N-(2,4-difluorophenyl)formamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(2,4-difluorophenyl)formamide
• 化学式: C₇H₅F₂NO
• 分子量: 157.12
• InChiKey: STIXBOLNIAVBOQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2,4-difluorophenyl)formamide 在 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 以85.6%的产率得到2,4-二氟苯腈
  参考文献：
  名称：

  带有 3-Hydrosulfonylacrylamido 或 1H-Imidazole-4-carboxamido 支架作为 c-Met 激酶抑制剂的新型 4-苯氧基喹啉的设计和合成

  摘要：

  设计、合成了一系列带有 (E)-3-氢磺酰基丙烯酰胺或 1H-咪唑-4-羧酰胺部分的新型 6,7-二取代-4-苯氧基喹啉衍生物，并评估了它们对 A549、MKN-45 和 HT-的细胞毒性29 种体外癌细胞系。所有目标化合物对受试细胞均显示出中等至显着的细胞毒活性，IC50 值范围为 0.13 至 2.65 µM。进一步检查了其中五个对 c-Met 激酶的抑制活性，确定化合物 30 是一种有前景的药物（c-Met IC50 = 1.52 nM），其对 HT-29、MKN 的 IC50 值为 0.24、0.45 和 0.13 µM ‐45 和 A549 细胞，分别。

  DOI：

  10.1002/ardp.201600307
• 作为产物：
  描述：

  甲酸 、 2,4-二氟苯胺 在 sulfonic acid functionalized on biguanidine fabricated silica coated heterogeneous magnetic nanoparticles 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.17h， 以83%的产率得到N-(2,4-difluorophenyl)formamide
  参考文献：
  名称：

  Efficient N-formylation of primary aromatic amines using novel solid acid magnetic nanocatalyst

  摘要：

  通过在大双胍制备的硅包覆异质磁性纳米颗粒上功能化磺酸（NP@SO₃H），首次合成、充分表征并探索了作为高效可循环催化剂的N-甲酰化一级胺的反应条件温和。

  DOI：

  10.1039/d0ra07476d

文献信息

• POTASSIUM CHANNEL MODULATORS
  申请人：Cadent Therapeutics, Inc.

  公开号：US20170355708A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  Provided are novel compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating a variety of diseases, disorders or conditions, associated with potassium channels. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the novel compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods for their use in treating one or more diseases, disorders or conditions, associated with potassium channels.

  提供的是公式(I)的新颖化合物： 以及它们的药用可接受盐，这些化合物用于治疗与钾通道相关的一系列疾病、障碍或状况。还提供了包含公式(I)的新颖化合物的药物组合物，它们的药用可接受盐，以及使用它们来治疗与钾通道相关的一种或多种疾病、障碍或状况的方法。
• [EN] NOVEL COMPOUND AS PROTEIN KINASE INHIBITOR, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THEREOF<br/>[FR] NOUVEAU COMPOSÉ UTILISÉ EN TANT QU'INHIBITEUR DE PROTÉINE KINASE, ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT
  申请人：HK INNO N CORP

  公开号：WO2020101382A1

  公开（公告）日：2020-05-22

  The present invention provides a novel compound having a protein kinase inhibitory activity, stereoisomers thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compound according to the present invention, stereoisomers thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof are effective in preventing or treating protein kinase-related diseases such as cancers, autoimmune diseases, neurological diseases, metabolic diseases, infections or the like by showing a protein kinase inhibitory activity.

  本发明提供了一种具有蛋白激酶抑制活性的新型化合物，其立体异构体或药学上可接受的盐。根据本发明的化合物，其立体异构体或药学上可接受的盐对预防或治疗蛋白激酶相关疾病（如癌症、自身免疫疾病、神经系统疾病、代谢性疾病、感染等）具有有效性，通过显示蛋白激酶抑制活性。
• Isocyanide 2.0
  作者：Pravin Patil、Maryam Ahmadian-Moghaddam、Alexander Dömling

  DOI：10.1039/d0gc02722g

  日期：——

  advantages of our methodology include an increased synthesis speed, very mild conditions giving access to hitherto unknown or highly reactive classes of isocyanides, rapid access to large numbers of functionalized isocyanides, increased yields, high purity, proven scalability over 5 orders of magnitude, increased safety and less reaction waste resulting in a highly reduced environmental footprint. For example

  异氰酸酯官能团由于其在类胡萝卜素和三键特征之间的二分法而具有亲核和亲电子末端碳，在有机化学中表现出不同寻常的反应性，例如在Ugi反应中。不幸的是，仅按比例使用几种异氰酸酯妨碍了有关该官能团引人入胜的反应性的新发现。具有多个官能团的多种异氰酸酯的合成漫长，效率低下，并使化学家暴露于危险的烟雾中。在这里，我们提出了一种创新的异氰酸酯合成方法，它通过避免在96孔微量滴定板中以0.2 mmol规模在0.5 mol克规模进行平行合成而避免的水后处理，克服了这些问题。我们方法的优势包括提高合成速度，在非常温和的条件下可以使用迄今为止从未有过的未知或高度反应性的异氰酸酯类，可以快速使用大量官能化的异氰酸酯，具有较高的收率，高纯度，经过验证的5个数量级以上的可扩展性，增加的安全性和较少的反应浪费，从而大大减少了环境脚印。例如，迄今为止认为是不稳定的2-异氰基嘧啶，2-酰基苯基异氰酸酯，甚至邻-异氰基苯甲醛
• Hydronopol derivatives as agonists on human ORL1 receptors
  申请人：Mentzel Matthias

  公开号：US20050131004A1

  公开（公告）日：2005-06-16

  The invention relates to a group of hydronopol derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel hydronopol derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

  本发明涉及一组氢诺普尔衍生物，它们是人ORL1（痛敏素）受体的激动剂。本发明还涉及这些化合物的制备方法，以及含有至少一种这些新型氢诺普尔衍生物作为活性成分的药理活性量的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗涉及ORL1受体的疾病的使用。本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号的含义如说明书中所述。
• Efficient <i>N</i>-formylation of primary aromatic amines using novel solid acid magnetic nanocatalyst
  作者：Jitendra Kumar Yadav、Priyanka Yadav、Satish K. Awasthi、Alka Agarwal

  DOI：10.1039/d0ra07476d

  日期：——

  Sulfonic acid functionalized over biguanidine fabricated silica-coated heterogeneous magnetic nanoparticles (NP@SO₃H) have been synthesized, well characterized and explored for the first time, as an efficient and recyclable catalyst for N-formylation of primary amines under mild reaction conditions.

  通过在大双胍制备的硅包覆异质磁性纳米颗粒上功能化磺酸（NP@SO₃H），首次合成、充分表征并探索了作为高效可循环催化剂的N-甲酰化一级胺的反应条件温和。