(3-(2-aminophenyl)isoquinolin-1(2H)-one)

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (3-(2-aminophenyl)isoquinolin-1(2H)-one)
• 英文别名: 3-(2-Aminophenyl)isoquinolin-1(2h)-one；3-(2-aminophenyl)-2H-isoquinolin-1-one
• 化学式: C₁₅H₁₂N₂O
• 分子量: 236.273
• InChiKey: MADKGLVVXFTZHJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二碘甲烷 、 (3-(2-aminophenyl)isoquinolin-1(2H)-one) 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.5h， 以23%的产率得到5H-isoquinolino[2,3-c]quinazolin-8(6H)-one
  参考文献：
  名称：

  이소퀴놀리노 퀴나졸린계 비만 및 대사성질환 치료용 화합물

  摘要：

  本发明涉及异硫氰酸喹唑啉衍生物用于治疗肥胖和代谢性疾病，更具体地说是使用能够阻断核受体PPAR gamma的异硫氰酸喹唑啉衍生物，以强烈抑制脂肪细胞分化和由PPARγ2诱导的转录活性的物质及其制造方法。本发明提供的是化学式1所示的化合物，其中，R1、R2、R3分别是氢、甲基或甲氧基中的任一种，R4、R是氢或氯中的任一种，Y是羰基，X是亚胺基。根据本发明的上述化合物与现有拮抗剂相比毒性较低，并已经确认具有最大可达80%的脂肪细胞分化抑制效果，有效治疗肥胖和代谢性疾病。

  公开号：

  KR20180100767A
• 作为产物：
  描述：

  N,N-二乙基-2-甲基苯甲酰胺 、 2-氨基苯甲腈 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 以56%的产率得到(3-(2-aminophenyl)isoquinolin-1(2H)-one)
  参考文献：
  名称：

  이소퀴놀리노 퀴나졸린계 비만 및 대사성질환 치료용 화합물

  摘要：

  本发明涉及异硫氰酸喹唑啉衍生物用于治疗肥胖和代谢性疾病，更具体地说是使用能够阻断核受体PPAR gamma的异硫氰酸喹唑啉衍生物，以强烈抑制脂肪细胞分化和由PPARγ2诱导的转录活性的物质及其制造方法。本发明提供的是化学式1所示的化合物，其中，R1、R2、R3分别是氢、甲基或甲氧基中的任一种，R4、R是氢或氯中的任一种，Y是羰基，X是亚胺基。根据本发明的上述化合物与现有拮抗剂相比毒性较低，并已经确认具有最大可达80%的脂肪细胞分化抑制效果，有效治疗肥胖和代谢性疾病。

  公开号：

  KR20180100767A

文献信息

• Quinolines useful as modulators of ion channels
  申请人：Termin Andreas

  公开号：US20070099873A1

  公开（公告）日：2007-05-03

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及一种作为离子通道抑制剂有用的化合物。本发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，并且提供了使用这些组合物治疗各种疾病的方法。
• US7683066B2
  申请人：——

  公开号：US7683066B2

  公开（公告）日：2010-03-23
• 이소퀴놀리노 퀴나졸린계 비만 및 대사성질환 치료용 화합물
  申请人：INDUSTRY FOUNDATION OF CHONNAM NATIONAL UNIVERSITY 전남대학교산학협력단(220040365775) BRN ▼409-82-11942

  公开号：KR20180100767A

  公开（公告）日：2018-09-12

  본 발명은 이소퀴놀리노 퀴나졸린계 비만 및 대사성질환 치료용 화합물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 핵수용체인 PPAR gamma에 길항하는 이소퀴놀리노 퀴나졸린계 물질을 이용해 지방세포분화 및 PPARγ2에 의해 유도된 전사활성을 강력하게 억제하는 물질과 그 제조방법에 관한 것이다. 본 발명은 화학식 1로 표시되는 화합물을 제공하며, 화학식 중, R¹, R², R³은 수소, 메틸(methyl)기, 또는 메톡시(methoxy)기 중 하나이며, R⁴, R는 수소, 염소 중 하나이며, Y는 카르보닐(carbonyl)기이며, X는 이민(immine)기이다. 상기와 같은 본 발명에 따른 화합물은 기존의 길항제들에 비해 독성이 적고, 최대 80%의 지방세포분화 억제효과를 보이는 바, 비만 및 대사성질환을 치료하는 데 효과가 있음을 확인하였다.

  本发明涉及异硫氰酸喹唑啉衍生物用于治疗肥胖和代谢性疾病，更具体地说是使用能够阻断核受体PPAR gamma的异硫氰酸喹唑啉衍生物，以强烈抑制脂肪细胞分化和由PPARγ2诱导的转录活性的物质及其制造方法。本发明提供的是化学式1所示的化合物，其中，R1、R2、R3分别是氢、甲基或甲氧基中的任一种，R4、R是氢或氯中的任一种，Y是羰基，X是亚胺基。根据本发明的上述化合物与现有拮抗剂相比毒性较低，并已经确认具有最大可达80%的脂肪细胞分化抑制效果，有效治疗肥胖和代谢性疾病。