摘要:
本发明提供了具有结构Y-Het-[Q.sub.1]-X-[Q.sub.2]-Z的化合物,可以抑制脂氧合酶酶的催化作用,特别是5-脂氧合酶,并从而减少白三烯B.sub.4、C.sub.4、D.sub.4和E.sub.4的生物合成。在上述通用公式中,X为氧或硫,Het为从呋喃基、噻吩基、2-、3-和4-吡啶基、2-和3-苯并[b]呋喃基、2-和3-苯并[b]噻吩基和噻吩噻吩基中选择的杂环芳基。Y是一个或两个独立选择自氢、羟基、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基芳基、烷硫基芳基、芳基烷氧基、芳基烷硫基、芳氧基、芳硫基、烷基酰胺、环烷基、烷酰基、烷氧羰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和以下基团的其中之一的取代基,其中R在每次出现时,独立选择自氢和碳原子数为一到六的烷基:--CRROR、--NRC(O)R、--NRC(O)OR和--C(O)NRR。基团Q.sub.1为缺失或为碳原子数为一到六的二价烷基,Q.sub.2为碳原子数为二到十的二价烷基。基团Z为N(OR.sub.1)COR.sub.2,其中R.sub.1选择自氢或药学适用的盐。R.sub.2选择自氢、烷基、环烷基、氨基、烷基氨基(可选择性地被羟基、卤素、烷氧基或羧基取代)、二烷基氨基,其中烷基基团可独立地被羟基、卤素、烷氧基或羧基取代、环烷基氨基、2-羟乙基氨基、N-吗啉基、N-硫吗啉基、N-哌嗪基、N'-烷基-N-哌嗪基和环丙甲基氨基。