N-(5-bromopyrazin-2-yl)cyclopropanecarboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(5-bromopyrazin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
• 化学式: C₈H₈BrN₃O
• 分子量: 242.075
• InChiKey: WKGWVJIREBDMLP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  54.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-bromopyrazin-2-yl)cyclopropanecarboxamide 在 PdCl2(dppf)*CHCl3 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (2-cyano-5-(5-(cyclopropanecarboxamido)pyrazin-2-yl)phenyl)glycine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYLAMIDE INHIBITORS OF TBK1
  [FR] INHIBITEURS HÉTÉROARYLAMIDE DE TBK1

  摘要：

  公开的是式（1）的化合物：这些化合物可用作TBK1的抑制剂。还公开了含有这些化合物的药物组合物，用于治疗与TBK1相关疾病的方法，以及制备这些化合物及其中间体的方法。

  公开号：

  WO2016057338A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 、 环丙基甲酰氯 在 吡啶 作用下， 反应 15.0h， 以99%的产率得到N-(5-bromopyrazin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYLAMIDE INHIBITORS OF TBK1
  [FR] INHIBITEURS HÉTÉROARYLAMIDE DE TBK1

  摘要：

  公开的是式（1）的化合物：这些化合物可用作TBK1的抑制剂。还公开了含有这些化合物的药物组合物，用于治疗与TBK1相关疾病的方法，以及制备这些化合物及其中间体的方法。

  公开号：

  WO2016057338A1

文献信息

• [EN] KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：QILU REGOR THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020206583A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  This invention described herein relates to compounds of general formula (I) : (I), in which variable groups are as defined herein, and to their preparation and use. Uses for the compounds and for compositions containing them include treatment of cancer and other diseases mediated by protein kinases, such as Bcr-Abl kinase, and mutants thereof, such as the T315I mutant.

  本发明涉及一般式（I）的化合物：（I），其中变量基团如本文所定义，并涉及其制备和用途。这些化合物和含有它们的组合物的用途包括治疗癌症和其他由蛋白激酶介导的疾病，如Bcr-Abl激酶及其突变体，如T315I突变体。
• HETEROARYLAMIDE INHIBITORS OF TBK1
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US20170313675A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  Disclosed are compounds of formula 1: which are useful as inhibitors of TBK1. Also disclosed are pharmaceutical compositions which contain the compounds, methods for treatment of conditions associated with TBK1, and processes for making the compounds and intermediates thereof.
• US9994547B2
  申请人：——

  公开号：US9994547B2

  公开（公告）日：2018-06-12