3-(pyridin-2-yldisulfanyl)propan-1-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-(pyridin-2-yldisulfanyl)propan-1-amine
• 英文别名: 3-(2-pyridyldithio)propylamine
• 化学式: C₈H₁₂N₂S₂
• 分子量: 200.329
• InChiKey: CVLJEXQZRKRIIP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  89.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(pyridin-2-yldisulfanyl)propan-1-amine 在 caesium carbonate 、 三乙胺 、 potassium iodide 作用下， 以 二氯甲烷 、 丁酮 为溶剂， 反应 25.5h， 生成 P,P-bis((((2S,3aR)-2-fluoro-8-methoxy-10-oxo-1,2,3,3a,10,10a-hexahydro-benzo[b]cyclopenta[e]azepin-7-yl)oxy)methyl)-N-(3-(pyridin-2-yldisulfanyl)propyl)-phosphinic amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL CYTOTOXIC AGENTS FOR CONJUGATION OF DRUGS TO CELL BINDING MOLECULE
  [FR] NOUVEAUX AGENTS CYTOTOXIQUES POUR LA CONJUGAISON DE MÉDICAMENTS AVEC LA MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE

  摘要：

  提供了细胞毒性药物，吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮杂环己烷（PBD）衍生物，它们与细胞结合剂的结合物，以及在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的制备和治疗用途。

  公开号：

  WO2015028850A1

文献信息

• 一种还原响应释放原药的紫衫烷类两亲性聚合物药物前体及其制备方法和应用
  申请人：烟台药物研究所

  公开号：CN109550055A

  公开（公告）日：2019-04-02

  本发明涉及一种还原响应释放原药的紫衫烷类两亲性聚合物药物前体及其制备方法和应用，其具有如式Ⅰ所示的分子结构式：其中，R＝‑CH2CH3、‑CH2CH2CH3、‑CH2CH2CH2CH3或‑CH2CH2CH2CH2CH3；R1＝‑OC(CH3)3或‑C6H5；R2＝‑H、‑CH3或‑COCH3；R3＝‑H或‑CH3；X为NH或O；n为5～1000；m为1或2。本发明提供的药物前体能够实现靶向给药，既保留了纳米载药系统的优势，同时又发挥了二硫键在肿瘤部位特异性降解的特点。与常规的2,2′‑二硫代二乙酸、3,3′‑二硫代二丙酸等连接臂相比，无需通过进一步水解就可以得到原药分子形式的抗癌药物。
• 细胞毒素分子同细胞结合受体分子的共轭体
  申请人：杭州多禧生物科技有限公司

  公开号：CN110279872A

  公开（公告）日：2019-09-27

  强效细胞毒素分子同细胞结合受体分子构成的共轭体具有分子式(I)结构，其中T,L,m,n,‑‑‑‑‑,R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12,和R13在文中所定义。此共轭体用来治疗癌症，免疫疾病和传染疾病。
• 細胞毒性剤と細胞結合受容体との共役体
  申请人：ハンヂョウ ディーエイシー バイオテック カンパニー リミテッド

  公开号：JP2017160205A

  公开（公告）日：2017-09-14

  【課題】標的治療のための、強力な細胞毒性剤と細胞表面受容体結合分子との共役体の提供。【解決手段】構造式（Ｉ）で示される構造を有する共役体及び薬学的に許容される塩並びに溶媒化物。この共役体は癌、自己免疫疾患や感染症の治療に用いられる。（Tは標的又は結合リガンド；Lは解離可能なリンカー；破線部はＬが独立して括弧内構造における分子と接続するリンク結合；ｎは１〜２０の整数；ｍは１〜１０の整数、括弧内の構造体が効果的な抗有糸分裂剤・薬物）【選択図】なし

  提供強力細胞毒性劑和細胞表面受體結合分子的共軛體，用於標的治療。具有以下結構式（Ｉ）的共軛體及藥學上可接受的鹽和溶劑化合物。該共軛體用於癌症、自體免疫疾病和感染症的治療。（T代表標的或結合配體；L代表可解離的連結劑；虛線部分表示Ｌ與括弧內結構中的分子連接的鏈結；ｎ為1至20的整數；ｍ為1至10的整數，括弧內結構體為有效的抗有絲分裂劑或藥物）。【圖示】無。
• NOVEL CYTOTOXIC AGENTS FOR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO., LTD

  公开号：US20160207949A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The present invention is related to novel cytotoxic agents, pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine (PBD) derivatives, their conjugates with a cell-binding agent, the preparation and the therapeutic uses in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  本发明涉及一种新型细胞毒性剂，吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮平（PBD）衍生物，其与细胞结合剂的结合物，以及在靶向治疗癌症，自身免疫性疾病和传染病方面的制备和治疗用途。
• DISULFIDE COMPOUNDS AND ANTINEOPLASTIC AGENTS
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0214303A1

  公开（公告）日：1987-03-18

  Mitomycin derivatives represented by general formula (I), wherein X represents X1 or X2, X1 represents an alkyl group, a cycloalkyl group (optionally substituted), a pyridyl group, an unsubstituted or substituted phenyl group, a residue of an amino acid having a thiol group or a dipeptide or tripeptide residue containing the amino acid excluding the thiol group, X2 represents a group represented by formula (II), (wherein A, represents -(CH2)m- (wherein m represents an integer of 3 to 12) or -(CH2CH20)n-CH2CH2- (wherein n represents an integer of 1 to 5), Y, Z, R,, and R2 are the same as defined with (1), provided that A represents -(CH2)ℓ- (wherein ℓ represents an integer of 3 to 8) when X is X, and A represents A, when X is X2, Y and Z each represents H or methyl, and one of R, and R2 represents a carbamoyloxymethyl group and the other represents H when X is X1, and one of them represents a carbamoyloxymethyl group and the other represents H, or both are bound to each other to form an exo-methylene group (= CH2) when X is X2. These compounds are superior to known mitomycin derivatives having two methylene units between a nitrogen atom at 7-position and a SS grouping in at least one of Cl value (chemotherapeutic index), reduction of side effects, and solubility in water.

  由通式(I)代表的丝裂霉素衍生物，其中 X 代表 X1 或 X2，X1 代表烷基、环烷基（任选取代的）、吡啶基、未取代或取代的苯基、具有硫醇基的氨基酸残基或含有不含硫醇基的氨基酸的二肽或三肽残基， X2 代表由式（II）表示的基团，（其中 A 代表-(CH2)m-（其中 m 代表 3 至 12 的整数）或-(CH2CH20)n-CH2CH2-（其中 n 代表 1 至 5 的整数）、Y、Z、R 和 R2 与 (1) 所定义的相同，条件是当 X 为 X 时，A 代表-(CH2)ℓ-（其中 ℓ 代表 3 至 8 的整数），当 X 为 X2 时，A 代表 A，Y 和 Z 各自代表 H 或甲基，R、和 R2 其中一个代表氨基甲酰氧甲基，另一个代表 H，当 X 为 X1 时；当 X 为 X2 时，其中一个代表氨基甲酰氧甲基，另一个代表 H，或两者相互结合形成外亚甲基（＝CH2）。这些化合物在 Cl 值（化疗指数）、减少副作用和水溶性等至少一个方面优于在 7 位氮原子和 SS 基团之间具有两个亚甲基单元的已知丝裂霉素衍生物。