2-(3-methoxypyrrolidin-1-yl)ethanol | 1353970-68-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 2-(3-methoxypyrrolidin-1-yl)ethanol
• CAS: 1353970-68-9
• 化学式: C₇H₁₅NO₂
• 分子量: 145.202
• InChiKey: KECYLCNFKHGWCG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 储存条件：
  室温下，采用惰性气体环境。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-methoxypyrrolidin-1-yl)ethanol 、 benzyl 4-[7-(3-benzyloxy-1-naphthyl)-2-methylsulfinyl-6,8-dihydro-5H-pyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl]piperazine-1-carboxylate 在 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以19.1%的产率得到benzyl 4-[7-(3-benzyloxy-1-naphthyl)-2-[2-(3-methoxypyrrolidin-1-yl)ethoxy]-6,8-dihydro-5H-pyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl]piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  KRAS G12C INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及抑制KRas G12C的化合物。特别地，本发明涉及不可逆抑制KRas G12C活性的化合物、包含这些化合物的药物组合物及其使用方法。

  公开号：

  US20190144444A1
• 作为产物：
  描述：

  3-甲氧基吡咯烷盐酸盐 、 2-溴乙醇 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 以94.8%的产率得到2-(3-methoxypyrrolidin-1-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  KRAS G12C INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及抑制KRas G12C的化合物。特别地，本发明涉及不可逆抑制KRas G12C活性的化合物、包含这些化合物的药物组合物及其使用方法。

  公开号：

  US20190144444A1

文献信息

• [EN] KRAS G12C INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KRAS G12C
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017201161A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12C. In particular, the present invention relates to compounds that irreversibly inhibit the activity of KRas G12C, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制KRas G12C的化合物。特别是，本发明涉及不可逆地抑制KRas G12C活性的化合物，包括含有这些化合物的药物组合物及其使用方法。
• Methods of treating alzheimer's disease using aromatically substituted w-amino-alkanoic acid amides and alkanoic acid diamides
  申请人：Maillard Michel

  公开号：US20060089355A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  Disclosed are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting de-position of A beta peptide in a mammal, by use of compounds of formula (I) wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X 1 , and X 2 are defined herein.

  本发明涉及使用式(I)中的化合物治疗阿尔茨海默病和其他疾病，抑制β-秘鲁酶的活性，抑制Aβ肽在哺乳动物体内的沉积。其中，变量R1、R2、R3、R4、R5、X1和X2的定义如下。
• Tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Fraley Mark E.

  公开号：US20080274107A1

  公开（公告）日：2008-11-06

  The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

  本发明涉及抑制、调节和/或调节酪氨酸激酶信号传导的化合物，含有这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物中的酪氨酸激酶依赖性疾病和病状的方法，如血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉硬化、年龄相关性黄斑变性、糖尿病视网膜病变、炎症性疾病等。
• Aromatisch substituierte Omega-Aminoalkansäureamide und Alkansäurediamide und ihre Verwendung als Renininhibitoren
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0716077A1

  公开（公告）日：1996-06-12

  Verbindungen der Formel I worin R1 einen 2-RA-3-RB-Phenylrest, 2-RA-4-RC-Phenylrest, 2-RA-Pyridin-3-ylrest, 3-RA-Pyridin-2-ylrest oder 1-RD-lndol-3-ylrest bedeutet, wobei einer der Reste RA und RB einen aliphatischen oder hetero cycloaliphatisch-aliphatischen Rest oder gegebenenfalls aliphatisch, araliphatisch oder heteroaraliphatisch verethertes Hydroxy und der andere Wasserstoff, einen aliphatischen Rest oder gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy darstellt, RC Wasserstoff, einen aliphatischen Rest, gegebenenfalls aliphatisch, araliphatisch, heteroarylaliphatisch oder heterocycloaliphatischaliphatisch verethertes Hydroxy oder eine gegebenenfalls heteroaliphatisch substituierte Aminogruppe ist und RD für einen aliphatischen, araliphatischen oder heteroaliphatischen Rest steht, einer der Reste X1 und X2 Carbonyl und der andere Methylen darstellt, R2 ein aliphatischer Rest ist, R3 gegebenenfalls aliphatisch substituiertes Amino darstellt, R4 einen aliphatischen oder araliphatischen Rest bedeutet und R5 einen aliphatischen oder cycloaliphatisch-aliphatischen Rest oder einen gegebenenfalls hydrierten und/oder oxosubstituierten Heteroarylrest oder einen durch einen über ein C-Atom gebundenen und gegebenenfalls hydrierten und/oder oxosubstituierten Heteroaryl- oder Heteroaliphatylrest substituierten Niederalkylrest darstellt,und ihre Salze haben reninhemmende Eigenschaften und können als antihypertensive Arzneimittelwirkstoffe verwendet werden.

  式 I 的化合物 其中 R1 是 2-RA-3-RB-苯基自由基、2-RA-4-RC-苯基自由基、2-RA-吡啶-3-基自由基、3-RA-吡啶-2-基自由基或 1-RD-吲哚-3-基自由基，其中 RA 和 RB 自由基之一是脂肪族或杂环脂族-脂肪族自由基或可选的脂肪族、芳脂族或杂芳脂族醚化羟基，另一个是氢、脂肪族自由基或可选的酯化或酰胺化羧基，RC 是氢、是脂肪族基、任选脂肪族、脂肪族、杂脂肪族或杂环脂肪族-脂肪族醚化羟基或任选杂脂肪族取代的氨基，RD 是脂肪族、脂肪族或杂脂肪族基、X1和X2中的一个是羰基，另一个是亚甲基，R2是脂肪族基，R3是任选脂肪族取代的氨基、R4 是脂肪族或脂肪族自由基，R5 是脂肪族或环脂族-脂肪族自由基，或任选氢化和/或氧化取代的杂芳基，或被通过 C 原子键合的杂芳基或杂脂肪族自由基取代且任选氢化和/或氧化取代的低级烷基，它们及其盐类具有肾素抑制特性，可用作降压活性药物成分。
• KRas G12C inhibitors
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US10125134B2

  公开（公告）日：2018-11-13

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12C. In particular, the present invention relates to compounds that irreversibly inhibit the activity of KRas G12C, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制 KRas G12C 的化合物。特别是，本发明涉及不可逆地抑制 KRas G12C 活性的化合物、包含该化合物的药物组合物及其使用方法。