依那扎群 | 107361-33-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 依那扎群
• 英文名称: Enazadrem
• 英文别名: 4,6-dimethyl-2-(6-phenylhexylamino)pyrimidin-5-ol
• CAS: 107361-33-1
• 化学式: C₁₈H₂₅N₃O
• 分子量: 299.4
• InChiKey: NRGYTONERIQIBW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  43-45 °C
• 沸点：
  492.3±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  58
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

生物活性

Enazadrem 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂，具有显著的抗炎功效。

靶点

5-Lipoxygenase

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  依那扎群 、 磷酸 生成 4,6-dimethyl-2-(6-phenylhexylamino)pyrimidin-5-ol;phosphorous acid
  参考文献：
  名称：

  WALKER, FREDERICK J.;LAMATTINA, JOHN L.

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  6-苯基-1-己胺 、 1-(2-氨基-4-甲基-1,3-恶唑-5-基)乙酮 在 1-(2-氨基-4-甲基-1,3-恶唑-5-基)乙酮 作用下， 生成 依那扎群
  参考文献：
  名称：

  2-Amino-5-hydroxy-4-methylpyrimidine derivatives

  摘要：

  新型2-氨基-5-羟基-4-甲基嘧啶及其取代氨基衍生物可用作白三烯合成抑制剂，用于治疗肺部、炎症和心血管疾病、癌症和牛皮癣。此外，这些化合物具有细胞保护作用，因此可用于治疗消化性溃疡。通过2-氨基-5-乙酰氧咪唑环重排制备这些活性化合物的方法，以及含有这些新型活性化合物的制药组合物和与其他抗炎药物或胃抑酸药物组合的制剂。

  公开号：

  US04554276A1

文献信息

• [EN] POLYMERIC HYPERBRANCHED CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS POLYMÉRIQUES HYPERBRANCHÉS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024048A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I),wherein POL is a polymeric moiety,each Hyp is independently a hyperbranched moiety,each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water- soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为（I），其中POL是聚合物基团，每个Hyp是独立的超支化基团，每个基团SP是独立的间隔基团，每个L是独立的可逆前药连接基团，m为0或1，每个n是独立的整数，范围从2到200，每个x是独立的0或1。此外，还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物和治疗方法。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] TRISUBSTITUTED ARYL AND HETEROARYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF METABOLISM AND THE PROPHYLAXIS AND TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] DERIVES ARYLES ET HETEROARYLES TRISUBSTITUES UTILISES EN TANT QUE MODULATEURS DU METABOLISME ET PROPHYLAXIE ET TRAITEMENT DE TROUBLES AFFERENTS
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2005007647A1

  公开（公告）日：2005-01-27

  The present invention relates to certain trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

  本发明涉及公式（I）的某些三取代芳基和杂环芳基衍生物，它们是代谢调节剂。因此，本发明的化合物在预防或治疗代谢紊乱及其并发症，如糖尿病和肥胖方面是有用的。
• [EN] HIGH-LOADING WATER-SOLUBLE CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS HYDROSOLUBLES DE FORTE CHARGE
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024047A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I), wherein B, A and Hyp form the carrier, B is a branching core, each A is independently a poly(ethylene glycol)-based polymeric chain, each Hyp is independently a branched moiety, each SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, each D is independendly a biologically active moiety, each x is independently 0 or 1, each m is independently an integer of from 2 to 64, n is an integer from 3 to 32; or the pharmaceutically acceptable salt thereof. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water-soluble carrier-linked prodrugs, their use asmedicament or diagnostic, and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为(I)，其中B、A和Hyp形成载体，B是一个分支核心，每个A独立地是一条聚乙二醇基聚合链，每个Hyp独立地是一个分支基团，每个SP独立地是一个间隔基团，每个L独立地是一个可逆前药连接基团，每个D独立地是一个生物活性基团，每个x独立地为0或1，每个m独立地是从2到64的整数，n是从3到32的整数；或其药学上可接受的盐。进一步涉及包括所述水溶性载体连接的前药的药物组合物，其用作药物或诊断，以及治疗方法。