6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolone
• 英文别名: 6,7-bis(2-methoxy-ethoxy)-quinazolone；6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolinone；6,7-bis(2-methoxyethoxy)-1H-quinazolin-2-one
• 化学式: C₁₄H₁₈N₂O₅
• 分子量: 294.307
• InChiKey: XSLSFNALFKUARJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  78.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolone 在 吡啶 、 三氯氧磷 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 埃罗替尼
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives

  摘要：

  公开号：

  EP2163546B1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯 在 盐酸 、 platinum(IV) oxide hydrate 、 氢气 、 硝酸 、 甲酸铵 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 5.0~165.0 ℃ 、310.27 kPa 条件下， 反应 33.0h， 生成 6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolone
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives

  摘要：

  公开号：

  EP2163546B1

文献信息

• Alkynyl and azido-substituted 4-anilinoquinazolines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05747498A1

  公开（公告）日：1998-05-05

  The invention relates to compounds of the formula ##STR1## and to pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, n and m are as defined herein. The compounds of formula I are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer. The invention further relates to processes of making the compounds of formula I and to methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases.

  该发明涉及公式##STR1##的化合物及其药用盐，其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、n和m如本文所定义。公式I的化合物在治疗高增殖性疾病，如癌症方面是有用的。该发明还涉及制备公式I化合物的方法以及在治疗高增殖性疾病中使用这些化合物的方法。
• [EN] PREPARATION PROCESS OF ERLOTINIB<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ERLOTINIB
  申请人：ESTEVE QUIMICA SA

  公开号：WO2011076813A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  Preparation process of erlotinib or its salts comprising: reacting 6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-methoxyquinazoline with 3-ethynylaniline or a salt thereof in the presence of a base and a reaction-inert solvent, and optionally, treating the compound obtained with a pharmaceutically acceptable acid to form the corresponding pharmaceutically acceptable salt. The compound 6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-methoxyquinazoline can be prepared either from 4-methoxyquinazoline-6,7-diol or 6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolinone. The compounds 6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-methoxyquinazoline and 4-methoxyquinazoline-6,7-diol are new intermediates useful for the preparation of erlotinib or its salts.

  厄洛替尼或其盐的制备过程包括：在碱和反应惰性溶剂的存在下，将6,7-双(2-甲氧基乙氧基)-4-甲氧基喹唑啉与3-乙炔基苯胺或其盐反应，可选地，用药用可接受的酸处理所得化合物，形成相应的药用可接受的盐。化合物6,7-双(2-甲氧基乙氧基)-4-甲氧基喹唑啉可以从4-甲氧基喹唑啉-6,7-二醇或6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑酮制备。化合物6,7-双(2-甲氧基乙氧基)-4-甲氧基喹唑啉和4-甲氧基喹唑啉-6,7-二醇是用于制备厄洛替尼或其盐的新中间体。
• Preparation process of erlotinib
  申请人：Esteve Química, S.A.

  公开号：EP2348020A1

  公开（公告）日：2011-07-27

  Preparation process of erlotinib or its salts comprising: reacting 6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-methoxyquinazoline with 3-ethynylaniline or a salt thereof in the presence of a base and a reaction-inert solvent, and optionally, treating the compound obtained with a pharmaceutically acceptable acid to form the corresponding pharmaceutically acceptable salt. The compound 6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-methoxyquinazoline can be prepared either from 4-methoxyquinazoline-6,7-diol or 6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolinone. The compounds 6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-methoxyquinazoline and 4-methoxyquinazoline-6,7-diol are new intermediates useful for the preparation of erlotinib or its salts.

  厄洛替尼或其盐的制备过程包括：在碱和反应惰性溶剂的存在下，将6,7-双(2-甲氧基乙氧基)-4-甲氧基喹唑啉与3-乙炔基苯胺或其盐反应，可选地，用药用可接受的酸处理所得化合物，形成相应的药用可接受的盐。化合物6,7-双(2-甲氧基乙氧基)-4-甲氧基喹唑啉可以从4-甲氧基喹唑啉-6,7-二醇或6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑酮制备。化合物6,7-双(2-甲氧基乙氧基)-4-甲氧基喹唑啉和4-甲氧基喹唑啉-6,7-二醇是用于制备厄洛替尼或其盐的新中间体。
• CRYSTALLINE FORMS OF ERLOTINIB BASE AND ERLOTINIB HCL
  申请人：GAVENDA Ales

  公开号：US20100004449A1

  公开（公告）日：2010-01-07

  The preparation of crystalline Erlotinib base form G2 is described. This crystalline form can be converted to an Erlotinib salt, such as Erlotinib HCl, which can be used in the treatment of patients with locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC).

  描述了制备结晶式厄洛替尼G2的过程。这种晶体形式可以转化为厄洛替尼盐，例如厄洛替尼盐酸盐，可用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1996030347A1

  公开（公告）日：1996-10-03

  (EN) The invention relates to certain 4-(substitutedphenylamino)quinazoline derivatives of formula (I), their produgs and pharmaceutically acceptable salts wherein R1, R2, R3, R4, m and n are described in said formula. The compounds of formula (I), their produgs and pharmaceutically acceptable salts are useful for the treatment of hyperproliferative diseases.(FR) Cette invention se rapporte à certains dérivés de 4-(phénylamino substitué) quinazoline de formule (I), leurs prodrogues et leurs sels pharmaceutiquement acceptables où R1, R2, R3, R4, m et n sont tels que décrits dans la formule. Les composés de formule (I), leurs prodrogues et leurs sels pharmaceutiquement acceptables servent au traitement des maladies hyperprolifératives.

  该发明涉及某些4-(取代苯基氨基)喹唑啉衍生物的公式(I)，它们的前药和药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，m和n在所述公式中描述。公式(I)的化合物、它们的前药和药学上可接受的盐用于治疗增生性疾病。