佐米曲普坦杂质 | 726134-79-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 佐米曲普坦杂质
• 中文别名: 佐米曲普坦杂质11
• 英文名称: (S)-2-amino-3-(4-aminophenyl)propan-1-ol
• 英文别名: (2S)-2-amino-3-(4-aminophenyl)propan-1-ol
• CAS: 726134-79-8
• 化学式: C₉H₁₄N₂O
• 分子量: 166.223
• InChiKey: GMTRSZXBNADBMK-VIFPVBQESA-N

物化性质

• 沸点：
  385.4±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.165±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  72.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  佐米曲普坦杂质 、 碳酸二乙酯 在 potassium carbonate 作用下， 反应 2.5h， 以75%的产率得到(S)-4-(4-氨基苄基)-1,3-噁唑烷-2-酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] A NOVEL AND AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF (S)-4-(4-AMINOBENZYL)-2- OXAZOLIDINONE
  [FR] NOUVEAU PROCEDE AMELIORE DE PREPARATION DE (S)-4-(4-AMINOBENZYL)-2- OXAZOLIDINONE

  摘要：

  本申请所披露的发明涉及一种改进的制备式(I)噁唑烷酮的工艺。它包括以下步骤：(i)通过常规方法制备式(IV)的4-硝基-(S)-苯丙氨醇。(ii)还原式(IV)的硝基化合物，(iii)将得到的新型化合物式(II)与二烷基碳酸酯在80-200℃的温度范围内反应，以产生式(I)化合物。式(I)化合物有助于制备左旋舒米曲坦，该药物是治疗偏头痛的重要药物。

  公开号：

  WO2004063175A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-3-(4-硝基苯基)2-氨基-1-丙醇 在 5%-palladium/activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、413.69 kPa 条件下， 以89.5%的产率得到佐米曲普坦杂质
  参考文献：
  名称：

  [EN] A NOVEL AND AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF (S)-4-(4-AMINOBENZYL)-2- OXAZOLIDINONE
  [FR] NOUVEAU PROCEDE AMELIORE DE PREPARATION DE (S)-4-(4-AMINOBENZYL)-2- OXAZOLIDINONE

  摘要：

  本申请所披露的发明涉及一种改进的制备式(I)噁唑烷酮的工艺。它包括以下步骤：(i)通过常规方法制备式(IV)的4-硝基-(S)-苯丙氨醇。(ii)还原式(IV)的硝基化合物，(iii)将得到的新型化合物式(II)与二烷基碳酸酯在80-200℃的温度范围内反应，以产生式(I)化合物。式(I)化合物有助于制备左旋舒米曲坦，该药物是治疗偏头痛的重要药物。

  公开号：

  WO2004063175A1

文献信息

• [EN] ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016203432A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  This application discloses anti-P-cadherin antibodies, antigen binding fragments thereof, and antibody drug conjugates of said antibodies or antigen binding fragments, particularly antibody drug conjugates comprising anti-P-cadherin antibodies conjugated to auristatin analogs. The invention also relates to methods of treating cancer using the antibody drug conjugates. Also disclosed herein are methods of making the antibodies, antigen binding fragments, and antibody drug conjugates, and methods of using the antibodies and antigen binding fragments as diagnostic reagents.

  该应用程序披露了抗P-钙粘蛋白抗体、其抗原结合片段，以及所述抗体或抗原结合片段的抗体药物偶联物，特别是包括与奥利司他汀类似物偶联的抗P-钙粘蛋白抗体的抗体药物偶联物。该发明还涉及使用抗体药物偶联物治疗癌症的方法。本文还披露了制备抗体、抗原结合片段和抗体药物偶联物的方法，以及将抗体和抗原结合片段用作诊断试剂的方法。
• Cytotoxic peptides and conjugates thereof
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US10392421B2

  公开（公告）日：2019-08-27

  Disclosed herein are novel cytotoxic peptides of formula (I) as described herein: and the use of such peptides in making immunoconjugates (i.e Antibody Drug Conjugates) Also described herein are immunoconjugates (i.e Antibody Drug Conjugates) comprising such novel cytotoxic peptide linked to an antigen binding moiety, such as an antibody; where such immunoconjugates are useful for treating cell proliferative disorders. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these immunoconjugates, compositions comprising the immunoconjugates with a therapeutic co-agent, and methods to use these immunoconjugates and compositions for treating cell proliferation disorders.

  本文公开了如本文所述的式 (I) 的新型细胞毒性肽： 以及使用这种肽制造免疫结合剂（即抗体药物结合剂）的方法 本发明还描述了免疫结合剂（即抗体药物结合剂），其包含与抗原结合分子（如抗体）连接的这种新型细胞毒性肽；其中这种免疫结合剂可用于治疗细胞增殖性疾病。本发明进一步提供了包含这些免疫共轭物的药物组合物、包含这些免疫共轭物与治疗共用试剂的组合物，以及使用这些免疫共轭物和组合物治疗细胞增殖障碍的方法。
• [EN] CYTOTOXIC PEPTIDES AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] PEPTIDES CYTOTOXIQUES ET LEURS CONJUGUÉS
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2015095301A3

  公开（公告）日：2015-09-03
• CYTOTOXIC PEPTIDES AND CONJUGATES THEREOF
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3082877A2

  公开（公告）日：2016-10-26
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3310813A1

  公开（公告）日：2018-04-25