phenyl 6-(difluoromethyl)-7-(dimethoxymethyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: phenyl 6-(difluoromethyl)-7-(dimethoxymethyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxylate
• 英文别名: phenyl 6-(difluoromethyl)-7-(dimethoxymethyl)-3,4-dihydro-2H-1,8-naphthyridine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₉H₂₀F₂N₂O₄
• 分子量: 378.376
• InChiKey: YQWJTPYXNRXPKL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  60.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  7-二甲氧基甲基-1,2,3,4-四氢-[1,8]萘啶	7-(dimethoxymethyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1,8-naphthyridine	204452-91-5	C11H16N2O2	208.26

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,1-二甲氧基丙酮 在 platinum(IV) oxide 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 二乙胺基三氟化硫 、 甲基锂 、 氢气 、 sodium hydroxide 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， -78.0~25.0 ℃ 、506.66 kPa 条件下， 反应 42.41h， 生成 phenyl 6-(difluoromethyl)-7-(dimethoxymethyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Ring-fused bicyclic pyridyl derivatives as FGFR4 inhibitors

  摘要：

  本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的盐；制造该化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合物和包括该化合物的药物组合。

  公开号：

  US20150119385A1

文献信息

• [EN] RING-FUSED BICYCLIC PYRIDYL DERIVATIVES AS FGFR4 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRIDYLE BICYCLIQUES À ANNEAUX FUSIONNÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR4
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015059668A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing said compound, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition comprising said compound.

  本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的盐；制备该化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合物和包含该化合物的药物组合物。
• USE OF RING-FUSED BICYCLIC PYRIDYL DERIVATIVES AS FGFR4 INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：US20180185341A1

  公开（公告）日：2018-07-05

  The present invention relates to therapeutic uses of compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof

  本发明涉及公式（I）化合物或其药学上可接受的盐的治疗用途。
• [EN] USE OF RING-FUSED BICYCLIC PYRIDYL DERIVATIVES AS FGFR4 INHIBITORS<br/>[FR] UTILISATION DE DÉRIVÉS PYRIDYLE BICYCLIQUES À ANNEAUX FUSIONNÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR4
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016054483A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  The present invention relates to therapeutic uses of compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及公式(I)化合物或其药学上可接受的盐的治疗用途。
• Use of ring-fused bicyclic pyridyl derivatives as FGFR4 inhibitors
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US10463653B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present invention relates to therapeutic uses of compounds of formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及式（1）化合物或其药学上可接受的盐的治疗用途。
• RING-FUSED BICYCLIC PYRIDYL DERIVATIVES AS FGFR4 INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3060563A1

  公开（公告）日：2016-08-31