Fabrication of Polymeric Micelles with Aggregation-Induced Emission and Forster Resonance Energy Transfer for Anticancer Drug Delivery
作者:Na Hao、Changzhen Sun、Zhengfei Wu、Long Xu、Wenxia Gao、Jun Cao、Li Li、Bin He
DOI:10.1021/acs.bioconjchem.7b00274
日期:2017.7.19
With the aim of obtaining effective cancer therapy with simultaneous cellular imaging, dynamic drug-release monitoring, and chemotherapeutic treatment, a polymeric micelle with aggregation-induced emission (AIE) imaging and a Forster resonance energy transfer (FRET) effect was fabricated as the drug carrier. An amphiphilic conjugate of 1H-pyrrole-1-propanoicacid (MAL)–poly(ethylene glycol) (PEG)–Tripp-bearing
为了获得同时进行细胞成像,动态药物释放监测和化学治疗的有效癌症治疗方法,制备了具有聚集诱导发射(AIE)成像和Forster共振能量转移(FRET)效果的聚合物胶束。载体。合成了1H-吡咯-1-丙酸(MAL)-聚(乙二醇)(PEG)-携带Tripp的AIE分子的两亲结合物,并将其自组装成胶束以加载抗癌药阿霉素(DOX)。获得了平均大小为106 nm的球形DOX负载胶束,具有良好的生理稳定性(CMC,12.5μg/ mL),高载药量(10.4%)和包封效率(86%)。由于具有AIE特性,对于高质量的细胞内成像,DOX加载的MAL–PEG–Tripp胶束的细胞摄取行为可见。通过载药胶束中的FRET效应,可以动态监测载药胶束中的DOX传递。体外(IC50,2.36μg/ mL)和体内抗癌活性测试均显示,载有DOX的MAL–PEG–Tripp胶束对具有低系统毒性的癌症表现出有希望的治疗效果。总之,