phenyl (2R,4S)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-amino-2-methylpentanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: phenyl (2R,4S)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-amino-2-methylpentanoate
• 英文别名: (2R,4S)-benzyl 5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-amino-2-methylpentanoate；benzyl (2R,4S)-4-amino-2-methyl-5-(4-phenylphenyl)pentanoate
• 化学式: C₂₅H₂₇NO₂
• 分子量: 373.495
• InChiKey: DQPBJYVJQJGKPH-DVECYGJZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  phenyl (2R,4S)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-amino-2-methylpentanoate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.0h， 以82%的产率得到(2R,4S)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-amino-2-methylpentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  一种沙库必曲的中间体及其制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种沙库必曲中间体及其制备方法，本发明所述的沙库必曲中间体，如式(04)所示的化合物，其可以通过式(03)所示的化合物经过脱保护反应制备获得。更进一步的，本发明还提供了一种以式(04)所示的化合物为中间体制备沙库必曲的方法。本发明所述的方法具有原料易得、工艺简洁、经济环保等优点，非常适合工业化生产。

  公开号：

  CN106977415B
• 作为产物：
  描述：

  (2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-甲基戊酸 在 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 phenyl (2R,4S)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-amino-2-methylpentanoate
  参考文献：
  名称：

  用于治疗高血压及心衰的药物组合物及复合 物

  摘要：

  本发明涉及用于治疗高血压及心衰的药物组合物及复合物，所述药物组合物和复合物的制备方法和用途，属于药物组合物领域。本发明的药物组合物包含：活性成分N，其包括选自下式(I)化合物、其异构体、前药、药学上可接受的盐或它们的溶剂合物中的至少一种：和活性成分A，其包括选自下式(II)化合物、其异构体、前药、药学上可接受的盐或它们的溶剂合物中的至少一种；所述的药物组合物及复合物可具有良好的治疗效果，应用前景广泛。

  公开号：

  CN107468685B

文献信息

• [EN] NOVEL PRODRUGS AND COMBINATIONS FOR TREATMENT OF HYPERTENSION AND CARDIOVASCULAR DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX PRO-MÉDICAMENTS ET COMBINAISONS POUR LE TRAITEMENT DE L'HYPERTENSION ET DE MALADIES CARDIOVASCULAIRES
  申请人：WANG ZHAOYIN

  公开号：WO2015154673A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The invention relates a pharmaceutical composition comprising (i) prodrugs of NEP inhibitors, (ii) mutual prodrugs of angiotensin receptor antagonist and a NEP inhibitor, (iii) a combination of an angiotensin receptor antagonist prodrug and a NEP inhibitor and (iv) a combination of angiotensin receptor antagonist including prodrug, a NEP inhibitor prodrug and a diuretic drug (v) a combination of angiotensin receptor antagonist, a NEP inhibitor prodrug and a calcium channel blocker. The angiotensin receptor antagonist is selected from the group selected from the group consisting of allisartan, elisartan, candesartan, eprosartan, irbesartan, losartan, saprisartan, tasosartan, telmisartan and valsartan. The invention also includes a method for treating hypertension, heart failure such as (acute and chronic) congestive heart failure, left ventricular dysfunction and hypertrophic cardiomyopathy, diabetic cardiac myopathy, supraventricular and ventricular arrhythmias, atrial fibrillation, atrial flutter, detrimental vascular remodeling, myocardial infarction and its sequelae, atherosclerosis, angina (whether unstable or stable), renal insufficiency (diabetic and non-diabetic), heart failure, angina pectoris, diabetes, secondary aldosteronism, primary and secondary pulmonary hypertension, renal failure conditions, such as diabetic nephropathy, glomerulonephritis, scleroderma, glomerular sclerosis, proteinuria of primary renal disease, and also renal vascular hypertension, diabetic retinopathy, the management of other vascular disorders, such as migraine, peripheral vascular disease, Raynaud's disease, luminal hyperplasia, cognitive dysfunction (such as Alzheimer's), glaucoma and stroke.

  该发明涉及一种药物组合物，包括（i）NEP抑制剂的前药，（ii）AT1受体拮抗剂和NEP抑制剂的相互前药，（iii）AT1受体拮抗剂前药和NEP抑制剂的组合，以及（iv）包括AT1受体拮抗剂前药、NEP抑制剂前药和利尿药的组合，（v）包括AT1受体拮抗剂、NEP抑制剂前药和钙通道阻滞剂的组合。AT1受体拮抗剂选自阿利沙坦、依利沙坦、坎地沙坦、依普沙坦、厄贝沙坦、洛卡特普、沙普利沙坦、他索坦、替米沙坦和缬沙坦等组中选择的组。该发明还包括一种治疗高血压、心力衰竭（急性和慢性）充血性心力衰竭、左心室功能障碍和肥厚型心肌病、糖尿病性心肌病、心房和心室心律失常、心房颤动、心房扑动、有害的血管重塑、心肌梗死及其后遗症、动脉粥样硬化、心绞痛（无论不稳定还是稳定）、肾功能不全（糖尿病和非糖尿病）、心力衰竭、心绞痛、糖尿病、继发性醛固酮分泌亢进、原发性和继发性肺动脉高压、肾功能衰竭病情，如糖尿病性肾病、肾小球肾炎、硬皮病、肾小球硬化、原发性肾脏疾病的蛋白尿，以及肾脏血管性高血压、糖尿病视网膜病变、其他血管疾病的管理，如偏头痛、周围血管疾病、雷诺病、管腔内增生、认知功能障碍（如阿尔茨海默病）、青光眼和中风的方法。
• 一种沙库必曲的中间体及其制备方法
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN106977415B

  公开（公告）日：2021-03-26

  本发明涉及一种沙库必曲中间体及其制备方法，本发明所述的沙库必曲中间体，如式(04)所示的化合物，其可以通过式(03)所示的化合物经过脱保护反应制备获得。更进一步的，本发明还提供了一种以式(04)所示的化合物为中间体制备沙库必曲的方法。本发明所述的方法具有原料易得、工艺简洁、经济环保等优点，非常适合工业化生产。
• Substituted Aminobutyric Derivatives as Neprilysin Inhibitors
  申请人：Coppola Gary Mark

  公开号：US20120252830A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , X and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了公式I'的化合物；或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、X和n在此定义。本发明还涉及制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。
• SUBSTITUTED AMINOBUTYRIC DERIVATIVES AS NEPRILYSIN INHIBITORS
  申请人：COPPOLA Gary Mark

  公开号：US20150174089A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , X and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了式I'的化合物；或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、X和n在此定义。本发明还涉及制造本发明中化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和一种制药组合物。
• Sacubitril intermediate and preparation method thereof
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US10479753B2

  公开（公告）日：2019-11-19

  The present invention relates to a sacubitril intermediate and a preparation method thereof. The sacubitril intermediate disclosed herein can be prepared by a deprotection reaction of a compound. In addition, the intermediate can be used as a raw material to synthesize sacubitril. The method disclosed herein has advantages of easily obtained raw materials, simple preparation process, low cost, environment friendly, and etc., which is very suitable for industrial production.

  本发明涉及一种sacubitril中间体及其制备方法。本发明公开的sacubitril中间体可通过化合物的脱保护反应制备。此外，该中间体还可用作合成 sacubitril 的原料。本发明公开的方法具有原料易得、制备工艺简单、成本低、环境友好等优点，非常适合工业化生产。