2-fluoro-6-methylaminopyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-fluoro-6-methylaminopyridine
• 英文别名: 6-fluoro-N-methylpyridin-2-amine
• 化学式: C₆H₇FN₂
• mdl: MFCD11520704
• 分子量: 126.133
• InChiKey: MJZXZUBWFMNZGN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三甲基乙酰氯 、 2-fluoro-6-methylaminopyridine 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-fluoro-6-(N-methyl-N-pivaloylamino)pyridine
  参考文献：
  名称：

  有效合成5-溴-2-甲氧基-6-甲基氨基吡啶-3羧酸。

  摘要：

  有效合成5-溴-2-甲氧基-6-甲基氨基吡啶-3-羧酸（1），强效多巴胺D2和D3的羧酸部分以及5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，（R）描述了-5-溴-N-（1-乙基-4-甲基六氢-1，4-二氮杂-6-6基）-2-甲氧基-6-甲基氨基吡啶-3-羧酰胺。2,6-二氟吡啶-3-羧酸甲酯（12）与甲胺在-25℃下于乙醇中反应，得到2-氟-6-甲基氨基吡啶-3-羧酸甲酯（13）和区域异构体14的混合物的57：43。另一方面，使12和2，6-二氯吡啶-3-羧酸甲酯（16）与甲醇钠在四氢呋喃（THF）和CH 2 Cl 2中反应，得到2-甲氧基吡啶-3-羧酸酯20和23。分别作为主要产品。N中16的相似反应 N-二甲基甲酰胺（DMF）和MeOH被证明对6位具有很高的区域选择性。当在DMF中用4-甲基苯硫醇根阴离子处理16个化合物时，在6位的取代区域选择性更高（> 97％）（定量收率）。2-氯-6-（

  DOI：

  10.1248/cpb.48.1847
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氟吡啶 、 甲胺 以 乙醇 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 2-fluoro-6-methylaminopyridine
  参考文献：
  名称：

  有效合成5-溴-2-甲氧基-6-甲基氨基吡啶-3羧酸。

  摘要：

  有效合成5-溴-2-甲氧基-6-甲基氨基吡啶-3-羧酸（1），强效多巴胺D2和D3的羧酸部分以及5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，（R）描述了-5-溴-N-（1-乙基-4-甲基六氢-1，4-二氮杂-6-6基）-2-甲氧基-6-甲基氨基吡啶-3-羧酰胺。2,6-二氟吡啶-3-羧酸甲酯（12）与甲胺在-25℃下于乙醇中反应，得到2-氟-6-甲基氨基吡啶-3-羧酸甲酯（13）和区域异构体14的混合物的57：43。另一方面，使12和2，6-二氯吡啶-3-羧酸甲酯（16）与甲醇钠在四氢呋喃（THF）和CH 2 Cl 2中反应，得到2-甲氧基吡啶-3-羧酸酯20和23。分别作为主要产品。N中16的相似反应 N-二甲基甲酰胺（DMF）和MeOH被证明对6位具有很高的区域选择性。当在DMF中用4-甲基苯硫醇根阴离子处理16个化合物时，在6位的取代区域选择性更高（> 97％）（定量收率）。2-氯-6-（

  DOI：

  10.1248/cpb.48.1847

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF PARASITIC DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PARASITAIRES
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2014078813A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention provides compounds of formula I: [INSERT FORMULA HERE] or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer, thereof, wherein the variables are as defined herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds for treating, preventing, inhibiting, ameliorating, or eradicating the pathology and/or symptomology of a disease, such as malaria, caused by a Plasmodium parasite.

  本发明提供了式I的化合物：[在此插入公式]或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，其中变量如本文所定义。本发明还提供了包含这种化合物的药物组合物以及使用这种化合物治疗、预防、抑制、改善或根除由疟原虫引起的疟疾等疾病的方法。
• [EN] CHEMICAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS CHIMIQUES
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019069293A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  Compounds of Formula (I), specifically hepatitis B virus and/or hepatitis D virus inhibitors, more specifically compounds that inhibit HBe antigen and HBs antigen in a subject, for the treatment of viral infections, and methods of preparing and using such compounds.

  式(I)的化合物，具体来说是乙型肝炎病毒和/或丙型肝炎病毒抑制剂，更具体地说是在受试者中抑制HBe抗原和HBs抗原的化合物，用于治疗病毒感染，并且涉及制备和使用这类化合物的方法。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF PARASITIC DISEASES
  申请人：CHATTERJEE Arnab Kumar

  公开号：US20150291598A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The present invention provides compounds of formula I: [INSERT FORMULA HERE] or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer, thereof, wherein the variables are as defined herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds for treating, preventing, inhibiting, ameliorating, or eradicating the pathology and/or symptomology of a disease, such as malaria, caused by a Plasmodium parasite.

  本发明提供了I式化合物：[插入公式]或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，其中变量的定义如本文所述。本发明还提供了包含这种化合物的药物组合物以及使用这种化合物治疗、预防、抑制、改善或根除由疟原虫引起的疾病，如疟疾的病理学和/或症状学的方法。
• Compounds for treating disorders sensitive to serotoninergic regulation controlled by the 5-HT1A receptors
  申请人：NEUROLIXIS

  公开号：US10562853B2

  公开（公告）日：2020-02-18

  The invention concerns compounds that possess a high affinity at 5-HT1A receptors and an agonist efficacy, as measured by Emax values from a cellular activation assay, that is higher than that of the compounds described in prior art. The capacity of the compounds of the invention to activate an effector protein complex is higher than that the most efficacious agonist described in prior art. Compounds of the invention also exhibit an exceptionally high selectivity (Ki ratio greater than 1000-fold) with respect, in particular, to dopamine D2 receptors and adrenergic receptors of the alpha1 subtype. This selectivity which constitutes a great advantage since it means that the compounds will avoid inducing (central and peripheral) effects associated with activating or inhibiting such receptors.

  本发明所涉及的化合物对 5-HT1A 受体具有高亲和力，并且根据细胞活化实验的 Emax 值衡量，其激动剂功效高于现有技术中所述的化合物。本发明化合物激活效应蛋白复合物的能力高于现有技术中最有效的激动剂。本发明的化合物还具有极高的选择性（Ki 比值大于 1000 倍），特别是对多巴胺 D2 受体和α1 亚型肾上腺素能受体。这种选择性具有很大的优势，因为它意味着本发明的化合物可以避免引起与激活或抑制这些受体相关的（中枢和外周）效应。
• [EN] TRIAZINE BENZIMIDAZOLE COMPOUNDS AND MEDICAL USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE BENZIMIDAZOLE TRIAZINE ET LEUR UTILISATION MÉDICALE<br/>[ZH] 三嗪酮并咪唑类化合物及其医药用途
  申请人：SICHUAN KELUN BIOTECH BIOPHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020207352A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  本发明属于医药领域，具体涉及式I所示的化合物、其可药用盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药、任意晶型、代谢物或它们的混合物。本发明还涉及式I所示的化合物、其可药用盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药、任意晶型、代谢物或它们的混合物的医药用途。本发明化合物对去泛素化酶USP7的活性具有较强抑制作用，具有良好的药代动力学性质，能用于预防或治疗癌症疾病。