1-[3-(Indan-2-yl-acetyl)-L-thioprolyl]-L-prolinal

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-[3-(Indan-2-yl-acetyl)-L-thioprolyl]-L-prolinal
• 英文别名: 1-[3-(indan-2-ylacetyl)-L-thioprolyl]-L-prolinal；1-[3-(2-indanylacetyl)-L-thioprolyl]-L-prolinal；(2S)-1-[(2S)-3-[2-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)acetyl]-4-sulfanylidenepyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbaldehyde
• 化学式: C₂₁H₂₄N₂O₃S
• 分子量: 384.499
• InChiKey: NATWAGNAAUUMCH-LIXNJBPUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  98.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[3-(Indan-2-yl-acetyl)-L-thioprolyl]-L-prolinal 、 盐酸羟胺 在 吡啶 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (2S)-1-[3-(indan-2-ylacetyl)-L-thioprolyl]-2-pyrrolidine aldoxime
  参考文献：
  名称：

  Arylalkanoylamine derivative and drug containing the same

  摘要：

  具有出色的蛋白内切酶抑制作用以及对缺氧和记忆障碍具有抗性的芳基酰胺衍生物，其表示为以下通用式(I)：##STR1## 其中A代表吲哚基、茚基、1,2,3,4-四氢萘基或苯并呋喃基；m代表0到5的整数；Z代表羟甲基、甲酰基、腈基、羟肼基甲基、半胱氨酰甲基或二烷氧基甲基；X和Y可以相同也可以不同，分别代表亚甲基基或硫原子，其中被以下取代基定义的化合物被排除：A代表吲哚基、茚基或1,2,3,4-四氢萘基；X和Y各自代表亚甲基基；Z代表羟甲基或甲酰基。还公开了一种包含芳基酰胺衍生物作为有效成分的药物组合物和用于改善记忆、脑循环和脑代谢的方法。

  公开号：

  US05407950A1

文献信息

• NOVEL ARYLALKANOYLAMINE DERIVATIVE AND DRUG CONTAINING THE SAME
  申请人：ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0536399A1

  公开（公告）日：1993-04-14

  An arylalkanoylamine derivative represented by general formula (I), excellent in a prolyl endopeptidase inhibitory action and resistances to hypoxia and amnesia; and a drug for improving mneme, cerebral circulation and cerebral metabolism, containing the same as the active ingredient, wherein A represents indanyl, indenyl, 1,2,3,4-tetrahydronaphthalenyl or benzofuranyl; m is an integer of 0 to 5; Z represents hydroxymethyl, formyl, nitrile, hydroxyiminomethyl, semicarbazonomethyl or dialkoxymethyl and X and Y may be the same or different from each other and each represents methylene or sulfur, provided that the case where A represents indanyl, indenyl or 1,2,3,4-tetrahydronaphthalenyl, X and Y represent both methylene, and Z represents hydroxymethyl or formyl is excluded.

  一种由通式(I)代表的芳基烷酰基胺衍生物，具有极佳的脯氨酰内肽酶抑制作用和抗缺氧及失忆作用；以及一种用于改善记忆、脑循环和脑代谢的药物，含有相同的活性成分，其中 A 代表茚基、茚满基、1,2,3,4-四氢萘基或苯并呋喃基；m 为 0 至 5 的整数；Z 代表羟甲基、甲酰基、腈基、羟基亚氨甲基、半羰基亚氨甲基或二羰基亚氨甲基，X 和 Y 可以相同或不同，各自代表亚甲基或硫，但不包括 A 代表茚基、茚满基或 1，2，3，4-四氢萘基，X 和 Y 同时代表亚甲基，Z 代表羟甲基或甲酰基的情况。
• CHOLINESTERASE ACTIVATOR
  申请人：ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0754454A1

  公开（公告）日：1997-01-22

  The invention relates to a cholinesterase activator comprising, as an active ingredient, a compound represented by the following general formula (I): wherein A means a group such as a phenyl group or indanyl group, B denotes a group such as a prolyl group or thioprolyl group, and m stands for an integer of 0-5. The cholinesterase activator according to the invention has a strongly activating action on cholinesterase, in particular, a selectively activating action on peripheral cholinesterase and is also high in safety. It is hence useful as an agent for preventing and treating the side effects of central cholinesterase inhibitors, in particular, hepatopathy, and an agent for preventing and treating the side effects of various medicines manifested on the basis of a cholinesterase-inhibiting action.

  本发明涉及一种胆碱酯酶激活剂，其活性成分包括由以下通式（I）代表的化合物： 其中 A 表示苯基或茚基等基团，B 表示脯氨酰基或噻丙酰基等基团，m 代表 0-5 的整数。 本发明的胆碱酯酶激活剂对胆碱酯酶有强烈的激活作用，特别是对外周胆碱酯酶有选择性激活作用，而且安全性高。因此，它可用作预防和治疗中枢性胆碱酯酶抑制剂副作用（尤其是肝病）的药物，以及预防和治疗以胆碱酯酶抑制作用为基础的各种药物副作用的药物。
• Condensed benzene derivative
  申请人：ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0372484B1

  公开（公告）日：1994-10-26
• US5028604A
  申请人：——

  公开号：US5028604A

  公开（公告）日：1991-07-02
• US5407950A
  申请人：——

  公开号：US5407950A

  公开（公告）日：1995-04-18