Ethyl 3-(1-t-butoxycarbonylpyrrolidin-2-yl)-3-hydroxypropionate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: Ethyl 3-(1-t-butoxycarbonylpyrrolidin-2-yl)-3-hydroxypropionate
• 英文别名: ethyl 3-(1-(tert-butoxycarbonyl)-2-pyrrolidinyl)-3-hydroxypropionate；(R)-tert-Butyl 2-((R)-3-ethoxy-1-hydroxy-3-oxopropyl)pyrrolidine-1-carboxylate；tert-butyl 2-(3-ethoxy-1-hydroxy-3-oxopropyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₄H₂₅NO₅
• 分子量: 287.356
• InChiKey: VYGIGVDDUBLRTI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ethyl 3-(1-t-butoxycarbonylpyrrolidin-2-yl)-3-hydroxypropionate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 3-(1-(Tert-Butoxycarbonyl)-2-Pyrrolidinyl)-3-Hydroxypropionic acid
  参考文献：
  名称：

  Bombesin antagonists

  摘要：

  本发明提供了具有以下公式的多肽XX.sup.1 TrpX.sup.2 X.sup.3 X.sup.4 X.sup.5 X.sup.6 X.sup.7 NH.sub.2，使用这些多肽进行治疗的方法，包含这些多肽的药物组合物，以及它们的制备方法。这些多肽具有拮抗bombesin和类似bombesin肽的特性，可用于治疗恶性疾病。M，X，X.sup.1，X.sup.2，X.sup.3，X.sup.4，X.sup.5，X.sup.6和X.sup.7如规范中定义。

  公开号：

  US05620959A1
• 作为产物：
  描述：

  BOC-D-脯氨醛 、 溴乙酸乙酯 、 锌 在 碘 作用下， 以 苯 为溶剂， 以41%的产率得到Ethyl 3-(1-t-butoxycarbonylpyrrolidin-2-yl)-3-hydroxypropionate
  参考文献：
  名称：

  Bombesin antagonists

  摘要：

  本发明提供了具有以下公式的多肽XX.sup.1 TrpX.sup.2 X.sup.3 X.sup.4 X.sup.5 X.sup.6 X.sup.7 NH.sub.2，使用这些多肽进行治疗的方法，包含这些多肽的药物组合物，以及它们的制备方法。这些多肽具有拮抗bombesin和类似bombesin肽的特性，可用于治疗恶性疾病。M，X，X.sup.1，X.sup.2，X.sup.3，X.sup.4，X.sup.5，X.sup.6和X.sup.7如规范中定义。

  公开号：

  US05620959A1

文献信息

• Derivatives of penem
  申请人：DAIICHI SEIYAKU CO., LTD.

  公开号：EP0210883A2

  公开（公告）日：1987-02-04

  New derivatives of penem and pharmaceutically acceptable salt thereof are herein disclosed; the compouinds being useful as an antibacterial agent which has a high sensibility to

  本文公开了青霉烯的新衍生物及其药学上可接受的盐；这些化合物可用作抗菌剂，对以下物质具有高度敏感性
• COMPOUND WITH PROLYL ENDOPEPTIDASE INHIBITOR ACTIVITY AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：JAPAN TABACCO INC.

  公开号：EP0670309A1

  公开（公告）日：1995-09-06

  A compound represented by general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: R represents hydrogen or acyl; U represents -O-, -CHR¹- or -NR²-, wherein R¹ represents hydrogen or heterocycle, and R² represents hydrogen or lower alkyl substituted by lower alkoxycarbonyl; V represents -O-, -S-, -CHR³- or -NR⁴-, wherein R³ represents hydrogen or lower alkoxycarbonyl, and R⁴ represents hydrogen, lower alkyl or acyl; W represents methyl, heterocycle or optionally substituted phenyl; X and Y, which may be the same or different from each other, represent each -CH₂- or -S-; m represents an integer of 0 to 6; and n represents an integer of 1 to 4. The compound has a specifically potent inhibitory activity against prolyl endopeptidase and suppresses the decomposition and deactiviation of TRH, substance P, neurotensin, vasopressin, and so forth. Hence it can be used for preventing and/or treating dementia and amnesia including Alzheimer's disease.

  通式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐，其中R代表氢或酰基；U代表-O-、-CHR¹-或-NR²-，其中R¹代表氢或杂环，R²代表氢或被低级烷氧基羰基取代的低级烷基；V代表-O-、-S-、-CHR³-或-NR⁴-，其中R³代表氢或低级烷氧基羰基，R⁴代表氢、低级烷基或酰基；其中 R³ 代表氢或低级烷氧基羰基，R⁴ 代表氢、低级烷基或酰基； W 代表甲基、杂环或任选取代的苯基； X 和 Y（可以相同或不同）分别代表-CH₂- 或-S-； m 代表 0 至 6 的整数； n 代表 1 至 4 的整数。该化合物对脯氨酰内肽酶具有特别强的抑制活性，并能抑制 TRH、P 物质、神经紧张素、血管加压素等的分解和失活。因此，它可用于预防和/或治疗包括阿尔茨海默病在内的痴呆症和健忘症。
• US4962202A
  申请人：——

  公开号：US4962202A

  公开（公告）日：1990-10-09
• US5079357A
  申请人：——

  公开号：US5079357A

  公开（公告）日：1992-01-07
• US5536737A
  申请人：——

  公开号：US5536737A

  公开（公告）日：1996-07-16