6-(3,3,3-trifluoropropoxy)pyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(3,3,3-trifluoropropoxy)pyridin-2-amine
• 英文别名: 6-(3,3,3-Trifluoropropoxy)pyridin-2-amine
• 化学式: C₈H₉F₃N₂O
• 分子量: 206.167
• InChiKey: RZMZZKJVRWOJKW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-iodo-2-(6-azaspiro[2.5]octan-6-yl)benzoic acid 、 6-(3,3,3-trifluoropropoxy)pyridin-2-amine 在 氯化亚砜 、 2,6-二甲基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.58h， 以83%的产率得到4-iodo-2-(6-azaspiro[2.5]octan-6-yl)-N-(6-(3,3,3-trifluoropropoxy)pyridin-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  WO2020132651A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020132651A5
• 作为产物：
  描述：

  3,3,3-三氟-1-丙醇 、 2-氨基-6-氟吡啶 在 sodium hydride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 mineral oil 为溶剂， 反应 2.0h， 以50%的产率得到6-(3,3,3-trifluoropropoxy)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] KIF18A INHIBITORS FOR TREATMENT OF NEOPLASTIC DISEASES
  [FR] INHIBITEURS DE KIF18A POUR LE TRAITEMENT DES MALADIES NÉOPLASIQUES

  摘要：

  本文提供了治疗患有肿瘤性疾病的受试者的方法，包括向受试者施用有效治疗肿瘤性疾病的KIF18A抑制剂。还提供了诱导或增加受试者肿瘤退缩的方法以及减少受试者肿瘤或癌症生长的方法。在示范性方面，该方法包括向受试者施用KIF18A抑制剂。本文还提供了诱导或增加受试者肿瘤或癌细胞死亡的方法，包括向受试者施用KIF18A抑制剂。有益的是，KIF18A抑制剂能选择性地治疗肿瘤性疾病，诱导或增加肿瘤退缩，以及/或诱导或增加肿瘤或癌细胞死亡，而不对正常体细胞产生明显毒性。

  公开号：

  WO2021211549A1

文献信息

• [EN] KIF18A INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KIF18A
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2021026101A1

  公开（公告）日：2021-02-11

  Compounds of formula (I): (I), as defined herein, and synthetic intermediates thereof, which are capable of modulating KIF18A protein thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of KIF18A.

  公式（I）的化合物：（I），如本文所定义，并其合成中间体，能够调节KIF18A蛋白，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，用于治疗癌症和癌症相关疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与KIF18A活性相关的疾病状态的方法。
• KIF18A INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP3897855A1

  公开（公告）日：2021-10-27