3-fluoro-4-hydroxybenzoyl chloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-fluoro-4-hydroxybenzoyl chloride
• 英文别名: 3-Fluoro-4-hydroxybenzoyl chloride
• 化学式: C₇H₄ClFO₂
• 分子量: 174.559
• InChiKey: ZSIFZEDSVXGFHP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-fluoro-4-hydroxybenzoyl chloride 在 potassium carbonate 、 三乙胺 、 potassium iodide 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 3-fluoro-N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)benzamide formate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRMP2 SUMOYLATION INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LA SUMOYLATION DE CRMP2 ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  本发明提供了一种可以调节Nav 1.7蛋白质数量的化合物，Nav 1.7蛋白质是疼痛信号传导中的关键蛋白质，存在于细胞表面，并提供了使用这种化合物的方法。具体而言，本发明的化合物通过调节CRMP2的SUMO化来调节细胞表面上Nav 1.7蛋白质的数量。因此，本发明的化合物可用于治疗与细胞表面上Nav 1.7蛋白质的存在和/或激活以及CRMP2的SUMO化相关的各种临床病症。

  公开号：

  WO2017062804A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氟-4-羟基苯甲酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 3-fluoro-4-hydroxybenzoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIRECTED CONJUGATION TECHNOLOGIES
  [FR] TECHNOLOGIES DE CONJUGAISON DIRIGÉE

  摘要：

  本公开提供了用于将各种感兴趣的分子与目标剂进行定点偶联的技术。在某些实施方式中，本公开利用目标结合分子以提供高偶联效率和选择性。在某些实施方式中，所提供的技术可用于制备抗体偶联物。

  公开号：

  WO2021102052A1

文献信息

• CRMP2 SUMOylation inhibitors and uses thereof
  申请人：ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA

  公开号：US10441586B2

  公开（公告）日：2019-10-15

  The present invention provides compounds that can modulate the amount of Nav 1.7 protein, a key protein in pain signaling, that is present in the cellular surface and methods for using such compounds. In particular, compounds of the invention modulate the amount of Nav 1.7 protein on the cellular surface by modulating SUMOylation of CRMP2. Thus, compounds of the invention can be used to treat various clinical conditions associated with the presence and/or activation of Nav 1.7 protein on the cellular surface and/or SUMOylation of CRMP2.

  本发明提供了可调节存在于细胞表面的疼痛信号转导关键蛋白 Nav 1.7 蛋白数量的化合物以及使用此类化合物的方法。特别是，本发明的化合物通过调节 CRMP2 的 SUMOylation 来调节细胞表面 Nav 1.7 蛋白的数量。因此，本发明的化合物可用于治疗与细胞表面 Nav 1.7 蛋白的存在和/或激活和/或 CRMP2 的 SUMOylation 有关的各种临床病症。
• CRMP2 sumoylation inhibitors and uses thereof
  申请人：ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA

  公开号：US11020391B2

  公开（公告）日：2021-06-01

  The present invention provides compounds that can modulate the amount of Nav1.7 protein, a key protein in pain signaling, that is present in the cellular surface and methods for using such compounds. In particular, compounds of the invention modulate the amount of Nav1.7 protein on the cellular surface by modulating SUMOylation of CRMP2. Thus, compounds of the invention can be used to treat various clinical conditions associated with the presence and/or activation of Nav1.7 protein on the cellular surface and/or SUMOylation of CRMP2.

  本发明提供了可调节存在于细胞表面的疼痛信号转导中的关键蛋白 Nav1.7 蛋白数量的化合物以及使用此类化合物的方法。特别是，本发明的化合物通过调节 CRMP2 的 SUMOylation 来调节细胞表面 Nav1.7 蛋白的数量。因此，本发明的化合物可用于治疗与细胞表面 Nav1.7 蛋白的存在和/或激活和/或 CRMP2 的 SUMOylation 有关的各种临床病症。
• CRMP2 SUMOYLATION INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA

  公开号：US20180289700A1

  公开（公告）日：2018-10-11

  The present invention provides compounds that can modulate the amount of Nav 1.7 protein, a key protein in pain signaling, that is present in the cellular surface and methods for using such compounds. In particular, compounds of the invention modulate the amount of Nav 1.7 protein on the cellular surface by modulating SUMOylation of CRMP2. Thus, compounds of the invention can be used to treat various clinical conditions associated with the presence and/or activation of Nav 1.7 protein on the cellular surface and/or SUMOylation of CRMP2.
• [EN] DIRECTED CONJUGATION TECHNOLOGIES<br/>[FR] TECHNOLOGIES DE CONJUGAISON DIRIGÉE
  申请人：KLEO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021102052A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  Among other things, the present disclosure provides technologies for site-directed conjugation of various moieties of interest to target agents. In some embodiments, the present disclosure utilizes target binding moieties to provide high conjugation efficiency and selectivity. In some embodiments, provided technologies are useful for preparing antibody conjugates.

  本公开提供了用于将各种感兴趣的分子与目标剂进行定点偶联的技术。在某些实施方式中，本公开利用目标结合分子以提供高偶联效率和选择性。在某些实施方式中，所提供的技术可用于制备抗体偶联物。
• [EN] CRMP2 SUMOYLATION INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA SUMOYLATION DE CRMP2 ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：UNIV ARIZONA

  公开号：WO2017062804A1

  公开（公告）日：2017-04-13

  The present invention provides compounds that can modulate the amount of Nav 1.7 protein, a key protein in pain signaling, that is present in the cellular surface and methods for using such compounds. In particular, compounds of the invention modulate the amount of Nav 1.7 protein on the cellular surface by modulating SUMOylation of CRMP2. Thus, compounds of the invention can be used to treat various clinical conditions associated with the presence and/or activation of Nav 1.7 protein on the cellular surface and/or SUMOylation of CRMP2.

  本发明提供了一种可以调节Nav 1.7蛋白质数量的化合物，Nav 1.7蛋白质是疼痛信号传导中的关键蛋白质，存在于细胞表面，并提供了使用这种化合物的方法。具体而言，本发明的化合物通过调节CRMP2的SUMO化来调节细胞表面上Nav 1.7蛋白质的数量。因此，本发明的化合物可用于治疗与细胞表面上Nav 1.7蛋白质的存在和/或激活以及CRMP2的SUMO化相关的各种临床病症。