N'-ethylidenehydrazinecarboxylic acid tert-butyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N'-ethylidenehydrazinecarboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: (E)-tert-butyl 2-ethylidenehydrazinecarboxylate；tert-butyl N-(ethylideneamino)carbamate；tert-Butyl (E)-2-ethylidenehydrazine-1-carboxylate；tert-butyl N-[(E)-ethylideneamino]carbamate
• 化学式: C₇H₁₄N₂O₂
• 分子量: 158.2
• InChiKey: ZBGYLPFQGRHLKR-VMPITWQZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  50.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N'-ethylidenehydrazinecarboxylic acid tert-butyl ester 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以49%的产率得到2-甲基-2-丙基2-乙基肼羧酸酯
  参考文献：
  名称：

  丙型肝炎病毒丝氨酸蛋白酶的新型氮杂肽抑制剂。

  摘要：

  氮杂肽是几种丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶的已知抑制剂。在寻找HCV丝氨酸蛋白酶的不同类别的抑制剂时，研究了一系列新的基于氮杂肽的抑制剂，它们掺入了不可裂解的P1 / P1'氮杂-氨基酰基残基。围绕P1 / P1'氮杂氨基酰基片段的SAR研究广泛，导致了有效抑制剂和选择性抑制剂的鉴定。使用NMR研究，我们显示了这一系列抑制剂以非共价竞争方式与NS3蛋白酶活性位点结合。使用转移NOE技术确定了这些新的基于氮杂肽的抑制剂之一的结合构象。这些新的氮杂-氨基酰基官能团在P1位置的掺入为探查酶S'区的新相互作用提供了一个方便的方法。

  DOI：

  10.1021/jm049864b
• 作为产物：
  描述：

  肼基甲酸叔丁酯 、 乙醛 以 甲苯 为溶剂， 反应 25.0h， 以to give (E)-tert-butyl 2-ethylidenehydrazinecarboxylate (31A) as colorless oil (97.5%)的产率得到N'-ethylidenehydrazinecarboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  USE OF CSE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CUTANEOUS INJURIES OR CONDITIONS AND SLEEP-RELATED BREATHING DISORDERS

  摘要：

  本文描述了治疗皮肤损伤或疾病的方法，包括向需要此类治疗的个体投药CSE抑制剂。此外，本文还描述了治疗睡眠相关呼吸障碍的方法，包括向需要此类治疗的个体投药CSE抑制剂。

  公开号：

  US20150272934A1

文献信息

• [EN] MACROCYCLIC DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS MACROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2013132376A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The invention relates to compounds of formula (Φ) as further defined herein and to the pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions comprising such compounds and salts, and to the uses thereof. The compounds and salts of the present invention inhibit anaplastic lymphoma kinase (ALK) and/or EML4-ALK and are useful for treating or ameliorating abnormal cell proliferative disorders, such as cancer.

  该发明涉及本文进一步定义的Φ式化合物及其药用盐，包括含有这些化合物和盐的药物组合物，以及它们的用途。本发明的化合物和盐抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和/或EML4-ALK，并且适用于治疗或改善异常细胞增殖性疾病，如癌症。
• [EN] CYSTATHIONINE-Upsilon-LYASE (CSE) INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA CYSTATHIONINE- Gamma -LYASE (CSE)
  申请人：SOVA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2014018570A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds which inhibit cystathionine -γ-lyase (CSE). Also described herein are methods for using such CSE inhibitors, alone or in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that would benefit from CSE inhibition.

  本文描述了一些化合物和含有这些化合物的药物组合物，这些化合物抑制半胱氨酸-γ-裂解酶（CSE）。本文还描述了使用这些CSE抑制剂的方法，单独或与其他化合物结合，用于治疗需要CSE抑制的疾病或病况。
• Aza hydroxylated ethyl amine compounds utility
  申请人：——

  公开号：US20030229138A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  Disclosed are compounds of formula: 1 and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, useful in treating and/or preventing Alzheimer's disease and other similar diseases, wherein R N , R C , R 1 , R 2 and R 20 are defined herein,. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

  揭示了以下结构的化合物及其药用盐和酯，可用于治疗和/或预防阿尔茨海默病和其他类似疾病，其中RN、RC、R1、R2和R20在此处定义。这些化合物包括β-分泌酶酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病和其他在哺乳动物中由Aβ肽沉积所特征的疾病。本发明的化合物可用于制备药物组合物和治疗方法，以减少Aβ肽的形成。
• Methods of treating alzheimer's disease
  申请人：Schostarez Heinrich

  公开号：US20050130941A1

  公开（公告）日：2005-06-16

  Disclosed are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of hydrazine compounds of formula (I) wherein the variables R 1 -R 9 are defined herein.

  本发明涉及使用式(I)中变量R1-R9所定义的肼化合物治疗阿尔茨海默病和其他疾病，抑制β-分泌酶酶活性，抑制A beta肽在哺乳动物体内的沉积。
• Aza hydroxylated ethyl amine compounds
  申请人：Schostarez Heinrich

  公开号：US20060069264A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  Disclosed are compounds of formula: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, useful in treating and/or preventing Alzheimer's disease and other similar diseases, wherein R N , R C , R 1 , R 2 and R 20 are defined herein. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

  本发明揭示了以下式子的化合物及其药学上可接受的盐和酯，用于治疗和/或预防阿尔茨海默病和其他类似疾病，其中RN、RC、R1、R2和R20的定义如下。这些化合物包括β-分泌酶酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病和其他以哺乳动物体内A beta肽沉积为特征的疾病。本发明的化合物可用于制备药物组合物和治疗方法，以减少A beta肽的形成。