2SR,4RS-4-(((1H-Tetrazol-5-yl)methyl)oxy)piperidine-2-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2SR,4RS-4-(((1H-Tetrazol-5-yl)methyl)oxy)piperidine-2-carboxylic acid
• 英文别名: RS-4-(((1H-Tetrazol-5-yl)methyl)oxy)piperidine-2-carboxylic acid；4-(2H-tetrazol-5-ylmethoxy)piperidine-2-carboxylic acid
• 化学式: C₈H₁₃N₅O₃
• 分子量: 227.223
• InChiKey: ZREVHYUFVAHYOI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  三正丁基叠氮化锡 在 盐酸 作用下， 以0.6 g (33%)的产率得到2SR,4RS-4-(((1H-Tetrazol-5-yl)methyl)oxy)piperidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  NMDA receptor selective antagonists

  摘要：

  这项发明揭示了新颖的哌啶四唑化合物，它们是选择性的EAA受体拮抗剂，特别是NMDA受体。该发明还提供了所述优选化合物的配方，以及使用这些化合物治疗与神经元兴奋毒性相关的各种疾病的方法。

  公开号：

  US05880138A1

文献信息

• Encased tamper resistant controlled release dosage forms
  申请人：Purdue Pharma L.P.

  公开号：EP2826467A1

  公开（公告）日：2015-01-21

  In certain embodiments, the present invention is directed to a solid controlled release dosage form comprising: a core comprising a first portion of an opioid analgesic dispersed in a first matrix material comprising polyethylene oxide having an average molecular weight from about 300,000 to about 10,000,000; and a shell encasing the core and comprising a second portion of the opioid analgesic dispersed in a second matrix material comprising polyethylene oxide having an average molecular weight from about 1,000,000 to about 10,000,000.

  在某些实施方案中，本发明涉及一种固体控释剂型，该剂型包括：内核，内核包括分散在第一种基质材料中的第一部分阿片类镇痛剂，第一种基质材料包括聚氧化乙烯，聚氧化乙烯的平均分子量约为 300,000 至 10,000,000 ；以及外壳，外壳包裹内核，外壳包括分散在第二种基质材料中的第二部分阿片类镇痛剂，第二种基质材料包括聚氧化乙烯，聚氧化乙烯的平均分子量约为 1,000,000 至 10,000,000 。
• Methods of manufacturing oral formulations
  申请人：PURDUE PHARMA L.P.

  公开号：US10022368B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  A solid oral controlled-release dosage form of hydrocodone is disclosed, the dosage form comprising an analgesically effective amount of hydrocodone or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and controlled release material.

  本发明公开了一种氢可酮口服固体控释剂型，该剂型包括镇痛有效量的氢可酮或其药学上可接受的盐以及控释材料。
• Methods of manufacturing oral dosage forms
  申请人：Purdue Pharma L.P.

  公开号：US10076516B2

  公开（公告）日：2018-09-18

  A solid oral controlled-release oral dosage form of hydrocodone is disclosed. The dosage form comprising an analgesically effective amount of hydrocodone or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a sufficient amount of a controlled release material to render the dosage form suitable for twice-a-day administration to a human patient, the dosage form providing a C12/Cmax ratio of 0.55 to 0.85, said dosage form providing a therapeutic effect for at least about 12 hours.

  本发明公开了一种氢可酮固体口服控释剂型。该剂型包含镇痛有效量的氢可酮或其药学上可接受的盐，以及足量的控释材料，使该剂型适合每天两次给人类患者服用，该剂型的C12/Cmax比值为0.55至0.85，所述剂型可提供至少约12小时的治疗效果。
• EP1227798A4
  申请人：——

  公开号：EP1227798A4

  公开（公告）日：2004-06-30
• CONTROLLED RELEASE HYDROCODONE FORMULATIONS
  申请人：Euro-Celtique S.A.

  公开号：EP1227798A1

  公开（公告）日：2002-08-07