及其药学上可接受的酸盐和季铵盐。这些化合物在动物中具有抗抑郁、降压和抗心律失常活性。
• 1-Substituted-3-arylthio-4-hydroxypyrrolidines
  申请人：A. H. Robins Company, Inc.

  公开号：US04251541A1

  公开（公告）日：1981-02-17

  Trans isomers of 1-substituted-3-arylthio-4-hydroxypyrrolidines and derivatives thereof having the formula: ##STR1## are disclosed wherein R.sub.1 is hydrogen, lower-alkyl, --C(O)NH-lower-alkyl and --C(O)-NH-phenyl; R.sub.2 is lower-alkyl, cycloalkyl and phenylalkyl; Ar is phenyl and substituted phenyl and the pharmaceutically acceptable addition salts thereof. The compounds have antidepressant activity in animals.

  揭示了具有以下公式的1-取代-3-芳基硫-4-羟基吡咯烷的反式异构体和其衍生物：其中R.sub.1是氢、较低烷基、-C(O)NH-较低烷基和-C(O)-NH-苯基；R.sub.2是较低烷基、环烷基和苯基烷基；Ar是苯基和取代苯基，以及其药用可接受的盐。这些化合物在动物中具有抗抑郁活性。
• Tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Dinsmore Christopher J.

  公开号：US20090186871A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  The present invention relates to compounds that are capable of inhibiting, modulating and/or regulating signal transduction of both receptor-type and non-receptor type tyrosine kinases. The compounds of the instant invention possess a core structure that comprises a sulfonyl indole moiety. The present invention is also related to the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and stereoisomers of these compounds.

  本发明涉及一种能够抑制、调节和/或调控受体型和非受体型酪氨酸激酶信号转导的化合物。本发明的化合物具有包含磺酰基吲哚基团的核心结构。本发明还涉及这些化合物的药学上可接受的盐、水合物和立体异构体。
• SERINE/THREONINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Array Biopharma, Inc.

  公开号：EP2681215B1

  公开（公告）日：2015-04-22