morpholinoacetamidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: morpholinoacetamidine
• 英文别名: 4-acetimidoyl-morpholine；N-Acetimidoyl-morpholin；1-Morpholinoethanimine；1-morpholin-4-ylethanimine
• 化学式: C₆H₁₂N₂O
• 分子量: 128.174
• InChiKey: RRWOHAJPXCZQDX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  36.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  morpholinoacetamidine 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 N-乙基吗啉
  参考文献：
  名称：

  CONVERSION OF NITRILES INTO TERTIARY AMINES: N,N-DIMETHYLHOMOVERATRYLAMINE

  摘要：

  DOI：

  10.15227/orgsyn.076.0133
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 乙腈 在 copper(l) iodide 作用下， 反应 20.0h， 以80%的产率得到morpholinoacetamidine
  参考文献：
  名称：

  铜（I）诱导的胺加成至未活化的腈：烷基am的第一个常规一步合成。

  摘要：

  Cu（I）Cl在温和条件下促进乙腈1a和苄腈1b与伯胺和仲胺2a-g缩合成am 3a-j，产率高至定量。Cu（I）-am配合物的化学计量形成允许控制所得am的取代度。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(93)85054-z

文献信息

• CATALYSTS AND METHODS FOR POLYMER SYNTHESIS
  申请人：NOVOMER, INC.

  公开号：US20130144032A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  The present invention provides unimolecular metal complexes having increased activity in the copolymerization of carbon dioxide and epoxides. Also provided are methods of using such metal complexes in the synthesis of polymers. According to one aspect, the present invention provides metal complexes comprising an activating species with co-catalytic activity tethered to a multidentate ligand that is coordinated to the active metal center of the complex.

  本发明提供了在二氧化碳和环氧化物的共聚合中具有增强活性的单分子金属配合物。还提供了使用这种金属配合物在合成聚合物中的方法。根据一个方面，本发明提供了包括与具有共催化活性的活化物种相耦合的多齿配体的金属配合物，该多齿配体与复合物的活性金属中心配位。
• BENZAMIDES AND RELATED INHIBITORS OF FACTOR XA
  申请人：Zhu Bing-Yan

  公开号：US20090131411A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  Novel benzamide compounds including their pharmaceutically acceptable isomers, salts, hydrates, solvates and prodrug derivatives having activity against mammalian factor Xa are described. Compositions containing such compounds are also described. The compounds and compositions are useful in vitro or in vivo for preventing or treating coagulation disorders.

  本发明涉及一种新型苯甲酰胺类化合物，包括其药学上可接受的异构体，盐，水合物，溶剂合物和前药衍生物，具有对哺乳动物因子Xa的活性。本发明还涉及含有这种化合物的组合物。这些化合物和组合物在体内或体外用于预防或治疗凝血障碍。
• Benzamides and related inhibitors of factor Xa
  申请人：Zhu Bing-Yan

  公开号：US20070021472A1

  公开（公告）日：2007-01-25

  Novel benzamide compounds including their pharmaceutically acceptable isomers, salts, hydrates, solvates and prodrug derivatives having activity against mammalian factor Xa are described. Compositions containing such compounds are also described. The compounds and compositions are useful in vitro or in vivo for preventing or treating coagulation disorders.

  本发明涉及一种新型苯甲酰胺类化合物，包括其药学上可接受的异构体、盐、水合物、溶剂合物和前药衍生物，其对哺乳动物因子Xa具有活性。本发明还描述了含有这种化合物的组合物。这些化合物和组合物在体外或体内用于预防或治疗凝血障碍。
• FACTOR XA INHIBITORS
  申请人：Zhu Bing-Yan

  公开号：US20090298806A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The present invention is directed to compounds represented by Formula I and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, and prodrugs thereof which are inhibitors of Factor Xa. The present invention is also directed to and intermediates used in making such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, methods to prevent or treat a number of conditions characterized by undesired thrombosis and methods of inhibiting the coagulation of a blood sample.

  本发明涉及由公式I表示的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物和前药，这些化合物是凝血因子Xa的抑制剂。本发明还涉及制备这些化合物所使用的中间体，含有这些化合物的药物组合物，预防或治疗一系列由不良血栓形成表征的疾病的方法，以及抑制血样的凝血的方法。
• [EN] SUBSTITUTED 1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINES AND DERIVATIVES AS EGFR INHIBITORS<br/>[FR] 1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINES SUBSTITUÉES ET LEURS DÉRIVÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS D'EGFR
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2022090481A1

  公开（公告）日：2022-05-05

  The present invention encompasses compounds of formula (I), wherein the groups R1to R4and X1to X5have the meanings given in the claims and specification, their use as inhibitors of mutant EGFR, pharmaceutical compositions which contain compounds of this kind and their use as medicaments/medical uses, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases.

  本发明涵盖了式（I）的化合物，其中基团R1至R4和X1至X5的含义如权利要求和说明书中所给出的，它们作为突变EGFR的抑制剂的用途，含有这种化合物的制药组合物及其作为药物/医疗用途的用途，特别是作为治疗和/或预防肿瘤疾病的药物。