利多卡因-d10N-氧化物 | 851528-10-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 利多卡因-d10N-氧化物
• 英文名称: decadeutrolidocaine N-oxide
• 英文别名: Lidocaine-d10 N-Oxide；1,1,2,2,2-pentadeuterio-N-[2-(2,6-dimethylanilino)-2-oxoethyl]-N-(1,1,2,2,2-pentadeuterioethyl)ethanamine oxide
• CAS: 851528-10-4
• 化学式: C₁₄H₂₂N₂O₂
• 分子量: 260.261
• InChiKey: YDVXPJXUHRROBA-JKSUIMTKSA-N

物化性质

• 熔点：
  125-128°C
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、甲醇（微溶、加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  47.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  利多卡因 -D10 在 双氧水 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 利多卡因-d10N-氧化物
  参考文献：
  名称：

  [EN] FORMULATIONS OF N-OXIDE PRODRUGS OF LOCAL ANESTHETICS FOR THE TREATMENT OF PULMONARY INFLAMMATION ASSOCIATED WITH ASTHMA, BROCHITIS, AND COPD
  [FR] PROMEDICAMENTS N-OXYDE D'ANESTHESIQUES LOCAUX DESTINES AU TRAITEMENT DE L'INFLAMMATION PULMONAIRE ASSOCIEE A L'ASTHME, A LA BRONCHITE ET A LA BPCO

  摘要：

  本文描述了一种利多卡因和相关局部麻醉剂的前药组成物或配方，可通过喷雾给药。该配方含有有效量的利多卡因N-氧化物前药或局部麻醉N-氧化物前药，能够抑制哮喘肺部的炎症。该N-氧化物前药以5毫升四分之一正常盐水溶液的形式制备，pH值在1.0至7.0之间。该方法用于通过喷雾给药的配方治疗呼吸道炎症，其质量中等平均直径主要在1到5微米之间，由雾化或干粉吸入器产生，并作为单一的N-氧化物前药治疗或与β-激动剂联合使用。

  公开号：

  WO2005044233A1

文献信息

• [EN] FORMULATIONS OF N-OXIDE PRODRUGS OF LOCAL ANESTHETICS FOR THE TREATMENT OF PULMONARY INFLAMMATION ASSOCIATED WITH ASTHMA, BROCHITIS, AND COPD<br/>[FR] PROMEDICAMENTS N-OXYDE D'ANESTHESIQUES LOCAUX DESTINES AU TRAITEMENT DE L'INFLAMMATION PULMONAIRE ASSOCIEE A L'ASTHME, A LA BRONCHITE ET A LA BPCO
  申请人：CORUS PHARMA

  公开号：WO2005044233A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  A prodrug of lidocaine and related local anesthetic composition or formulation for delivery by aerosolization is described. The formulation containing an efficacious amount of lidocaine N-oxide prodrug or local anesthetic N-oxide prodrug able to inhibit inflammation in asthmatic lungs. The N-oxide prodrug is formulated in 5 mL solution of a quarter normal saline having pH between 1.0 and 7.0. The method for treatment of respiratory tract inflammation by a formulation delivered as an aerosol having mass medium average diameter predominantly between 1 to 5 µ, produced by nebulization or dry powder inhaler, and as a single N-oxide prodrug therapeutic or in combination with β-agonists.

  本文描述了一种利多卡因和相关局部麻醉剂的前药组成物或配方，可通过喷雾给药。该配方含有有效量的利多卡因N-氧化物前药或局部麻醉N-氧化物前药，能够抑制哮喘肺部的炎症。该N-氧化物前药以5毫升四分之一正常盐水溶液的形式制备，pH值在1.0至7.0之间。该方法用于通过喷雾给药的配方治疗呼吸道炎症，其质量中等平均直径主要在1到5微米之间，由雾化或干粉吸入器产生，并作为单一的N-氧化物前药治疗或与β-激动剂联合使用。