6-(3-chlorophenoxy)-3-(3-hydroxypropyl)-1-methyl-5-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: 6-(3-chlorophenoxy)-3-(3-hydroxypropyl)-1-methyl-5-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
• 英文别名: 6-(3-chlorophenoxy)-3-(3-hydroxypropyl)-1-methyl-5-[[6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]methyl]pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4-dione
• 化学式: C₂₄H₂₀ClF₃N₄O₄
• 分子量: 520.895
• InChiKey: CKLYQGCLFSNGFD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴烟酸 在 copper(l) iodide 、 N,N-二甲基甘氨酸 、 二苯基膦叠氮化物 、 4-甲基苯磺酸吡啶 、 二异丁基氢化铝 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 锌 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 丙酮 、 甲苯 为溶剂， 反应 54.5h， 生成 6-(3-chlorophenoxy)-3-(3-hydroxypropyl)-1-methyl-5-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDINE-2,4(1H,3H)-DIONE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDINE-2,4(1H,3H)-DIONE

  摘要：

  本发明涉及一种新颖的Pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-二酮衍生物，其化学式为(I)，以及其作为TRPC5调节剂的用途，包含该化合物的药物组合物，以及将其用作治疗TRPC5受体介导的疾病或症状的药物的方法。R1、R2、R3和R4的含义见描述。

  公开号：

  WO2016023830A1

文献信息

• PYRIDO[2,3-d]PYRIMIDINE-2,4(1H,3H)-DIONE DERIVATIVES
  申请人：Hydra Biosciences, Inc.

  公开号：US20160046624A1

  公开（公告）日：2016-02-18

  This invention relates to novel Pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione derivatives of Formula (I): and their use as TRPC5 modulators, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for the treatment of TRPC5 receptor mediated disorders or conditions. R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have meanings given in the description.

  本发明涉及一种新型的Pyrido [2,3-d] pyrimidine-2,4（1H,3H）-二酮衍生物，其化学式为（I）：以及它们作为TRPC5调节剂的用途，包含它们的制药组合物，并且使用它们作为TRPC5受体介导的疾病或情况的治疗剂的方法。其中，R1，R2，R3和R4的含义在说明中给出。
• Pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1 H,3H)-dione derivatives
  申请人：Hydra Biosciences, Inc.

  公开号：US09440972B2

  公开（公告）日：2016-09-13

  This invention relates to novel Pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione derivatives of Formula (I): and their use as TRPC5 modulators, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for the treatment of TRPC5 receptor mediated disorders or conditions. R1, R2, R3 and R4 have meanings given in the description.

  本发明涉及一种新的Pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione衍生物，其化学式为(I)，以及它们作为TRPC5调节剂的用途，包含它们的制药组合物，以及将它们作为TRPC5受体介导的疾病或症状的治疗药物的方法。其中R1、R2、R3和R4在描述中有给出其含义。
• PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDINE-2,4(1H,3H)-DIONE DERIVATIVES
  申请人：Hydra Biosciences, Inc.

  公开号：EP3180340A1

  公开（公告）日：2017-06-21
• TRPC ION CHANNEL INHIBITORS FOR USE IN THERAPY
  申请人：UNIVERSITY OF LEEDS

  公开号：US20200345741A1

  公开（公告）日：2020-11-05

  Described herein are inhibitors Transient Receptor Potential Canonical (TRPC) ion channels comprising TRPC4 protein and/or TRPC5 protein for use in combating obesity and other medical conditions including insulin resistance associated with Type II diabetes or development of Type II diabetes (pre-diabetes), metabolic syndrome, non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) and non-alcoholic steatohepatitis (NASH). Also disclosed is the use of the inhibitors for cosmetic purposes, such as cosmetic weight loss.
• US9440972B2
  申请人：——

  公开号：US9440972B2

  公开（公告）日：2016-09-13