aminomethylbenzyl alcohol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: aminomethylbenzyl alcohol
• 英文别名: Phenylmethoxymethanamine
• 化学式: C₈H₁₁NO
• 分子量: 137.181
• InChiKey: FEHPATFOJAWXIY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  aminomethylbenzyl alcohol 在 potassium tert-butylate 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  萘酰亚胺或苝酰亚胺荧光标记的O

  摘要：

  本发明提供了一种萘酰亚胺或苝酰亚胺荧光标记的O6‑苄基鸟嘌呤衍生物及其制备方法。本发明的衍生物用牛磺酸化学修饰的具有优良水溶性的的萘酰亚胺和苝酰亚胺，制备高荧光产率和良好水溶性的O6‑苄基鸟嘌呤衍生物，以改进SNAP‑Tag蛋白质标记技术中，标签特异性底物O6‑苄基鸟嘌呤衍生物（Benzylguanine,BG）的水溶性较差和水洗除去非特异性染色背景干扰不足的问题。本发明用牛磺酸与萘酐和苝酐反应，获得萘酰亚胺和苝酰亚胺的磺酸盐，产物呈现良好的水溶性。

  公开号：

  CN110143975B

文献信息

• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2012067663A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  The present invention features compounds of formula (I): and salts thereof, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and uses of such compounds in treating or preventing viral infections, such as HCV infections, and diseases associated with such infections.

  本发明涉及式(I)的化合物及其盐，包括所述化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗或预防病毒感染，如HCV感染，以及与此类感染相关的疾病。
• [EN] HETEROAROMATIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS DOPAMINE D1 LIGANDS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉRO-AROMATIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE LIGANDS D1 DE LA DOPAMINE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2014207601A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  The present invention provides, in part, compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating D1 -mediated (or D1 -associated) disorders including, e.g., schizophrenia (e.g., its cognitive and negative symptoms), cognitive impairment (e.g., cognitive impairment associated with schizophrenia, AD, PD, or pharmacotherapy therapy), age-related cognitive decline, dementia, and Parkinson's disease.

  本发明部分提供了Formula (I)的化合物及其药用盐；其制备方法；制备中使用的中间体；含有这种化合物或盐的组合物，以及它们用于治疗D1介导的（或与D1相关的）疾病，包括但不限于精神分裂症（例如，其认知和消极症状）、认知障碍（例如，与精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病或药物治疗相关的认知障碍）、年龄相关的认知衰退、痴呆症和帕金森病。
• Synthesis of furyl-, furylvinyl-, thienyl-, pyrrolinylquinazolines and isoindolo[2,1-a]quinazolines
  作者：V. P. Zaytsev、E. L. Revutskaya、M. G. Kuz´menko、R. A. Novikov、F. I. Zubkov、E. A. Sorokina、E. V. Nikitina、F. A. A. Toze、A. V. Varlamov

  DOI：10.1007/s11172-015-1016-1

  日期：2015.6

  A method for the synthesis of hydrogenated furyl-, furylvinyl-, thienyl-, and pyrrolinyl-substituted quinazolin-4-ones was developed. A possibility of the reaction of 2-furylquinazolines with maleic anhydride was demonstrated. A number of quinazolines obtained were subjected to a primary bioscreening on inhibition of acetylcholinesterase.

  开发了一种合成氢化呋喃基-、呋喃基乙烯基-、噻吩基-和吡咯啉基-取代的喹唑啉-4-酮的方法。证明了 2-呋喃基喹唑啉与马来酸酐反应的可能性。对获得的许多喹唑啉进行了乙酰胆碱酯酶抑制的初步生物筛选。
• [EN] 18/19F-LABELLED COMPOUNDS WHICH TARGET THE PROSTATE SPECIFIC MEMBRANE ANTIGEN<br/>[FR] COMPOSÉS MARQUÉS AU 18/19F QUI CIBLENT L'ANTIGÈNE MEMBRANAIRE SPÉCIFIQUE DE LA PROSTATE
  申请人：BRITISH COLUMBIA CANCER AGENCY BRANCH

  公开号：WO2017117687A1

  公开（公告）日：2017-07-13

  This disclosure relates to novel compounds comprising a zwitterionic trifluoroborate prosthetic group which target prostate-specific membrane antigen (PSMA), e.g. in prostate cancer. The compounds have Formula I, wherein each Rl is an anionic group, L is a linker and R2BF3 is - N(R3)2CH2BF3, a pyridinium group substituted with BF3 or methyl BF3, or an azole group substituted with methyl BF3. Methods and uses of imaging and treating PSMA-expressing cancers are also disclosed.

  这项披露涉及包含带有带正负电荷的三氟硼酸酯假体基团的新型化合物，其靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA），例如在前列腺癌中。这些化合物具有式I，其中每个Rl是一个阴离子基团，L是一个连接基团，R2 是-N（R3）2CH2 ，一个取代有BF3或甲基 的吡啶基团，或取代有甲基 的唑基团。还披露了用于成像和治疗表达PSMA的癌症的方法和用途。
• [EN] MODIFIED DOUBLE-STRANDED RNA AGENTS<br/>[FR] AGENTS D'ARN DOUBLE BRIN MODIFIÉ
  申请人：ALNYLAM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016028649A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  One aspect of the present invention relates to double-stranded RNA (dsRNA) agent capable of inhibiting the expression of a target gene. The sense strand of the dsRNA agent comprises at least one thermally destabilizing nucleotide, and at least one said thermally destabilizing nucleotide occurring at a site opposite to the seed region (positions 2-8) of the antisense strand; and the antisense strand of the dsRNA agent comprises at least two modified nucleotides that provide the nucleotide a steric bulk that is less than or equal to the steric bulk of a 2'-OMe modification, wherein said modified nucleotides are separated by 11 nucleotides in length. Other aspects of the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these dsRNA agents suitable for therapeutic use, and methods of inhibiting the expression of a target gene by administering these dsRNA agents, e.g., for the treatment of various disease conditions.

  本发明的一个方面涉及能够抑制靶基因表达的双链RNA（dsRNA）试剂。dsRNA试剂的sense链包含至少一个热不稳定核苷酸，并且至少一个该热不稳定核苷酸出现在与antisense链的seed区域（位置2-8）相对的位置上；dsRNA试剂的antisense链包含至少两个修饰核苷酸，这些核苷酸提供的立体体积小于或等于2'-OMe修饰的立体体积，其中这些修饰的核苷酸相隔11个核苷酸长度。该发明的其他方面涉及包含这些dsRNA试剂的药物组合物，适用于治疗用途，并通过给予这些dsRNA试剂的方法来抑制靶基因的表达，例如用于治疗各种疾病条件。