1-(3-chlorobenzyl)piperidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(3-chlorobenzyl)piperidine
• 英文别名: 1-[(3-chlorophenyl)methyl]piperidine
• 化学式: C₁₂H₁₆ClN
• mdl: MFCD06080740
• 分子量: 209.719
• InChiKey: ZJHDYWVHJAYYGU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-chlorobenzyl)piperidine 、 二氧化碳 、 potassium trifluoroacetate 在 对三联苯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 30.0~35.0 ℃ 、340.01 kPa 条件下， 反应 0.17h， 以85%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  连续光催化二氧化碳的光氧化还原活化以合成氨基酸

  摘要：

  尽管二氧化碳（CO 2）非常丰富，但其低反应性限制了其在化学合成中的使用。特别是，形成碳-碳键的方法通常依赖于CO 2活化的双电子机理，并且需要高度活化的反应伙伴。或者，通过光氧化还原催化作用进入的自由基途径可在较温和的条件下提供新的反应性。在这里，我们通过单电子还原CO 2证明了CO 2和胺的直接偶联用于光氧化还原催化的α-氨基酸的连续流合成。通过利用在流动中利用气体和光化学的优点，可商购的有机光氧化还原催化剂实现了带有各种官能团和杂环的胺的选择性α-羧化。初步的机理研究支持通过单电子途径激活CO 2活化和形成碳-碳键，我们希望这种策略将激发在有机合成中使用这种原料化学物的新观点。

  DOI：

  10.1038/nchem.2690
• 作为产物：
  描述：

  (3-chlorophenyl)(piperidin-1-yl)methanone 在 四氯化钛 、 magnesium 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以75%的产率得到1-(3-chlorobenzyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  方便，通用地将酰胺还原为低价钛的胺

  摘要：

  AbstractLow‐valent titanium readily prepared in situ from TiCl4 and Mg powder in THF is found to be an active agent for the reduction of amides which were previously considered to be inert towards low‐valent titanium. The reaction proceeds under very mild conditions, and is applicable to all types of amides, primary, secondary and tertiary, to produce the corresponding amines in good to excellent yields. This new finding provides a practical, convenient and general method for the important transformation of amides to amines. A plausible reaction mechanism is proposed.magnified image

  DOI：

  10.1002/adsc.201300355

文献信息

• [EN] PYRAZOLO [1, 5 -A] PYRIMIDINES AS ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINES EN TANT QU'AGENTS ANTIVIRAUX
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2011163518A1

  公开（公告）日：2011-12-29

  The invention provides compounds of Formula I or Formula II: (I), (II) or a pharmaceutically acceptable salt or ester, thereof, as described herein. The compounds and compositions thereof are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

  本发明提供了公式I或公式II的化合物：(I)、(II)或其药用可接受的盐或酯，如本文所述。这些化合物及其组合物可用于治疗副粘病毒感染。这些化合物、组合物和方法特别适用于治疗人类呼吸道合胞病毒感染。
• [EN] NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION IN DRUGS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES AZOTÉS ET LEUR APPLICATION DANS DES MÉDICAMENTS
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2015090232A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to the field of medicine, provided herein are novel nitrogenous heterocyclic compounds, their preparation methods and their uses as drugs, especially for treatment and prevention of tissue fibrosis. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the nitrogenous heterocyclic compounds and the uses of the compositions in the treatment of human or animal tissue fibrosis, especially for human or animal renal interstitial fibrosis, glomerular sclerosis, liver fibrosis, pulmonary fibrosis, IPF, peritoneal fibrosis, myocardial fibrosis, dermatofibrosis, postsurgical adhesion, benign prostatic hyperplasia, skeletal muscle fibrosis, scleroderma, multiple sclerosis, pancreatic fibrosis, cirrhosis, myosarcoma, neurofibroma, pulmonary interstitial fibrosis, diabetic nephropathy, alzheimer disease or vascular fibrosis.

  本发明涉及医学领域，提供了新颖的含氮杂环化合物，其制备方法以及作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。本文还提供了包含这些含氮杂环化合物的药用可接受组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、IPF、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。
• An Expedient Three-Component Synthesis of Tertiary Benzylamines
  作者：Erwan Le Gall、Alexandre Decompte、Thierry Martens、Michel Troupel

  DOI：10.1055/s-0029-1217108

  日期：2010.1

  A Mannich-like zinc-mediated three-component reaction of aromatic halides, amines, and paraformaldehyde is described. This procedure, which involves the in situ formation of arylzinc reagents, allows the straightforward synthesis of a range of functionalized tertiary benzylamines.

  描述了一种类似于曼尼希反应的锌介导的三组分反应，涉及芳香卤化物、胺和派拉甲醛。该过程通过原位生成芳基锌试剂，使得合成多种功能化的三级苄胺变得简便。
• NOVEL PHENYLACETATE DERIVATIVES OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF, PREPARATION METHOD THEREOF AND COMPOSITION FOR PREVENTION OR TREATMENT OF DISEASES INDUCED BY ACTIVATION OF T-TYPE CALCIUM ION CHANNEL CONTAINING THE SAME AS AN ACTIVE INGREDIENT
  申请人：SHIN Kye Jung

  公开号：US20100056545A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  Disclosed herein are a new phenylacetate derivative represented by Chemical Formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method thereof, and a composition for prevention or treatment of diseases induced by the activation of T-type calcium ion channels containing the same. The composition containing the phenylacetate derivative according to the present invention effectively inhibits the activation of T-type calcium ion channels and may be useful in the prevention or treatment of diseases such as hypertension, cancer, epilepsy, and neurogenic pains induced by the activation of T-type calcium ion channels. wherein, X, R 1 , and R 3 are as defined herein.

  本公开揭示了一种由化学式1表示的新苯乙酸盐衍生物或其药用可接受的盐，其制备方法以及含有该衍生物的预防或治疗由T型钙离子通道激活引起的疾病的组合物。根据本发明的含有苯乙酸盐衍生物的组合物有效抑制T型钙离子通道的激活，并可能在预防或治疗高血压、癌症、癫痫和由T型钙离子通道激活引起的神经痛等疾病中发挥作用。其中，X，R1和R3如本文所定义。
• NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION IN DRUGS
  申请人：Sunshine Lake Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP3083584A1

  公开（公告）日：2016-10-26