1-[(5-methyl-2-furanyl)methyl]-N-(4-piperidinyl)-1H-benzimidazol-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 1-[(5-methyl-2-furanyl)methyl]-N-(4-piperidinyl)-1H-benzimidazol-2-amine
• 英文别名: 1-[(5-methylfuran-2-yl)methyl]-N-piperidin-4-ylbenzimidazol-2-amine
• 化学式: C₁₈H₂₂N₄O
• 分子量: 310.399
• InChiKey: ZTQVCCGDQOALPZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[(5-methyl-2-furanyl)methyl]-N-(4-piperidinyl)-1H-benzimidazol-2-amine 、 苯基缩水甘油醚 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以yielding 3.1 parts (44.8%) of 4-[[1-[(5-methyl-2-furanyl)methyl]-1H-benzimidazol-2-yl]amino]-α-(phenoxymethyl)-1-piperidineethanol的产率得到4-[[1-[(5-methyl-2-furanyl)methyl]-1H-benzimidazol-2-yl]amino]-α-(phenoxymethyl)-1-piperidineethanol
  参考文献：
  名称：

  N-(4-piperidinyl) bicyclic condensed 2-imidazolamine derivatives useful

  摘要：

  小说N-(4-哌啶基)双环缩合2-咪唑胺衍生物及其药学上可接受的酸盐，具有抗组胺性能，含有相同成分的组合物，并且治疗温血动物的过敏性疾病的方法。

  公开号：

  US04897401A1

文献信息

• Pharmacologically active N-(4-piperidinyl) bicyclic condensed
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US05006527A1

  公开（公告）日：1991-04-09

  Novel N-(4-piperindyl)bicyclic condensed 2-imidazolamine derivatives and their pharmaceutically acceptable acid addition salts having anti-histaminic properties, compositions containing the same, and methods of treating allergic diseases in warm-blooded animals.

  小说N-(4-哌啶基)双环缩合2-咪唑胺衍生物及其药学上可接受的酸盐，具有抗组胺作用的组合物，以及治疗温血动物过敏性疾病的方法。
• Novel N-(bicyclic heterocyclyl)-4-piperidinamines
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0099139A2

  公开（公告）日：1984-01-25

  Novel N-(bicyclic heterocyclyl)-4-piperidinamines of the formula the pharmaceutically acceptable acid addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, which compounds are useful as anti-allergic agents; pharmaceutical compositions containing such compounds as an active ingredient; methods of preparing said compounds and pharmaceutical compositions; new intermediates, used in the preparation of said compounds, which are themselves useful as anti-allergic agents and pharmaceutical compositions containing the latter as active ingredients.

  新型 N-(双环杂环)-4-哌啶胺的式 药学上可接受的酸加成盐及其立体异构形式，这些化合物可用作抗过敏剂；含有此类化合物作为活性成分的药物组合物；制备所述化合物和药物组合物的方法；用于制备所述化合物的新中间体，其本身可用作抗过敏剂，以及含有后者作为活性成分的药物组合物。
• Novel N-(4-piperidinyl) bicyclic condensed 2-imidazolamine derivatives
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0295742A1

  公开（公告）日：1988-12-21

  Novel N-(4-piperidinyl) bicyclic condensed 2-imidazolamine derivatives of formula wherein: A1 =A2-A3=A4 is -CH =CH-CH =CH-, -N=CH-CH=CH-, -CH =N-CH =CH-, -CH =CH-N =CH or -CH =CH-CH = N-; R is hydrogen or C1-6alkyl; R1 is furanyl substituted with C1-6 alkyl, pyrazinyl, thiazolyl, or imidazolyl optionally substituted with C1-6alkyl; L is C3-6alkenyl optionally substituted with Ar3, or L is a radical of formula -Alk-R3, -Alk-O-R4, -Alk-N-(RS)-R6, -Alk-Z-C(=O)-R7 or -CH2-CH(OH)-CH2-O-R9; the pharmaceutically acceptable acid addition salts and possible stereochemically isomeric forms thereof, which compounds are anti-histaminic agents; pharmaceutical compositions containing such compounds as an active ingredient and methods of preparing said compounds and pharmaceutical compositions.

  式中的新型 N-(4-哌啶基)双环缩合 2-咪唑胺衍生物 其中A1 =A2-A3=A4是-CH =CH-CH =CH-、-N=CH-CH =CH-、-CH =N-CH =CH-、-CH =CH-N =CH或-CH =CH-CH =N-；R是氢或C1-6烷基；R1是被C1-6烷基取代的呋喃基、被C1-6烷基任选取代的吡嗪基、噻唑基或咪唑基；L 是任选被 Ar3 取代的 C3-6 烷基，或 L 是式-Alk-R3、-Alk-O-R4、-Alk-N-(RS)-R6、-Alk-Z-C(＝O)-R7 或-CH2-CH(OH)-CH2-O-R9 的基团；药学上可接受的酸加成盐及其可能的立体化学异构形式，这些化合物是抗组胺剂；含有这些化合物作为活性成分的药物组合物以及制备所述化合物和药物组合物的方法。
• JANSSENS, FRANS E.;TORREMANS, JOSEPH L. G.;DIELS, GASTON S. M.
  作者：JANSSENS, FRANS E.、TORREMANS, JOSEPH L. G.、DIELS, GASTON S. M.

  DOI：——

  日期：——
• US4556660A
  申请人：——

  公开号：US4556660A

  公开（公告）日：1985-12-03