tert-butyl (2R)-2-ethylmorpholine-4-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: tert-butyl (2R)-2-ethylmorpholine-4-carboxylate
• 英文别名: (R)-Tert-Butyl 2-ethylmorpholine-4-carboxylate
• 化学式: C₁₁H₂₁NO₃
• 分子量: 215.293
• InChiKey: XTMZHZJMGHLLLL-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2R)-2-ethylmorpholine-4-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 14.0h， 以800 mg的产率得到(2R)-2-ethylmorpholine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  TETRAHYDROOXEPINOPYRIDINE COMPOUND

  摘要：

  提供的是一种对α7尼古丁乙酰胆碱受体（α7 nACh受体）具有正向别构调节活性（PAM活性）的化合物。解决方法是，本发明者研究了α7 nACh受体上的PAM活性，并发现一种四氢氧杂环吡啶化合物在α7 nACh受体上具有PAM活性，从而完成了本发明。本发明的四氢氧杂环吡啶化合物在α7 nACh受体上具有PAM活性，并可望作为预防或治疗痴呆、认知障碍、精神分裂症、阿尔茨海默病、CIAS、精神分裂症的消极症状、炎症性疾病或疼痛的药剂。

  公开号：

  US20170050973A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基乙醇硫酸氢酯 、 二碳酸二叔丁酯 、 (R)-(+)-1,2-环氧丁烷 在 potassium hydroxide 作用下， 以 水 、 甲醇 为溶剂， 反应 4.5h， 以1 g的产率得到tert-butyl (2R)-2-ethylmorpholine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  TETRAHYDROOXEPINOPYRIDINE COMPOUND

  摘要：

  提供的是一种对α7尼古丁乙酰胆碱受体（α7 nACh受体）具有正向别构调节活性（PAM活性）的化合物。解决方法是，本发明者研究了α7 nACh受体上的PAM活性，并发现一种四氢氧杂环吡啶化合物在α7 nACh受体上具有PAM活性，从而完成了本发明。本发明的四氢氧杂环吡啶化合物在α7 nACh受体上具有PAM活性，并可望作为预防或治疗痴呆、认知障碍、精神分裂症、阿尔茨海默病、CIAS、精神分裂症的消极症状、炎症性疾病或疼痛的药剂。

  公开号：

  US20170050973A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITOR AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INTEGRAL BIOSCIENCES PVT LTD

  公开号：WO2021019514A1

  公开（公告）日：2021-02-04

  The present disclosure relates generally to compounds useful in treatment of conditions associated with Checkpoint kinase (CHK), particularly CHK-1 enzymes. Specifically, the present invention discloses compound of formula (IA), which exhibits inhibitory activity against CHK-1 enzymes. Methods of treating conditions associated with excessive activity of CHK-1 enzymes with such compounds is disclosed. Uses thereof, pharmaceutical compositions, kits and method of synthesis also disclosed.

  本公开涉及一般用于治疗与检查点激酶（CHK）相关疾病的化合物，特别是CHK-1酶。具体地，本发明揭示了式（IA）的化合物，该化合物对CHK-1酶具有抑制活性。公开了使用这些化合物治疗与CHK-1酶过度活性相关的疾病的方法。还公开了这些化合物的用途、制药组合物、试剂盒和合成方法。
• Pyrazin-2-yl-pyridin-2-yl-amine and pyrazin-2-yl-pyrimidin-4-yl-amine Compounds and Their Use
  申请人：Collins Ian

  公开号：US20120040967A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain biarylamine compounds (referred to herein as BAA compounds), and especially certain pyrazin-2-yl-pyridin-2-yl-amine and pyrazine-2-yl-pyrimidin-4-yl-amine compounds, which, inter alia, inhibit Checkpoint Kinase 1 (CHK1) kinase function. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit CHK1 kinase function, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by CHK1, that are ameliorated by the inhibition of CHK1 kinase function, etc., including proliferative conditions such as cancer, etc., optionally in combination with another agent, for example, (a) a DNA topoisomerase I or II inhibitor; (b) a DNA damaging agent; (c) an antimetabolite or TS inhibitor; (d) a microtubule targeted agent; and (e) ionising radiation.

  本发明涉及治疗化合物领域，更具体地涉及某些双芳基胺化合物（以下称为BAA化合物），尤其是某些吡嗪-2-基吡啶-2-基胺和吡嗪-2-基嘧啶-4-基胺化合物，它们可以抑制检查点激酶1（CHK1）激酶的功能。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在体内外使用这些化合物和组合物来抑制CHK1激酶的功能，并在治疗由CHK1介导的疾病和病况，通过抑制CHK1激酶的功能得到改善的疾病和病况，包括增殖性疾病如癌症等，可选择与另一种药物联合使用，例如（a）DNA拓扑异构酶I或II抑制剂；（b）DNA损伤剂；（c）抗代谢物或TS抑制剂；（d）微管靶向药物；和（e）电离辐射。
• HETERO BICYCLIC CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR PHARMACEUTICAL USE AND COMPOSITIONS
  申请人：Schnute Mark E.

  公开号：US20110009435A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The present invention relates to compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, and compositions containing such compounds and the uses of such compounds as anti-inflammatory agents.

  本发明涉及公式I化合物及其药学上可接受的盐、制备该化合物的方法、制备中间体以及含有该化合物的组合物和该化合物作为抗炎药物的用途。
• HETEROCYCLIC COMPOUND INTERMEDIATE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Wuhan LL Science And Technology Development Co., Ltd.

  公开号：EP3889154A1

  公开（公告）日：2021-10-06

  Disclosed by the invention is a heterocyclic compound, an intermediate, and a preparation method therefor and an application thereof. Provided by the invention are a heterocyclic compound as shown in formula I, and a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, a nitrogen oxide, a hydrate, a solvate, a metabolite, an ester, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof. The heterocyclic compound hasa high P2X3 antagonistic activity, and has good selectivity, low toxicity, good metabolic stability and little taste influence.

  本发明公开了一种杂环化合物、一种中间体及其制备方法和应用。本发明提供了一种如式 I 所示的杂环化合物及其立体异构体、几何异构体、同分异构体、氧化氮、水合物、溶液、代谢物、酯、药学上可接受的盐或原药。该杂环化合物具有很高的 P2X3 拮抗活性，并且选择性好、毒性低、代谢稳定性好、味道影响小。
• THIAZOLOPYRROLIDINE INHIBITORS OF ROR-GAMMA
  申请人：VITAE PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20170008910A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  Provided are novel compounds of Formula (I): pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful in the treatment of diseases and disorders mediated by ROR . Also provided are pharmaceutical compositions comprising the novel compounds of Formula (I) and methods for their use in treating one or more inflammatory, metabolic, autoimmune and other diseases or disorders.