利达洛尔 | 83395-21-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 利达洛尔
• 中文别名: 利达佐尔
• 英文名称: ridazolol
• 英文别名: 5-chloro-4-[2-[[3-(2-chlorophenoxy)-2-hydroxypropyl]amino]ethylamino]-1H-pyridazin-6-one
• CAS: 83395-21-5
• 化学式: C₁₅H₁₈Cl₂N₄O₃
• 分子量: 373.239
• InChiKey: UUWABVCZFXKHSU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.46±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  95
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4,5-二氯-3-羟基哒嗪 、 N-[3-(o-chlorophenoxy)-2-hydroxy-propyl]-ethylenediamine 在 4,5-二氯-3-羟基哒嗪 作用下， 以78的产率得到利达洛尔
  参考文献：
  名称：

  N-phenoxypropanol-N'-pyridazinyl ethylendiamines as .beta.-receptor

  摘要：

  基本取代的吡啶嗪的化学式为：##STR1## 其中，独立的R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3表示氢、卤素、羟基、硝基、三氟甲基、烷基、烷氧基烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷烯基、苯基、烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基-烷氧基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、苯基氧基、烷酰基、烷酰胺基和--NH--CO--R.sup.9，其中R.sup.9代表吗啡啶基、哌啶基或1-吡咯烷基，或是可选取代的脲基，R.sup.4表示氢或低烷基，W表示氢、氯或溴。它们的酸加成盐单独使用或与药物配制物一起用于治疗心脏疾病、循环系统疾病和高血压。本文还提供了制备基本取代的吡啶嗪的几种方法。

  公开号：

  US04532239A1

文献信息

• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Renin inhibitory peptides containing suleptanic acid or derivatives thereof
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：EP0355065A1

  公开（公告）日：1990-02-21

  The present invention provides novel renin-inhibiting peptides having a non-cleavable transition state insert corresponding to the 10,11- position of the renin substrate (angiotensinogen) and having a suleptanic acid moiety or derivatives thereof of the formula L₁ at the N-terminus of the peptide. Such inhibitors are useful for the diagnosis and control of renin-dependent hypertension, congestive heart failure, renin dependent hyperaldosterism, other renin depen­dent cardiovascular disorders and ocular disorders. Y₁0₃S-(CH₂)n-N(R₁)--(CH₂)q--      L₁

  本发明提供了一种新型的抑制肾素的肽，其具有对应于肾素底物（血管紧张素原）的10,11位的不可切割过渡态插入物，并在肽的N-末端具有苏力帕尼酸基团或其衍生物的L₁式。这种抑制剂对于诊断和控制肾素依赖性高血压、充血性心力衰竭、肾素依赖性高醛固酮症、其他肾素依赖性心血管疾病和眼部疾病非常有用。Y₁0₃S-(CH₂)n-N(R₁)--(CH₂)q--      L₁
• [EN] CYCLOPROPYL MODULATORS OF P2Y12 RECEPTOR<br/>[FR] MODULATEURS CYCLOPROPYLÉS DU RÉCEPTEUR P2Y12
  申请人：AUSPEX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011017108A2

  公开（公告）日：2011-02-10

  The present invention relates to new cyclopropyl modulators of P2Y12 receptor activity, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本发明涉及新的环丙基P2Y12受体调节剂，其制药组合物以及使用方法。
• CYCLOPROPYL MODULATORS OF P2Y12 RECEPTOR
  申请人：Auspex Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160193212A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  The present invention relates to new cyclopropyl modulators of P2Y12 receptor activity, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本发明涉及P2Y12受体活性的新环丙基调节剂，其制药组合物以及使用方法。
• DEUTERATED DERIVATIVES OF TICAGRELOR FOR MEDICAL USE
  申请人：Auspex Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3135675A1

  公开（公告）日：2017-03-01

  The present invention relates to deuterated compounds having a modulatory activity at the P2Y12 receptor for use in the treatment of myocardial infarction, stroke or acute coronary syndrome.

  本发明涉及具有调节P2Y12受体活性的氘代化合物，用于治疗心肌梗死、中风或急性冠状动脉综合征。