4-chloro-2-fluoro-6-methylaniline | 939989-99-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-chloro-2-fluoro-6-methylaniline
• CAS: 939989-99-8
• 化学式: C₇H₇ClFN
• 分子量: 159.591
• InChiKey: JOVNAPZGYWRKSE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-2-fluoro-6-methylaniline 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 碳酸氢钠 、 三乙胺 、 copper dichloride 作用下， 反应 16.0h， 生成 N-(6-chloro-8-fluoroquinolin-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Solvent-Dependent Cyclization of 2-Alkynylanilines and ClCF₂COONa for the Divergent Assembly of N-(Quinolin-2-yl)amides and Quinolin-2(1H)-ones

  摘要：

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.1c01484
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-6-甲基苯胺 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以58%的产率得到4-chloro-2-fluoro-6-methylaniline
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED AMINOPURINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF TREATMENT THEREWITH

  摘要：

  本文提供具有以下结构的氨基嘌呤化合物：其中R1、R2和R3如本文所定义，包含有效量氨基嘌呤化合物的组合物，以及用于治疗或预防癌症（例如黑色素瘤）的方法。

  公开号：

  US20160096841A1

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2017012647A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The present invention discloses compounds according to Formula (I), wherein R1, R3, R4, R5, L1, and Cy are as defined herein. The present invention also provides compounds, methods for the production of said compounds of the invention, pharmaceutical compositions comprising the same and their use in allergic or inflammatory conditions, autoimmune diseases, proliferative diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IL6 and/or interferons. The present invention also methods for the prevention and/or treatment of the aforementioned diseases by administering a compound of the invention.

  本发明公开了根据式（I）的化合物，其中R1、R3、R4、R5、L1和Cy如本文所定义。本发明还提供了该发明的化合物、制备该化合物的方法、包括相同化合物的药物组合物以及它们在过敏或炎症症状、自身免疫疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨周转障碍的疾病、先天软骨畸形和/或与IL6和/或干扰素过度分泌相关的疾病中的使用。本发明还提供了通过给予该发明的化合物来预防和/或治疗上述疾病的方法。
• INDOLE BASED RECEPTOR CRTH2 ANTAGONISTS
  申请人：Kaila Neelu

  公开号：US20110105509A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  Disclosed are compounds of Formula (I): which are useful as antagonists of the CRTH2 receptors. Pharmaceutical compositions containing compounds of Formula (I) and the use of compounds of Formula (I) to treat diseases or disorders that are responsive to inhibition of the binding of endogenous ligands to the CRTH2 receptor are also disclosed. Methods for preparing and using these compounds are further described.

  公开的是以下化合物的结构（I）：这些化合物可用作CRTH2受体的拮抗剂。还公开了含有化合物（I）的药物组合物以及利用化合物（I）治疗对抑制内源配体与CRTH2受体结合响应的疾病或疾病的用途。进一步描述了制备和使用这些化合物的方法。
• [EN] 2-ARYL OR HETEROARYL INDOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLE 2-ARYLE OU HÉTÉROARYLE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009042092A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  The present invention provides 2-aryl or heteroaryl indole derivatives which are ASIC channel modulators, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of using them as therapeutic agents.

  本发明提供了2-芳基或杂环芳基吲哚衍生物，其为ASIC通道调节剂，包含这些化合物的药物组合物，以及将它们用作治疗剂的方法。
• [EN] OGA INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2019243533A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  The present invention relates to O-GIcNAc hydrolase (OGA) inhibitors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies, in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C90RF72 mutations.

  本发明涉及O-GlcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，制备这种化合物和组合物的方法，以及利用这种化合物和组合物预防和治疗抑制OGA有益的疾病，如tau病变，特别是阿尔茨海默病或进行性上核性麻痹症；以及伴有tau病理的神经退行性疾病，特别是由C90RF72突变引起的肌萎缩侧索硬化或颞叶前叶痴呆症。
• [EN] EIGHT-MEMBERED N-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE À HUIT CHAÎNONS CONTENANT DE L'AZOTE<br/>[ZH] 八元含N杂环类化合物
  申请人：MEDSHINE DISCOVERY INC

  公开号：WO2021259331A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  一种式（P）所示的八元含N 杂环类化合物，在制备KRAS G12C 突变蛋白抑制剂的应用。