4-(4-aminophenylthio)-7-(trifluoromethyl)quinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: 4-(4-aminophenylthio)-7-(trifluoromethyl)quinoline
• 英文别名: 4-(4-aminophenylthio)-7-trifluoromethylquinoline；4-[7-(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]sulfanylaniline
• 化学式: C₁₆H₁₁F₃N₂S
• 分子量: 320.338
• InChiKey: PNMZHEIBXPYBRM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  64.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-aminophenylthio)-7-(trifluoromethyl)quinoline 、 4-氯-3-三氟甲基硫氰酸苯酯 以to yield the title compound 3.5 g, 63%的产率得到1-[4-(7-Trifluoromethyl-4-quinolylthio)phenyl]-3-(4-chloro-3-trifluoromethylphenyl)thiourea
  参考文献：
  名称：

  Chemical compounds as inhibitors of amyloid beta protein production

  摘要：

  公式I的化合物，其中##STR1##Z是O或S; R.sup.11是卤素原子; R.sup.12是卤素原子或三氟甲基基团; X是S，SO，SO.sub.2，O或NH; R.sup.4是萘基，喹啉基，苯并咪唑基，吡啶基，吡嗪基，苯并噁唑基或苯并噻唑基，未取代或取代一个或两个取代基，所述取代基选自卤素原子，(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基，硝基，(1-4C)烷氧羰基，卤代(1-4C)烷基和苯基; 或其药学上可接受的盐。这些化合物可用作淀粉样β-蛋白产生的抑制剂。

  公开号：

  US05624937A1
• 作为产物：
  描述：

  7-三氟甲基-4-硫醇喹啉 、 对碘苯胺 在 copper on iron 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以87%的产率得到4-(4-aminophenylthio)-7-(trifluoromethyl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  Oxidoreductive coupling of thiols with aryl halides catalyzed by copper on iron

  摘要：

  报道了一种简单的铜铁催化剂在芳基卤化物与硫醇通过二硫化物中间体偶联中的合成和应用。铜催化剂的铁载体确保了偶联反应的还原介质，便于通过外部磁场去除金属，从而实现催化剂的回收利用。

  DOI：

  10.1039/c0ob00397b

文献信息

• Chemical compounds as inhibitors of amyloid beta protein production
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05624937A1

  公开（公告）日：1997-04-29

  A compound of the formula I in which ##STR1## Z is O or S; R.sup.11 is a halogen atom; R.sup.12 is a halogen atom or a trifluoromethyl group; and X is S, SO, SO.sub.2, O or NH; R.sup.4 is naphthyl, quinolinyl, benzimidazolyl, pyridyl, pyradazinyl, benzoxazolyl or benzothiazolyl, unsubstituted or substituted by one or two substituents selected from a halogen atom, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy, nitro, (1-4C)alkoxycarbonyl, halo(1-4C)alkyl, and phenyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are useful as inhibitors of amyloid beta-protein production.

  一种具有以下式I的化合物：##STR1## 其中Z为O或S；R.sup.11为卤素原子；R.sup.12为卤素原子或三氟甲基基团；X为S、SO、SO.sub.2、O或NH；R.sup.4为萘基、喹啉基、苯并咪唑基、吡啶基、吡啶并咪唑基、苯并噁唑基或苯并噻唑基，未取代或取代为一个或两个取自卤素原子、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、硝基、(1-4C)烷氧羰基、卤代(1-4C)烷基和苯基的取代基；或其药学上可接受的盐。这些化合物可用作淀粉样β-蛋白产生的抑制剂。
• US5624937A
  申请人：——

  公开号：US5624937A

  公开（公告）日：1997-04-29
• US5814646A
  申请人：——

  公开号：US5814646A

  公开（公告）日：1998-09-29
• Inhibitors of amyloid beta-protein production
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05814646A1

  公开（公告）日：1998-09-29

  A method of protecting a warm-blooded mammal from the progression of Alzheimer's disease, which comprises administering an effective amount of a compound of general formula. ##STR1## in which: R.sup.1 represents an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group; L.sup.1 and L.sup.2 each independently represents a bond or an unbranched (1-4C) alkylene group, which alkylene group may optionally bear a (1-4C) alkyl, phenyl or phenyl (1-2C) alkyl substituent; one of Y.sup.1 and Y.sup.2 represents NR.sup.3 and the other represents O, S or NR.sup.3, in which R.sup.3 represent hydrogen, hydroxyl, (1-4C) alkoxy, (1-4C) alkyl or di (1-4C) alkylamino; Z represents O or S; and R.sup.2 represents (3-8C) cycloalkyl, heterocyclyl, and optionally substituted aromatic or heteroaromatic group, or together with L.sup.2, (1-10C) alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  一种保护温血哺乳动物免受阿尔茨海默病进展的方法，包括给予一定量的一般式化合物。##STR1##其中：R.sup.1代表可选择取代的芳香族或杂芳族基团；L.sup.1和L.sup.2各自独立代表键或直链(1-4C)烷基基团，该烷基基团可能可选择携带(1-4C)烷基、苯基或苯基(1-2C)烷基取代基；Y.sup.1和Y.sup.2中的一个代表NR.sup.3，另一个代表O、S或NR.sup.3，其中R.sup.3代表氢、羟基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基或二(1-4C)烷基氨基；Z代表O或S；R.sup.2代表(3-8C)环烷基、杂环烷基和可选择取代的芳香族或杂芳族基团，或与L.sup.2一起，(1-10C)烷基；或其药学上可接受的盐。
• Oxidoreductive coupling of thiols with aryl halides catalyzed by copper on iron
  作者：Szabolcs Kovács、Zoltán Novák

  DOI：10.1039/c0ob00397b

  日期：——

  Synthesis and utilization of a simple copper on iron catalyst in the coupling of aryl halides with thiols through disulfide intermediate is reported. The iron support of copper catalyst ensures reductive media for the coupling, allows easy removal of the metals by outer magnetic field and enables the recycling of the catalyst.

  报道了一种简单的铜铁催化剂在芳基卤化物与硫醇通过二硫化物中间体偶联中的合成和应用。铜催化剂的铁载体确保了偶联反应的还原介质，便于通过外部磁场去除金属，从而实现催化剂的回收利用。