7-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,5-naphthyridin-2-amine | 1422126-81-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 7-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,5-naphthyridin-2-amine
• 英文别名: 7-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,5-naphthyridine-2-amine；7-(1-Methylpyrazol-4-yl)-1,5-naphthyridin-2-amine；7-(1-methylpyrazol-4-yl)-1,5-naphthyridin-2-amine
• CAS: 1422126-81-5
• 化学式: C₁₂H₁₁N₅
• 分子量: 225.253
• InChiKey: DCCJNJFKGRMKRC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.61
• 重原子数：
  17.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  69.62
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,5-naphthyridin-2-amine 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 ethyl 2-((7-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,5-naphthyridin-2-yl)amino)thiazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND OR SALT THEREOF

  摘要：

  由式[1]表示的化合物（在该式中，Z表示N、CH或类似物；X表示NH或类似物；R表示杂环烷基或类似物；R2、R3和R4中的每一个表示氢原子、卤原子、烷氧基或类似物；R5表示杂环烷基或类似物）或其盐。

  公开号：

  US20150322063A1
• 作为产物：
  描述：

  7-溴-1,5-萘啶-2(1H)-酮 在 盐酸 、 四(三苯基膦)钯 、 sodium azide 、 caesium carbonate 、 tin(ll) chloride 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 50.5h， 生成 7-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,5-naphthyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  基于MK-2461的新型取代萘啶作为潜在的c-Met激酶抑制剂的设计与合成

  摘要：

  在支架跳跃策略的指导下，基于c-Met激酶抑制剂MK-2461设计并合成了两个系列的新型1,5-萘啶和1,6-萘啶衍生物。所有测试均针对c-Met激酶以及针对Hela和A549细胞系的体外抗肿瘤活性。结果表明，与1，5-萘啶相比，1，6-萘啶是更有前途的c-Met抑制结构核心。其中，26b和26c表现出最好的酶和细胞毒性活性。Western blot实验表明26c的细胞毒活性可能部分是通过抑制c-Met激酶的磷酸化来实现的。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2015.05.082

文献信息

• NITROGEN-CONTAINING HETEROCYLIC COMPOUND OR SALT THEREOF
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：EP2944637A1

  公开（公告）日：2015-11-18

  A compound represented by Formula [1] (in the formula, Z1 represents N, CH, or the like; X1 represents NH or the like; R1 represents a heteroaryl group or the like; each of R2, R3, and R4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkoxy group, or the like; and R5 represents a heteroaryl group or the like) or salt thereof.

  式 [1] 所代表的化合物（式中，Z1 代表 N、CH 或类似物；X1 代表 NH 或类似物；R1 代表杂芳基或类似物；R2、R3 和 R4 各代表氢原子、卤素原子、烷氧基或类似物；R5 代表杂芳基或类似物）或其盐。
• 1,5-NAPHTHYRIDINE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：EP2727920B1

  公开（公告）日：2016-11-02
• US8841456B2
  申请人：——

  公开号：US8841456B2

  公开（公告）日：2014-09-23
• US9783536B2
  申请人：——

  公开号：US9783536B2

  公开（公告）日：2017-10-10
• [EN] 1,5-NAPHTHYRIDINE DERIVATIVE OR SALT THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE 1,5-NAPHTYRIDINE OU SEL DE CELUI-CI
  申请人：FUJIFILM CORP

  公开号：WO2013018733A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  　一般式［１］（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、水素原子又は－Ｌ－Ｚ（式中、Ｚは、非芳香族複素環基などを；Ｌは、単結合などを示す。）などを、Ｒ６は、－Ｌ－Ｚなどを、Ｒ７及びＲ８は、水素原子などを、Ｑは、酸素原子などを示す。）で表される１，５－ナフチリジン誘導体又はその塩は、ＰＩ３Ｋ－ＡＫＴ経路及びＲａｓ－Ｒａｆ－ＭＥＫ－ＥＲＫ経路に対し、優れた阻害活性を有し、ＰＩ３Ｋ－ＡＫＴ経路及びＲａｓ－Ｒａｆ－ＭＥＫ－ＥＲＫ経路が関与する疾患の予防又は治療などの処置に有用である。