4-aminophenylthioacetylcarbamoylfumagillol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: 4-aminophenylthioacetylcarbamoylfumagillol
• 英文别名: [(3R,4S,5S,6R)-5-methoxy-4-[(2R,3R)-2-methyl-3-(3-methylbut-2-enyl)oxiran-2-yl]-1-oxaspiro[2.5]octan-6-yl] N-[2-(4-aminophenyl)sulfanylacetyl]carbamate
• 化学式: C₂₅H₃₄N₂O₆S
• 分子量: 490.621
• InChiKey: YTLJWUWQFPMOIE-QZVLZIGFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  141
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-alpha-((乙基氨基)甲基)-苄醇盐酸盐 、 4-氨基苯硫酚 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以460 mg的产率得到4-aminophenylthioacetylcarbamoylfumagillol
  参考文献：
  名称：

  POLYMER-CONJUGATED METAP2 INHIBITORS, AND THERAPEUTIC METHODS OF USE THEREOF

  摘要：

  该发明的一个方面提供了聚合物结合的MetAP2抑制剂。尽管不受任何特定理论的约束，但人们认为通过本文所描述的连接剂将MetAP2抑制核心耦合起来，可以提供比母体小分子更有效的化合物，并具有更优越的药代动力学特性。在该发明的一个方面中，聚合物结合的MetAP2抑制剂可用于治疗疾病的方法，包括向需要治疗的受试者施用治疗有效量的聚合物结合的MetAP2抑制剂。

  公开号：

  US20170258925A1

文献信息

• Polymer-conjugated MetAP2 inhibitors, and therapeutic methods of use thereof
  申请人：Petersen John S.

  公开号：US09320805B2

  公开（公告）日：2016-04-26

  One aspect of the invention provides polymer conjugated MetAP2 inhibitors. While not being bound by any particular theory, it is believed that coupling the MetAP2 inhibitory core via the linkers described herein provides compounds with superior efficacy to the parent small molecules and superior pharmacokinetic profiles. In one aspect of the invention, the polymer conjugated MetAP2 inhibitors are useful in methods of treating disease, comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a polymer conjugated MetAP2 inhibitor.

  本发明的一个方面提供了聚合物结合的MetAP2抑制剂。虽然没有受到任何特定理论的束缚，但人们认为，通过本文所述的连接剂耦合MetAP2抑制剂核心可以提供比母体小分子更有效的化合物和更优越的药代动力学特性。在本发明的一个方面中，聚合物结合的MetAP2抑制剂可用于治疗疾病的方法，包括向需要治疗的受试者施用治疗有效量的聚合物结合的MetAP2抑制剂。
• POLYMER-CONJUGATED METAP2 INHIBITORS, AND THERAPEUTIC METHODS OF USE THEREOF
  申请人：SynDevRx, Inc.

  公开号：US20170258925A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  One aspect of the invention provides polymer conjugated MetAP2 inhibitors. While not being bound by any particular theory, it is believed that coupling the MetAP2 inhibitory core via the linkers described herein provides compounds with superior efficacy to the parent small molecules and superior pharmacokinetic profiles. In one aspect of the invention, the polymer conjugated MetAP2 inhibitors are useful in methods of treating disease, comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a polymer conjugated MetAP2 inhibitor.

  该发明的一个方面提供了聚合物结合的MetAP2抑制剂。尽管不受任何特定理论的约束，但人们认为通过本文所描述的连接剂将MetAP2抑制核心耦合起来，可以提供比母体小分子更有效的化合物，并具有更优越的药代动力学特性。在该发明的一个方面中，聚合物结合的MetAP2抑制剂可用于治疗疾病的方法，包括向需要治疗的受试者施用治疗有效量的聚合物结合的MetAP2抑制剂。