N-(5-amino-2-hydroxybenzoyl)glycine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(5-amino-2-hydroxybenzoyl)glycine
• 英文别名: 5-aminosalicyl-glycine；5-aminosalicylglycine；5-Aminosalicyluric acid；2-[(5-amino-2-hydroxybenzoyl)amino]acetic acid
• 化学式: C₉H₁₀N₂O₄
• 分子量: 210.189
• InChiKey: HZXFAYOGIGTEDC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-硝基水杨酸 在 sodium hydroxide 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0 ℃ 、344.74 kPa 条件下， 反应 81.0h， 生成 N-(5-amino-2-hydroxybenzoyl)glycine
  参考文献：
  名称：

  5-氨基水杨基-甘氨酸作为5-氨基水杨酸的结肠特异性前药的合成及体外/体内评价。

  摘要：

  探索了一种简单的合成方法，用于制备5-氨基水杨酸（5-ASA）的氨基酸缀合物，并以高收率制备了5-氨基水杨基-甘氨酸（5-ASA-Gly）。使用大鼠作为测试动物，研究了5-ASA-Gly作为5-ASA结肠特异性前药的体外和体内特性。在37°C下将具有盲肠或结肠内容物的5-ASA-Gly孵育在8小时内分别释放了剂量为65％或27％的5-ASA。从5-ASA-Gly与胃或小肠匀浆中孵育未检测到5-ASA。静脉内注射5-ASA-Gly后，5-ASA-Gly的血浆浓度迅速降低，血液中未检测到5-ASA，这表明5-ASA-Gly在血浆中未降解。口服5-ASA-Gly后，从粪便中回收到约50％的剂量为5-ASA和N-乙酰基ASA，3-％为5-ASA-Gly，14％为5-ASA-Gly，28％为5-ASA和N-乙酰基-ASA在24小时内从尿液中排出。这些结果表明，大部分的5-ASA-Gly被递送到大肠并

  DOI：

  10.1002/(sici)1520-6017(200005)89:5<594::aid-jps5>3.0.co;2-8

文献信息

• Evaluation of aspirin metabolites as inhibitors of hypoxia-inducible factor hydroxylases
  作者：Benoit M. Lienard、Ana Conejo-García、Ineke Stolze、Christoph Loenarz、Neil J. Oldham、Peter J. Ratcliffe、Christopher J. Schofield

  DOI：10.1039/b814440k

  日期：——

  Known and potential aspirinmetabolites were evaluated as inhibitors of oxygen-sensing hypoxia-inducible transcription factor (HIF) hydroxylases; some of the metabolites were found to stabilise HIF-α in cells.

  已知和潜在的阿司匹林代谢物被评估为氧感应缺氧诱导转录因子（HIF）羟化酶的抑制剂；一些代谢物被发现能在细胞中稳定HIF-α。
• PROCESS FOR DYEING IN THE PRESENCE OF OXIDATION BASES COMPRISING AT LEAST ONE SULFONIC, SULFONAMIDE, SULFONE, AMID OR ACID GROUP AND A METAL CATALYST, DEVICE AND READY-TO-USE COMPOSITION
  申请人：L'OREAL

  公开号：US20160143826A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  The present invention relates to a process for dyeing human keratin fibres, in which use is made of one or more metal catalysts and a composition (A) comprising: (a) at least 10% by weight of one or more fatty substances, (b) one or more oxidation bases of formula (I) or (II), the addition salts thereof, solvates thereof and mixtures thereof: Formula (I), Formula (II) (c) one or more chemical oxidizing agents other than atmospheric oxygen. The invention also relates to a multi-compartment device and to a composition comprising all of the above-mentioned ingredients.
• US9872822B2
  申请人：——

  公开号：US9872822B2

  公开（公告）日：2018-01-23
• Synthesis and In Vitro/In Vivo Evaluation of 5‐Aminosalicyl‐Glycine as a Colon‐Specific Prodrug of 5‐Aminosalicylic Acid
  作者：Yun Jin Jung、Jeoung Soo Lee、Young Mi Kim

  DOI：10.1002/(sici)1520-6017(200005)89:5<594::aid-jps5>3.0.co;2-8

  日期：2000.5

  A simple synthetic route for the preparation of amino acid conjugate of 5-aminosalicylic acid (5-ASA) was exploited and prepared 5-aminosalicyl-glycine (5-ASA-Gly) in good yield. In vitro and in vivo properties of 5-ASA-Gly as a colon-specific prodrug of 5-ASA were investigated using rats as the test animal. Incubation of 5-ASA-Gly with cecal or colonic contents at 37 degrees C released 5-ASA in 65

  探索了一种简单的合成方法，用于制备5-氨基水杨酸（5-ASA）的氨基酸缀合物，并以高收率制备了5-氨基水杨基-甘氨酸（5-ASA-Gly）。使用大鼠作为测试动物，研究了5-ASA-Gly作为5-ASA结肠特异性前药的体外和体内特性。在37°C下将具有盲肠或结肠内容物的5-ASA-Gly孵育在8小时内分别释放了剂量为65％或27％的5-ASA。从5-ASA-Gly与胃或小肠匀浆中孵育未检测到5-ASA。静脉内注射5-ASA-Gly后，5-ASA-Gly的血浆浓度迅速降低，血液中未检测到5-ASA，这表明5-ASA-Gly在血浆中未降解。口服5-ASA-Gly后，从粪便中回收到约50％的剂量为5-ASA和N-乙酰基ASA，3-％为5-ASA-Gly，14％为5-ASA-Gly，28％为5-ASA和N-乙酰基-ASA在24小时内从尿液中排出。这些结果表明，大部分的5-ASA-Gly被递送到大肠并