4-(2-amino-4-bromophenyl)but-3-yn-1-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(2-amino-4-bromophenyl)but-3-yn-1-ol
• 化学式: C₁₀H₁₀BrNO
• 分子量: 240.099
• InChiKey: JQLGQXJOXPXHGH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-amino-4-bromophenyl)but-3-yn-1-ol 在 四(三苯基膦)钯 、 1,3-双(二苯基膦)丙烷 、 copper diacetate 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 33.0h， 生成 7-bromo-2,3-dihydrofuro[3,2-c]quinolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  邻核炔苯胺与异氰化物的 串联环化反应由分子内核palpalpalation触发：获得杂环稠合的2-氨基喹啉†

  摘要：

  在本文中，已经开发了一种新的策略，该策略通过钯催化的邻炔基苯胺与异氰化物的串联环合反应来合成各种杂环稠合的2-氨基喹啉。该过程包括反式-氧/氨基palpalpalation，异氰酸酯插入，消除和1,3-氢迁移。该方法除具有较高的原子和步骤经济性外，在温和的反应条件下，还具有良好的官能团相容性以及出色的化学和区域选择性。

  DOI：

  10.1039/c8cc02028k
• 作为产物：
  描述：

  3-丁炔-1-醇 在 三苯基膦钯 作用下， 生成 4-(2-amino-4-bromophenyl)but-3-yn-1-ol
  参考文献：
  名称：

  NLRP3 MODULATORS

  摘要：

  该发明涉及用作NLRP3炎症小体产生抑制剂的新化合物，其中这些化合物由式(I)中定义的化合物组成，其中整数R1、R2和R3在描述中有定义，并且这些化合物可能作为药物有用，例如用于治疗与NLRP3炎症小体活性相关的疾病或紊乱。

  公开号：

  EP3974415A1

文献信息

• 一种2-氨基喹啉并二氢呋喃类化合物的合成 方法
  申请人：华南理工大学

  公开号：CN108409747B

  公开（公告）日：2021-09-21

  本发明公开了一种2‑氨基喹啉并二氢呋喃类化合物的合成方法。该合成方法为：在反应器中，将邻氨基苯基高炔丙基醇、钯盐催化剂、配体和氧化剂溶于有机溶剂，再加入异腈，在80～100℃下搅拌反应，反应液经分离纯化，得到2‑氨基喹啉并二氢呋喃类化合物。本发明方法发展了邻氨基苯基高炔丙基醇与异腈串联环化反应的构建具有独特性能的2‑氨基喹啉并二氢呋喃类化合物的合成方法，且其中的基础原料邻氨基苯基高炔丙基醇可通过廉价的邻碘苯胺和3‑丁炔‑1‑醇合成，具有原料简单易得、操作便宜、条件温和、原子经济性高以及底物适用性广的特点。
• [EN] BICYCLIC-SUBSTITUTED AMINES AS HISTAMINE-3 RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] AMINES BICYCLIQUES SUBSTITUEES UTILISEES COMME LIGANDS DES RECEPTEURS DE L'HISTAMINE-3
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2004043458A1

  公开（公告）日：2004-05-27

  Compounds of formula (I) are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

  公式（I）的化合物在治疗由组胺-3受体配体预防或缓解的疾病或疾病中非常有用。此外，还披露了包含组胺-3受体配体的药物组合物，使用这些化合物和组合物的方法以及制备公式（I）范围内的化合物的过程。
• Bicyclic-substituted amines as histamine-3 receptor ligands
  申请人：——

  公开号：US20040152704A1

  公开（公告）日：2004-08-05

  Compounds of formula (I) 1 are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (1).

  式(I)1的化合物可用于治疗由组胺-3受体配体预防或缓解的疾病或疾病。还披露了包含组胺-3受体配体的药物组合物、使用这些化合物和组合物的方法，以及制备式(I)1范围内化合物的过程。
• BICYCLIC-SUBSTITUTED AMINES AS HISTAMINE-3 RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Altenbach Robert J.

  公开号：US20090054420A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  Compounds of formula (I) are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

  公式(I)的化合物可用于治疗由组胺-3受体配体预防或改善的情况或疾病。还公开了包含组胺-3受体配体的药物组合物，使用这些化合物和组合物的方法，以及制备公式(I)范围内化合物的过程。
• US7153889B2
  申请人：——

  公开号：US7153889B2

  公开（公告）日：2006-12-26