N-Boc-m-anisidine boronic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-Boc-m-anisidine boronic acid
• 英文别名: [2-Methoxy-6-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]phenyl]boronic acid；[2-methoxy-6-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]phenyl]boronic acid
• 化学式: C₁₂H₁₈BNO₅
• 分子量: 267.09
• InChiKey: UDDVFWKHQDFZPA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.72
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  88
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Boc-m-anisidine boronic acid 在 四(三苯基膦)钯 、 吡啶盐酸盐 作用下， 生成 9-Hydroxy-α-carboline
  参考文献：
  名称：

  New series of aryloxypropanolamines with both human β3-adrenoceptor agonistic activity and free radical scavenging properties

  摘要：

  A series of 13 novel hybrid molecules designed to possess both free radical scavenging activity and to stimulate the beta(3)-adrenoceptors in order to improve antidiabetic effect and to restore insulin sensitivity was synthesized and evaluated. Compounds were of quinolyl-, isoquinolyl-, pyridoindolyl- or carbazolyloxypropanolamine structure with a terminal amino group of benzopyranolyl-. di-tert-butylphenolyl- or methoxyindolyl- type. Some of the products possessed both the expected activities. (C) 2002 Elsevier Science Ltd. Ail rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(01)00716-8
• 作为产物：
  描述：

  硼酸三甲酯 、 叔-丁基 (3-methoxyphenyl)氨基甲酸酯 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 0.07h， 以92%的产率得到N-Boc-m-anisidine boronic acid
  参考文献：
  名称：

  一种芳胺邻位取代的化合物的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种如式I所示的芳胺邻位取代的化合物的制备方法。本发明提供的制备方法，其包括如下步骤，步骤(1)、在连续流反应器中，将物料1和烷基锂试剂进行锂化反应；得到含如式III所示的金属锂化合物的溶液；所述的物料1为如式II所示的芳胺类化合物与有机溶剂的混合溶液；步骤(2)、在连续流反应器中，将物料2和步骤(1)中得到的含如式III所示的金属锂化合物的溶液进行偶联反应，得到如式I所示的芳胺邻位取代的化合物即可。采用本发明的制备方法可在室温下实现芳环上的锂化反应制备成相应的溴代、硼酸、醛、羧酸等产物，反应时间短，减少了易燃物料的和高反应活性中间体的在线量，提高了安全性。

  公开号：

  CN110396108A

文献信息

• 一种芳胺邻位取代的化合物的制备方法
  申请人：联化科技股份有限公司

  公开号：CN110396108A

  公开（公告）日：2019-11-01

  本发明公开了一种如式I所示的芳胺邻位取代的化合物的制备方法。本发明提供的制备方法，其包括如下步骤，步骤(1)、在连续流反应器中，将物料1和烷基锂试剂进行锂化反应；得到含如式III所示的金属锂化合物的溶液；所述的物料1为如式II所示的芳胺类化合物与有机溶剂的混合溶液；步骤(2)、在连续流反应器中，将物料2和步骤(1)中得到的含如式III所示的金属锂化合物的溶液进行偶联反应，得到如式I所示的芳胺邻位取代的化合物即可。采用本发明的制备方法可在室温下实现芳环上的锂化反应制备成相应的溴代、硼酸、醛、羧酸等产物，反应时间短，减少了易燃物料的和高反应活性中间体的在线量，提高了安全性。
• New series of aryloxypropanolamines with both human β3-adrenoceptor agonistic activity and free radical scavenging properties
  作者：Silvère Aubriot、Edwige Nicolle、Mireille Lattier、Cécile Morel、Wenhong Cao、Kiefer W. Daniel、Sheila Collins、Gérard Leclerc、Patrice Faure

  DOI：10.1016/s0960-894x(01)00716-8

  日期：2002.1

  A series of 13 novel hybrid molecules designed to possess both free radical scavenging activity and to stimulate the beta(3)-adrenoceptors in order to improve antidiabetic effect and to restore insulin sensitivity was synthesized and evaluated. Compounds were of quinolyl-, isoquinolyl-, pyridoindolyl- or carbazolyloxypropanolamine structure with a terminal amino group of benzopyranolyl-. di-tert-butylphenolyl- or methoxyindolyl- type. Some of the products possessed both the expected activities. (C) 2002 Elsevier Science Ltd. Ail rights reserved.