2-(6-methylpyridin-3-yl)propan-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(6-methylpyridin-3-yl)propan-2-amine
• 化学式: C₉H₁₄N₂
• mdl: MFCD13188700
• 分子量: 150.224
• InChiKey: RRVSOVWKKOBBCW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.444
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(6-methylpyridin-3-yl)propan-2-amine 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-(2-ethoxy-N-(2-(6-methylpyridin-3-yl)prop-2-yl)-2-oxoacetamido)butanoic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  一种多氢异喹啉衍生物及其制备方法和医疗用途

  摘要：

  本发明为一种多氢异喹啉衍生物及其制备方法和医疗用途，所述多氢异喹啉衍生物，为式(I)所示提供一种通式(I)所示的化合物或其顺反异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、或其药学上可接受的盐，其中Z，R1，R2，G，n，W，Y如说明书所定义。本发明的新分子多氢异喹啉衍生物结构新颖，比吗啡具有同等甚至更强的镇痛活性，安全性高，副作用小，具有更好的成药性质，且合成操作简单，为实现实验室的大规模制备提供了可行性方法，成品可用于预防、治疗和改善疼痛的药物的制备，所述疼痛如急性疼痛，慢性疼痛如炎性疼痛和外周介导的神经性疼痛，优选偏头痛的治疗，效果显著，值得推广。

  公开号：

  CN112028878A
• 作为产物：
  描述：

  5-氰-2-甲基吡啶 、 甲基锂 在 cerium(III) chloride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以62%的产率得到2-(6-methylpyridin-3-yl)propan-2-amine
  参考文献：
  名称：

  一种多氢异喹啉衍生物及其制备方法和医疗用途

  摘要：

  本发明为一种多氢异喹啉衍生物及其制备方法和医疗用途，所述多氢异喹啉衍生物，为式(I)所示提供一种通式(I)所示的化合物或其顺反异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、或其药学上可接受的盐，其中Z，R1，R2，G，n，W，Y如说明书所定义。本发明的新分子多氢异喹啉衍生物结构新颖，比吗啡具有同等甚至更强的镇痛活性，安全性高，副作用小，具有更好的成药性质，且合成操作简单，为实现实验室的大规模制备提供了可行性方法，成品可用于预防、治疗和改善疼痛的药物的制备，所述疼痛如急性疼痛，慢性疼痛如炎性疼痛和外周介导的神经性疼痛，优选偏头痛的治疗，效果显著，值得推广。

  公开号：

  CN112028878A

文献信息

• [EN] TYK-2 INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE TYK -2
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2021259208A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  Disclosed herein is a compound of Formula (I) for inhibiting TYK2 and treating a disease associated with the undesirable tyk-2 activity (tyk-2 related diseases), a method of using the compounds disclosed herein for treating inflammatory or autoimmune disease, and a pharmaceutical composition comprising the same.

  本发明公开了一种式I化合物，用于抑制TYK2并治疗与不良tyk-2活性相关的疾病（tyk-2相关疾病），使用本发明所述化合物治疗炎症或自身免疫疾病的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。
• 1,5-DIPHENYL-3-PYRIDINYLAMINO-1,5-DIHYDRIOYRROLIDIN-2-ONES AS CB1 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Eli Lilly & Company

  公开号：EP2099784B1

  公开（公告）日：2012-12-12
• US7312209B2
  申请人：——

  公开号：US7312209B2

  公开（公告）日：2007-12-25
• Acridone-Based Inhibitors of Inosine 5‘-Monophosphate Dehydrogenase:  Discovery and SAR Leading to the Identification of <i>N</i>-(2-(6-(4-Ethylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)propan-2-yl)-2- fluoro-9-oxo-9,10-dihydroacridine-3-carboxamide (BMS-566419)
  作者：Scott H. Watterson、Ping Chen、Yufen Zhao、Henry H. Gu、T. G. Murali Dhar、Zili Xiao、Shelley K. Ballentine、Zhongqi Shen、Catherine A. Fleener、Katherine A. Rouleau、Mary Obermeier、Zheng Yang、Kim W. McIntyre、David J. Shuster、Mark Witmer、Donna Dambach、Sam Chao、Arvind Mathur、Bang-Chi Chen、Joel C. Barrish、Jeffrey A. Robl、Robert Townsend、Edwin J. Iwanowicz

  DOI：10.1021/jm070299x

  日期：2007.7.1

  Inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH), a key enzyme in the de novo synthesis of guanosine nucleotides, catalyzes the irreversible nicotinamide-adenine dinucleotide dependent oxidation of inosine-5'-monophosphate to xanthosine-5'-monophosphate. Mycophenolate Mofetil (MMF), a prodrug of mycophenolic acid, has clinical utility for the treatment of transplant rejection based on its inhibition of IMPDH. The overall clinical benefit of MMF is limited by what is generally believed to be compound-based, dose-limiting gastrointestinal (GI) toxicity that is related to its specific pharmacokinetic characteristics. Thus, development of an IMPDH inhibitor with a novel structure and a different pharmacokinetic profile may reduce the likelihood of GI toxicity and allow for increased efficacy. This article will detail the discovery and SAR leading to a novel and potent acridone-based IMPDH inhibitor 4m and its efficacy and GI tolerability when administered orally in a rat adjuvant arthritis model.
• 一种多氢异喹啉衍生物及其制备方法和医疗用途
  申请人：江阴迈康升华医药科技有限公司

  公开号：CN112028878A

  公开（公告）日：2020-12-04

  本发明为一种多氢异喹啉衍生物及其制备方法和医疗用途，所述多氢异喹啉衍生物，为式(I)所示提供一种通式(I)所示的化合物或其顺反异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、或其药学上可接受的盐，其中Z，R1，R2，G，n，W，Y如说明书所定义。本发明的新分子多氢异喹啉衍生物结构新颖，比吗啡具有同等甚至更强的镇痛活性，安全性高，副作用小，具有更好的成药性质，且合成操作简单，为实现实验室的大规模制备提供了可行性方法，成品可用于预防、治疗和改善疼痛的药物的制备，所述疼痛如急性疼痛，慢性疼痛如炎性疼痛和外周介导的神经性疼痛，优选偏头痛的治疗，效果显著，值得推广。