Imidazo[1,5-a]pyrimidine-8-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: Imidazo[1,5-a]pyrimidine-8-carboxamide
• 化学式: C₇H₆N₄O
• 分子量: 162.151
• InChiKey: WJJPKIOMHGENKQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  73.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Imidazo[1,5-a]pyrimidine-8-carboxamide 在 盐酸 、 水 作用下， 反应 20.0h， 以5.4%的产率得到imidazo[1,5-a]pyrimidine-8-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  一种咪唑并嘧啶羧酸类化合物及其制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种咪唑并嘧啶羧酸类化合物及其制备方法，该化合物为8‑羧酸‑咪唑并[1,5‑a]嘧啶，制备方法如下：(1)化合物1咪唑酰胺与1，3‑丙二醛用高压釜反应，在100度下进行闭环，形成咪唑并嘧啶结构的化合物2；(2)化合物2在浓盐酸条件下将酰胺转化为酸，得到化合物3；所得终产物在抗抑郁症方面具有广泛应用前景。

  公开号：

  CN104193745B
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐 、 1,1,3,3-四甲氧基丙烷 以 乙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以100%的产率得到Imidazo[1,5-a]pyrimidine-8-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  一种咪唑并嘧啶羧酸类化合物及其制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种咪唑并嘧啶羧酸类化合物及其制备方法，该化合物为8‑羧酸‑咪唑并[1,5‑a]嘧啶，制备方法如下：(1)化合物1咪唑酰胺与1，3‑丙二醛用高压釜反应，在100度下进行闭环，形成咪唑并嘧啶结构的化合物2；(2)化合物2在浓盐酸条件下将酰胺转化为酸，得到化合物3；所得终产物在抗抑郁症方面具有广泛应用前景。

  公开号：

  CN104193745B

文献信息

• [EN] IMIDAZO [1,5-A]PYRIMIDINYL CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZO [1,5-A]PYRIMIDINYL CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：LYSOSOMAL THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017176961A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  The invention provides substituted imidazo[1,5-a]pyrimidinyl carboxamide and related organic compounds, compositions containing such compounds, medical kits, and methods for using such compounds and compositions to treat medical disorders, e.g., Gaucher disease, Parkinson's disease, Lewy body disease, dementia, or multiple system atrophy, in a patient. Exemplary substituted imidazo[1,5-a]pyrimidinyl carboxamide compounds described herein include substituted 2-heterocyclyl-4-alkyl-imidazo[1,5-a]pyrirnidine-8-carboxamide compounds and variants thereof.

  本发明提供了取代的咪唑[1,5-a]嘧啶基甲酰胺及其相关有机化合物，包含此类化合物的组合物，医疗试剂盒，以及使用此类化合物和组合物治疗医疗障碍的方法，例如，戈谢病，帕金森病，路易体病，痴呆症或多系统萎缩症。本说明书中描述的代表性的取代咪唑[1,5-a]嘧啶基甲酰胺化合物包括取代的2-杂环基-4-烷基-咪唑[1,5-a]嘧啶-8-甲酰胺化合物及其变体。
• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZO[1,5-A]PYRIMIDINES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] IMIDAZO[1,5-A]PYRIMIDINES SUBSTITUÉES ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：LYSOSOMAL THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016073889A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The invention provides substituted imidazo[1,5-a]pyrimidines and related organic compounds, compositions containing such compounds, medical kits, and methods for using such compounds and compositions to treat medical disorders, e.g., Gaucher disease, Parkinson's disease, Lewy body disease, dementia, or multiple system atrophy, in a patient. Exemplary substituted imidazo[1,5-a]pyrimidine compounds described herein include substituted 2,4-dimethyl-N-phenylimidazo[1,5-a]pyrimidine-8-carboxamide compounds and variants thereof.

  这项发明提供了取代的咪唑并[1,5-a]嘧啶和相关的有机化合物，包含这种化合物的组合物，医疗工具包，以及使用这种化合物和组合物治疗患者的医疗疾病的方法，例如高雪氏病、帕金森病、路易体病、痴呆症或多系统萎缩症。本文描述的示例取代的咪唑并[1,5-a]嘧啶化合物包括取代的2,4-二甲基-N-苯基咪唑并[1,5-a]嘧啶-8-羧酰胺化合物及其变体。
• Substituted imidazo[1,5-A]-pyrimidines and their use in the treatment of medical disorders
  申请人：Lysosomal Therapeutics Inc.

  公开号：US10786508B2

  公开（公告）日：2020-09-29

  The invention provides substituted imidazo[1,5-a]pyrimidines and related organic compounds, compositions containing such compounds, medical kits, and methods for using such compounds and compositions to treat medical disorders, e.g., Gaucher disease, Parkinson's disease, Lewy body disease, dementia, or multiple system atrophy, in a patient. Exemplary substituted imidazo[1,5-a]pyrimidine compounds described herein include substituted 2,4-dimethyl-N-phenylimidazo[1,5-a]pyrimidine-8-carboxamide compounds and variants thereof.

  本发明提供了取代的咪唑并[1,5-a]嘧啶及相关有机化合物、含有此类化合物的组合物、医用试剂盒以及使用此类化合物和组合物治疗患者的内科疾病（如戈谢病、帕金森病、路易体病、痴呆症或多系统萎缩）的方法。 本文所述的示例性取代咪唑并[1,5-a]嘧啶化合物包括取代的2,4-二甲基-N-苯基咪唑并[1,5-a]嘧啶-8-甲酰胺化合物及其变体。
• Imidazo[1,5-a]pyrimidinyl carboxamide compounds and their use in the treatment of medical disorders
  申请人：BIAL-BioTech Investments, Inc.

  公开号：US10787454B2

  公开（公告）日：2020-09-29

  The invention provides substituted imidazo[1,5-a]pyrimidinyl carboxamide and related organic compounds, compositions containing such compounds, medical kits, and methods for using such compounds and compositions to treat medical disorders, e.g., Gaucher disease, Parkinson's disease, Lewy body disease, dementia, or multiple system atrophy, in a patient. Exemplary substituted imidazo[1,5-a]pyrimidinyl carboxamide compounds described herein include substituted 2-heterocyclyl-4-alkyl-imidazo[1,5-a]pyrimidine-8-carboxamide compounds and variants thereof.

  本发明提供了取代的咪唑并[1,5-a]嘧啶基羧酰胺及相关有机化合物、含有此类化合物的组合物、医用试剂盒以及使用此类化合物和组合物治疗患者的内科疾病（如戈谢病、帕金森病、路易体病、痴呆症或多系统萎缩）的方法。本文所述的示例性取代咪唑并[1,5-a]嘧啶基甲酰胺化合物包括取代的2-异环-4-烷基-咪唑并[1,5-a]嘧啶-8-甲酰胺化合物及其变体。
• SUBSTITUTED IMIDAZO[1,5-A]PYRIMIDINES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS
  申请人：Lysosomal Therapeutics Inc.

  公开号：EP3215510A1

  公开（公告）日：2017-09-13