伪吗啡(吗啡杂质) | 125-24-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 中文名称: 伪吗啡(吗啡杂质)
• 中文别名: 脱氢吗啡；硫酸吗啡杂质B；假吗啡2,2'-二吗啡
• 英文名称: pseudomorphine
• 英文别名: Oxydimorphine；(4R,4aR,7S,7aR,12bS)-10-[(4R,4aR,7S,7aR,12bS)-7,9-dihydroxy-3-methyl-2,4,4a,7,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-10-yl]-3-methyl-2,4,4a,7,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7,9-diol
• CAS: 125-24-6
• 化学式: C₃₄H₃₆N₂O₆
• 分子量: 568.67
• InChiKey: FOJYFDFNGPRXDR-SQILNHJXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  10.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  伪吗啡(吗啡杂质) 、 碘甲烷 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 4,5;4',5'-diepoxy-3'-methoxy-17,17-dimethyl-[2,2']bimorphin-7-enyl-3,6,6'-triol
  参考文献：
  名称：

  Vongerichten, Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1897, vol. 294, p. 215

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  吗啡 在 horseredish peroxidase 、 Pi buffer 、 对羟基肉桂酸 、 双氧水 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 伪吗啡(吗啡杂质)
  参考文献：
  名称：

  Enzymatic transformations of morphinane alkaloids

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0031-9422(82)85012-7

文献信息

• [EN] SYNTHESIS OF MORPHINE AND RELATED DERIVATIVES<br/>[FR] SYNTHÈSE DE LA MORPHINE ET DE DÉRIVÉS ASSOCIÉS
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2010132570A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  The present invention relates to methods for the synthesis of galanthamine, morphine, intermediates, salts and derivatives thereof, wherein the starting compound is biphenyl.

  本发明涉及一种合成迷迭香碱、吗啡、中间体、盐和衍生物的方法，其中起始化合物为联苯。
• PROCESS FOR THE PRODUCTION OF OPIATES
  申请人：Francis A. Charles

  公开号：US20050261500A1

  公开（公告）日：2005-11-24

  A morphine component, e.g., a concentrate of poppy straw, is converted into codeine in high yield and high purity and in a highly controlled manner. The conversion process involves the following steps: (a) providing a solution or suspension of a morphine component in an inert solvent or a mixture of solvents; (b) methylating the resultant solution or suspension with a methylating agent in the presence of an alkaline ingredient; and (c) recovering the resultant codeine as the free base or as a salt.

  一种吗啡成分，例如罂粟秸秆浓缩物，以高产率、高纯度和高度受控的方式转化为可待因。转化过程涉及以下步骤：(a)在惰性溶剂或溶剂混合物中提供吗啡成分的溶液或悬浮液；(b)在碱性成分存在的情况下，用甲基化剂对所得溶液或悬浮液进行甲基化处理；以及(c)将所得的可待因作为自由碱或盐进行回收。
• [EN] CHEMICAL TRANSFORMATIONS OF (-)-CODEINE TO AFFORD DERIVATIVES OF CODEINE AND MORPHINE THEREOF<br/>[FR] TRANSFORMATIONS CHIMIQUES DE (-)-CODÉINE POUR FOURNIR DES DÉRIVÉS DE CODÉINE ET DE MORPHINE CORRESPONDANTS
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2013184902A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  The present invention relates to methods for the synthesis of morphine, codeine, intermediates, salts and derivatives thereof. In preferred embodiments, the invention relates to methods for improving the efficiency, steroselectivity, and overall yield of said codeine and morphine related derivatives and intermediates thereof. The present invention relates to new codeine and morphine related derivative compositions.

  本发明涉及吗啡、可待因、中间体、盐及其衍生物的合成方法。在优选实施方式中，本发明涉及改善所述可待因和吗啡相关衍生物及其中间体的效率、立体选择性和总产率的方法。本发明涉及新的可待因和吗啡相关衍生物组合物。
• [EN] AN OPIOID FOR USE TO REDUCE AND/OR TREAT DRUG ADDICTION<br/>[FR] OPIOÏDE DESTINÉ À ÊTRE UTILISÉ POUR RÉDUIRE ET/OU TRAITER LA PHARMACODÉPENDANCE
  申请人：VERSI GROUP LLC

  公开号：WO2018204163A1

  公开（公告）日：2018-11-08

  The present invention relates to a method of treating drug addiction and reducing dependence or tolerance on a dependence-inducing opiate drug, wherein the method comprises administering to a subject a compound having the structure of formula (I): having the IUPAC name of (-)3-((S)-((2S,5R)-4-allyl-2,5-dimethyl-l-piperazinyl)(3-thienyl)methyl)phenol, or pharmaceutically acceptable esters or salts thereof, wherein the compound has activity on the mu, delta and kappa opioid receptors thereby providing added analgesia with an improved therapeutic index and reduced risk of respiratory depression.

  本发明涉及一种治疗药物成瘾、减少对诱导依赖的鸦片类药物的依赖或耐受性的方法，其中该方法包括向受试者施用具有以下公式（I）结构的化合物：(-)3-((S)-((2S,5R)-4-烯丙基-2,5-二甲基-1-哌嗪基)(3-噻吩基)甲基)苯酚的IUPAC名称，或其药学上可接受的酯或盐，化合物对mu、delta和kappa阿片受体具有活性，从而提供具有改善的治疗指数和减少呼吸抑制风险的附加镇痛作用。
• Stability of morphine solutions in plastic syringes determined by reversed-phase ion-pair liquid chromatography
  作者：C.T. Hung、M. Young、P.K. Gupta

  DOI：10.1002/jps.2600770816

  日期：1988.8

  A reversed-phase ion-pair HPLC assay has been developed for quantitating morphine, codeine, apomorphine, and pseudomorphine in aqueous solutions. Using two types of plastic syringes, the effect of light (25 W) and temperature (22 and 3 degrees C) on the stability of morphine, over a 12-week period, has been investigated in the presence and absence of preservative and antioxidant. The leaching of contaminants

  已经开发了一种反相离子对HPLC分析法，用于定量水溶液中的吗啡，可待因，阿扑吗啡和假吗啡。在存在和不存在防腐剂和抗氧化剂的情况下，已经研究了使用两种类型的塑料注射器在12周的时间内光（25 W）和温度（22和3摄氏度）对吗啡稳定性的影响。还研究了将塑料注射器中的污染物浸出到存储在其中的水中长达12周的时间。结果表明，在两种类型的塑料注射器中，在22 +/- 2摄氏度的光照条件下，少于3％的吗啡被降解。在黑暗或3摄氏度的条件下，降解甚至不那么明显。被确定为主要降解产物。使用5％的药物降解量作为确定吗啡保质期的标准，发现在一种品牌的塑料注射器中，在没有和没有吗啡的情况下，吗啡的保质期约为20周和33周。分别存在防腐剂和抗氧化剂。在其他品牌的塑料注射器中，该药物的保质期大于1年。在两个品牌的注射器中存储的水中都发现了一些未识别的浸出污染物。