6-(benzyloxy)pyridin-2-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(benzyloxy)pyridin-2-ol
• 英文别名: 6-phenylmethoxy-1H-pyridin-2-one
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₂
• 分子量: 201.225
• InChiKey: PYADHCIKTGTTKD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(benzyloxy)pyridin-2-ol 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium hydride 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 mineral oil 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-methyl-6-(((1s,4s)-4-(3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-(methylamino)-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-1-yl)cyclohexyl)oxy)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC FUSED PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM KINASES
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIDINE BICYCLIQUES FUSIONNÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM

  摘要：

  本文提供了Formula (I)的化合物及其立体异构体、互变异构体和药用可接受的盐，其中环A、X1、X2、X3、R1、R2和R3如本文所定义，这些化合物是一种或多种TAM激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用。

  公开号：

  WO2019113190A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氟吡啶 在 sodium hydride 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 mineral oil 为溶剂， 反应 3.75h， 生成 6-(benzyloxy)pyridin-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC FUSED PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM KINASES
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIDINE BICYCLIQUES FUSIONNÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM

  摘要：

  本文提供了Formula (I)的化合物及其立体异构体、互变异构体和药用可接受的盐，其中环A、X1、X2、X3、R1、R2和R3如本文所定义，这些化合物是一种或多种TAM激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用。

  公开号：

  WO2019113190A1

文献信息

• Syntheses and ring-opening reactions of 5-alkoxy- and 5-acetoxy-3-oxo-2-azabicyclo[2.2.0]hex-5-enes
  作者：Chikara Kaneko、Kazuhiro Shiba、Harue Fujii、Y? Momose

  DOI：10.1039/c39800001177

  日期：——

  The efficient photochemical synthesis of 5-alkoxy- and 5-acetoxy-3-oxo-2-azabicyclo[2.2.0]hex-5-enes (2a–e and f,g), and a new rearrangement reaction of the former compounds (2a–e) to 6-alkoxy-2-pyridones (3a–e), are reported.

  5-烷氧基和5-乙酰氧基-3-氧代-2-氮杂双环[2.2.0]己-5-烯（2a – e和f，g）的有效光化学合成，以及前一种化合物的新重排反应（2a – e）到6-烷氧基-2-吡啶酮（3a – e）被报道。
• Bicyclic fused pyridine compounds as inhibitors of TAM kinases
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC.

  公开号：US11247990B1

  公开（公告）日：2022-02-15

  Provided herein are compounds of the Formula (I): and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ring A, X1, X2, X3, R1, R2 and R3 are as defined herein, which are inhibitors of one or more TAM kinases and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a TAM kinase inhibitor.

  本文提供了式（I）化合物：及其立体异构体、同系物和药学上可接受的盐，其中环 A、X1、X2、X3、R1、R2 和 R3 如本文所定义，它们是一种或多种 TAM 激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可使用 TAM 激酶抑制剂治疗的疾病。
• KANEKO CHIKARA; SHIBA KAZUHIRO; FUJI HARUE; MOMOSE YU, J. CHEM. SOC. CHEM. COMMUN., 1980, NO 24, 1177-1178
  作者：KANEKO CHIKARA、 SHIBA KAZUHIRO、 FUJI HARUE、 MOMOSE YU

  DOI：——

  日期：——
• [EN] AMIDINO AND GUANIDINO HETEROCYCLIC PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTEASE HETEROCYCLIQUE AMIDINO ET GUANIDINO
  申请人：3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：WO1997047299A1

  公开（公告）日：1997-12-18

  (EN) Disclosed are amidino, amidinohydrazone and benzamidino compounds having a central heterocyclic core, of the general formula (I): R1-Z-X-Y-W or solvates, hydrates or pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein X is a heterocyclic moiety, W is a specific amidino, amidinohydrazone or guanidino moiety, R1, Y and Z, are set forth in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit a number of proteolytic enzymes are described. Also described are methods for preparing the compounds and using the compounds for inhibiting proteases, for example, thrombin. An exemplary compound has structure (A).(FR) L'invention concerne des inhibiteurs d'enzymes protéolitiques: composés aminido, amidinohydrazone et benzamidino à noyau central hétérocyclique, représentés par la formule R1-Z-X-Y-W, ou bien leurs solvats, leurs hydrats ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Dans ladite formule, X est une fraction hétérocyclique, W est une fraction spécifique amidino, amidinohydrazone ou guanidino, R1, Y et Z étant définis par ailleurs aux fins de l'invention. On décrit également des procédés relatifs à la fabrication de ces composés et à leur utilisation pour inhiber les protéases (par exemple, thrombine). La structure (A) est une illustration du type de composés considérés.
• [EN] BICYCLIC FUSED PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM KINASES<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIDINE BICYCLIQUES FUSIONNÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2019113190A1

  公开（公告）日：2019-06-13

  Provided herein are compounds of the Formula (I): and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ring A, X1, X2, X3, R1, R2 and R3 are as defined herein, which are inhibitors of one or more TAM kinases and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a TAM kinase inhibitor.

  本文提供了Formula (I)的化合物及其立体异构体、互变异构体和药用可接受的盐，其中环A、X1、X2、X3、R1、R2和R3如本文所定义，这些化合物是一种或多种TAM激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用。