(R)-5-methoxymethyloxazolidin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: (R)-5-methoxymethyloxazolidin-2-one
• 英文别名: (R)-5-methoxymethyl-2-oxazolidinone；(R)-5-(Methoxymethyl)oxazolidin-2-one；(5R)-5-(methoxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
• 化学式: C₅H₉NO₃
• 分子量: 131.131
• InChiKey: XUOARDLJYIUVLJ-SCSAIBSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-5-methoxymethyloxazolidin-2-one 、 (1H-indol-2-yl)(3-iodo-6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-5(4H)-yl)methanone 在 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 、 trans-N,N'-dimethyl-1,2-cyclohexyldiamine 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.25h， 以24.7%的产率得到3-(5-(1H-indole-2-carbonyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-5-(methoxymethyl)oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE-2-CARBONYL COMPOUNDS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B
  [FR] COMPOSÉS D'INDOLE-2-CARBONYLE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE L'HÉPATITE B

  摘要：

  该发明提供了如下所述的化合物的化学式(I)，以及立体异构体形式、盐、水合物、溶剂合物及其盐以及含有这些化合物的药物组合物和药物组合物，以及使用这些化合物、盐和组合物治疗病毒感染的方法，特别是由乙型肝炎病毒（HBV）引起的感染，并减少与HBV相关的严重病症的发生。

  公开号：

  WO2019166951A1
• 作为产物：
  描述：

  氨基甲酸甲酯 、 (R)-(-)-环氧丙基甲基醚 在 三乙胺 作用下， 反应 3.0h， 以37.6%的产率得到(R)-5-methoxymethyloxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE-2-CARBONYL COMPOUNDS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B
  [FR] COMPOSÉS D'INDOLE-2-CARBONYLE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE L'HÉPATITE B

  摘要：

  该发明提供了如下所述的化合物的化学式(I)，以及立体异构体形式、盐、水合物、溶剂合物及其盐以及含有这些化合物的药物组合物和药物组合物，以及使用这些化合物、盐和组合物治疗病毒感染的方法，特别是由乙型肝炎病毒（HBV）引起的感染，并减少与HBV相关的严重病症的发生。

  公开号：

  WO2019166951A1

文献信息

• Process for producing oxazolidin-2-one derivative
  申请人：Daiso Co., Ltd.

  公开号：US06271388B1

  公开（公告）日：2001-08-07

  An industrial process for preparing an oxazolidin-2-one derivative represented by the following general formula (3) wherein R1, R2, R3 and R4 are hydrogen atom, straight, branched or cyclic alkyl group, straight or branched alkyl group substituted by alkoxy, substituted amino or alkylthio, substituted or unsubstituted aralkyl group, or substituted or unsubstituted aryl group, and R5 is are hydrogen atom, straight, branched or cyclic alkyl group, substituted or unsubstituted aralkyl group, or substituted or unsubstituted aromatic ring, which is characterized in reacting a 1,3-dioxolan-2-one derivative and a carbamate derivative or an urea derivative in the presence of a fluoride salt.

  一种工业制备氧唑烷-2-酮衍生物的工艺，表示为以下通式（3），其中R1、R2、R3和R4分别为氢原子、直链、支链或环烷基，被烷氧基、取代氨基或烷硫基取代的直链或支链烷基，取代或未取代芳基或取代或未取代芳基，R5为氢原子、直链、支链或环烷基，取代或未取代芳基，或取代或未取代芳环，其特征在于在氟化盐存在下，使1,3-二氧杂环-2-酮衍生物与碳酸酯衍生物或脲衍生物发生反应。
• [EN] INDOLE-2-CARBONYL COMPOUNDS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDOLE-2-CARBONYLE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE L'HÉPATITE B
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2019166951A1

  公开（公告）日：2019-09-06

  The invention provides compounds of Formula (I), as described herein, along with stereoisomeric forms salts, hydrates, solvates, and salts thereof and pharmaceutical compositions and pharmaceutical combinations containing such compounds, as well as methods to use these compounds, salts and compositions for treating viral infections, particularly infections caused by hepatitis B virus (HBV), and for reducing the occurrence of serious conditions associated with HBV.

  该发明提供了如下所述的化合物的化学式(I)，以及立体异构体形式、盐、水合物、溶剂合物及其盐以及含有这些化合物的药物组合物和药物组合物，以及使用这些化合物、盐和组合物治疗病毒感染的方法，特别是由乙型肝炎病毒（HBV）引起的感染，并减少与HBV相关的严重病症的发生。