N-(1-piperidin-4-yl)-4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-carboxamide hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(1-piperidin-4-yl)-4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-carboxamide hydrochloride
• 英文别名: N-(Piperidin-4-yl)-4'-(trifluoromethyl)biphenyl-2-carboxamide hydrochloride；N-piperidin-4-yl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide;hydrochloride
• 化学式: C₁₉H₁₉F₃N₂O*ClH
• 分子量: 384.829
• InChiKey: WEWMCSRFLHRURJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.28
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(1-piperidin-4-yl)-4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-carboxamide hydrochloride 、 9-(4-溴丁基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-9H-芴-9-甲酰胺 在 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 以70%的产率得到N-(2,2,2-三氟乙基)-9-(4-[4-[4’-(三氟甲基)[1,1’-联苯]-2-甲酰氨基]哌啶-1-基]丁基)-9H-芴-9-甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  一种甘油三脂转移蛋白酶抑制剂的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种甘油三脂转移蛋白酶抑制剂洛美他派的制备方法。具体为现有工艺方法的改进，以化合物9-芴甲酸和1,4-二溴丁烷为原料，经过5步反应，进而克服了现有技术的不足，与现有技术相比优点之一主要是避免柱层析提纯操作，采用重结晶方法纯化产物，经济环保。

  公开号：

  CN106146385A
• 作为产物：
  描述：

  4-三氟甲基-联苯-2-甲酸 在 palladium 10% on activated carbon 、 水 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 生成 N-(1-piperidin-4-yl)-4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-carboxamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF LOMITAPIDE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LOMITAPIDE

  摘要：

  本发明涉及一种制备具有可接受杂质水平的高纯度洛米他派或其药用可接受盐的方法。

  公开号：

  WO2016071849A1

文献信息

• Polymorphs of Lomitapide and its Salts
  申请人：Hetero Research Foundation

  公开号：US20170057917A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  The present invention provides novel polymorphs of Lomitapide, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them. The present invention also provides a novel polymorph of Lomitapide mesylate, process for its preparation and pharmaceutical compositions comprising it.

  本发明提供了洛米他派的新颖多态形式，其制备方法以及包含它们的药物组合物。本发明还提供了洛米他派甲磺酸盐的新颖多态形式，其制备方法以及包含它的药物组合物。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF LOMITAPIDE
  申请人：Hetero Research Foundation

  公开号：EP3215490A1

  公开（公告）日：2017-09-13
• US9624172B2
  申请人：——

  公开号：US9624172B2

  公开（公告）日：2017-04-18
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF LOMITAPIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LOMITAPIDE
  申请人：HETERO RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2016071849A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present invention relates to a process for preparing Lomitapide or its pharmaceutically acceptable salt thereof having high purity with acceptable levels of impurities.

  本发明涉及一种制备具有可接受杂质水平的高纯度洛米他派或其药用可接受盐的方法。
• 一种甘油三脂转移蛋白酶抑制剂的合成方法
  申请人：天津药物研究院有限公司

  公开号：CN106146385A

  公开（公告）日：2016-11-23

  本发明公开了一种甘油三脂转移蛋白酶抑制剂洛美他派的制备方法。具体为现有工艺方法的改进，以化合物9-芴甲酸和1,4-二溴丁烷为原料，经过5步反应，进而克服了现有技术的不足，与现有技术相比优点之一主要是避免柱层析提纯操作，采用重结晶方法纯化产物，经济环保。