人肠抑素 | 117830-79-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 人肠抑素
• 英文名称: Ala-Pro-Gly-Pro-Arg
• 英文别名: enterostatin；APGPR enterostatin；APGPR；H-Ala-Pro-Gly-Pro-Arg-OH；(2S)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-1-[(2S)-2-aminopropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
• CAS: 117830-79-2
• 化学式: C₂₁H₃₆N₈O₆
• 分子量: 496.567
• InChiKey: ITZMJCSORYKOSI-AJNGGQMLSA-N

物化性质

• 密度：
  1.54±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  在无菌水中的溶解度为 0.70 mg/ml
• 物理描述：
  Solid

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  227
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 储存条件：
  -20°C

制备方法与用途

生物活性

Enterostatin（人源、小鼠、大鼠）是一种五肽，可以减少脂肪摄入量。

靶点

Human Endogenous Metabolite

体外研究

在灌流大鼠胰腺中，Enterostatin 在 100 mM 浓度下可抑制以下反应：

• 对 9 mM 葡萄糖的胰岛素响应减少 70%
• 对 0.1 mM 托布拉米德的响应减少 40%
• 对 5 mM 精氨酸的响应减少 70%

体内研究

长期使用 Enterostatin 可降低脂肪摄入量、体重和体脂。这种反应可能涉及多种代谢效应，包括减少胰岛素分泌、增加交感神经系统对棕色脂肪组织的驱动以及刺激肾上腺皮质激素的分泌。

Enterostatin 在小鼠中的口服或中枢给药剂量分别为 10 nmol 和 300 mg/kg，可增强记忆巩固。在一次通过型被动回避测试中，38 nmol 的 Enterostatin 可显著抑制高脂肪食物摄入量，而较高剂量（76 nmol）则失去抑制作用。注射后第一个小时内，甚至观察到轻微的食物摄入增加。